Пентоксифілін-здоров`я
Пентоксифілін-здоров`я (Pentoxyfilline-zdorovye)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline- 3,7-диметил-1- (5-оксогексіл) -3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою;
Склад. 1 таблетка містить пентоксифіліну -100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний ілікукурузний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну сістему.Періферіческіе вазодилататори. Код АТС СО4А D03.
дія ліків. Фармакодинаміка.Пентоксифілін-здоров`я - антіагрегаторний, поліпшує мікроциркуляцію, ангіопротекторний, судинорозширювальний препарат. Похідне метилксантину.
Механізм дії обумовлений інгібірованіемфосфодіестерази, який призводить до підвищення рівня цАМФ в клітинах гладкоймускулатури судин, в клітинах крові, в інших тканинах і органах.Сніжает концентрацію внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори.
Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, пригнічує тромбоутворення, знижує підвищену концентраціюфібріногена в плазмі і підсилює фібриноліз, що зменшує в`язкість крові і поліпшує її реологічні властивості.
Виявляє слабку міотропну, судинорозширювальну дію, трохи зменшує загальний периферичний судинний опір і володіє позітівнимінотропним ефектом, поліпшуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою - в кінцівках і центральній нервовій системі, меншою мірою - в нирках). Проявляетумеренний антиангінальний ефект, обумовлений розширенням коронарних артерій.Ділатірует судини легенів і покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихательноймускулатури (міжреберних м`язів і діафрагми).
Фармакокінетика. Після прийому всередину швидко і практіческіполностью всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Зв`язок з білками крові -огранічен. Зв`язуючись з мембранами еритроцитів, піддається в ніхбіотрансформаціі. Потім інтенсивно метаболізується в печінці при "первомпрохожденіі", Утворюючи два основних метаболіти. Максимальна концентрація вкрові пентоксифіліну і його основних метаболітів досягається протягом 1 годину, причому концентрація метаболітів перевищує концентрацію початкового об`єднання в5-8 раз. Період напіввиведення - 0,5-1,5 год. Екскретується переважно нирками (90-94%), а також через кишечник. Проникає в грудне молоко.
У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітовзамедлена- з порушеннями функції печінки - продовжений період полувиведеніяпентоксіфілліна і підвищена його біодоступність.
Показання до застосування. - Порушення периферичного кровообігу, обумовлені облітеруючим атеросклерозом,на цукровий діабет, ендартеріітом- порушення трофіки тканин (посттромботіческійсіндром, варикозне розширення вен, трофічні виразки гомілки, гангрена, відмороження).
Відео: Ректальное застосування пентоксифіліну
- Порушення мозкового кровообігу: ішемічні і постінсультні стану, церебральний атеросклероз, дисциркуляторна енцефалопатія, віруснаянейроінфекція, діабетична нейропатія.
- Ішемічна хвороба серця, об`єднана з мікроангіопатіейатеросклеротіческого або діабетичного походження-стану після перенесеногоінфаркту міокарда.
- Порушення кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока.
- Отосклероз, дегенеративні зміни на фоні патології судин внутреннегоуха з поступовим зниженням слуху.
- Хронічне обструктивне захворювання легень, бронхіальна астма.
- Імпотенція судинного генезу.
Спосіб використання і дози. Призначають всередину, після їжі, не розжовуючи, запиваючи водою. Режим дозування устанавліваетсяіндівідуально.
Для дорослих початкова доза становить 200-400 мг (2-4 таблетки) 3 рази на добу. При досягненні ефекту (звичайно через 1-2 тижні) переходять на прийом підтримуючої дози - 100 мг (1 таблетка) 3 рази на суткі.Курс лікування - 2-3 тижні і більше.
Максимальна добова доза - 1200 мг (12 таблеток).
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренскреатініна нижче 30 мл / хв) дозу знижують на 30-50% - максимальна суточнаядоза - 800 мг (8 таблеток).
У пацієнтів з печінковою недостатністю дозуподбірают індивідуально.
Для підлітків старше 12 років початкова дозасоставляет 100-200 мг (2 таблетки) 3 рази на добу-через 1-2 тижні дозу знижують в 2 рази.
Відео: Пентоксифілін при хондрозе
Побічна дія. З боку системи травлення: можливо - відчуття тиску і переповнення в області шлунка, нудота, блювота, діарея- дуже рідко -підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази), Внутрішньопечінковий холестаз, атонія кишечника, загострення холециститу. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко -пріпадкістенокардіі, тахікардія, артеріальна гіпотензія. З боку системи крові: можливо-лейкопенія, панцітопенія- дуже рідко - тромбоцітопенія- у пацієнтів з підвищеною схильністю до кровоточивості - кровотечі (з судин шкіри, слізістихоболочек, шлунка, кишечника). З боку центральної нервової системи: можливо -запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну-дуже рідко - асептіческійменінгіт. Алергічні реакції: можливо - свербіж, гіперемія шкіри, кропив`янка-рідко - тяжкі анафілактичні / анафілактоїдні реакції з развітіемангіоневротіческого набряку, бронхоспазму, шоку. Інші: першіння в горлі, ларингіт, грипоподібний синдром, закладеність носа.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чувствітельностьк пентоксифіліну або інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін,теобромін), геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока і мозок, гострий інфаркт міокарда, виражений атеросклероз коронарних артерій, масивна кровотеча, вагітність, лактація, дитячий вік до 12 років.
Відео: Трентал при тромбофлебіті
Передозування. Симптоми: нудота, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску, аритмія, гіперемія шкірних покривів, озноб, сонливість, ажитація, втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клоніческіесудорогі. Лікування: симптоматичне. Проводять промивання шлунка, назначаютактівірованний вугілля. Хворому слід надати горизонтальне положення з поднятиміногамі. Специфічний антидот не відомий. Проводять моніторинг життєво-важливих функцій і загальні заходи, спрямовані на їх підтримку, стежать за прохідністю дихательнихпутей- при судомах вводять діазепам.
Особливості використання. З обережністю призначають препарат при лабільностіартеріального тиску, схильності до артеріальної гіпотензії, вираженноматеросклерози, серцевої недостатності, порушеннях серцевого ритму, язвеннойболезні шлунка і дванадцятипалої кишки, станах після недавно перенесеннихоператівних втручань, печінковій і / або нирковій недостатності, схильності докровоточівості, в літньому віці.
При гіпотензії, у пацієнтів з тяжкою формою ішеміческойболезні серця або з гемодинамічно значущими стенозами судин головного мозку, лікування слід починати з невеликих доз, підвищення дози слід проводити поступово.
При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними або антігіпертензівниміпрепаратамі дозу пентоксифіліну слід знизити.
Використання в період вагітності і годування грудью.Препарат протипоказаний при вагітності. Під час лікування слід прекратітькормленіе грудьми.
Вплив на можливість керування транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утриматися від вожденіяавтотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, пов`язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат посилює ефекти непрямихкоагулянтов, гіпотензивних засобів. Потенціює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і пероральних засобів). Одночасний прийом з теофіліном можетпрівесті до збільшення рівня останнього в крові і посилення його побочнихеффектов, з симпатолітиками, ганглиоблокаторами, іншими періферіческімівазоділататорамі - до посилення гіпотензивної дії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від светаместе при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному длядітей місці.
Термін придатності - 2 роки.