Сірдалуд
Сірдалуд (Sirdalud)
міжнародна та хімічна назви: tizanidine- 5-хлоро-4- (2-імідазолін-2-іламіно) -2, 1, 3-бензотіадіазол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки 2 мг - від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні ризику і код OZ;
таблетки 4 мг - від білого до майже білого кольору, круглі, плоскі таблетки зі скошеними краями, на одній стороні перехресних ризики, на іншій - код RL;
Склад. 1 таблетка містить 2 мг, 4 мг тизанідину у формі гідрохлориду;
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міорелаксант центральної дії. Код АТС M03BX02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Тизанідин - релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Місце його дії знаходиться в спинному мозку. Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку виникає гальмування синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м`язовий тонус, при його пригніченні м`язовий тонус знижується. На додаток до міорелаксуючих властивостей тизанидин проявляє також центральний помірно виражений аналгезуючий ефект.
Сірдалуд ефективний як при гострому болісному м`язової спазми, так і при хронічній спастичних спинального і церебрального генезу. Він знижує протидію пасивним рухам, зменшує спазми і клонічні судоми, а також підвищує силу передчасних скорочень.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Тизанідин всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через годину після прийому препарату. Через виражений метаболізм при першому проходженні через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%.
Розподіл. Зв`язування з білками плазми досягає 30%. В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер.
З огляду на низьку міжіндивідуальну варіабельність фармакокінетичних параметрів (в тому числі таких, як максимальна концентрація / С mах / і площа під кривою "концентрація-час" / АUС /), при прийомі тизанідину всередині можна надійно прогнозувати значення його концентрації в плазмі. Стати не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Метаболізм. Тизанідин швидко і здебільшого метаболізується в печінці. Метаболіти неактивні.
Виведення. Середнє значення періоду напіввиведення тизанідину з системного кровотоку становить 2 - 4 години. Препарат виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітов- на незмінену речовини припадає близько 2, 7%.
Фармакокінетика в окремих груп хворих. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл / хв) середнє значення максимальної концентрації в плазмі в два рази перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою "концентрація - час" / АUС /) зростала в середньому в 6 разів.
Відео: Сірдалуд при остеохондрозі
Вплив їжі. Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину, вважається, що це не є клінічно значущим. Суттєвого впливу на всмоктування не відмічається.
Показання для використання.
Болісний м`язовий спазм:
• пов`язаний з статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий синдром);
• після хірургічних втручань, наприклад з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба;
• спастичність при неврологічних захворюваннях, наприклад при розсіяному склерози, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу і церебральному паралічі.
Спосіб використання і дози.
при болісному м`язовому спазмі призначають по 2 або 4 мг 3 рази на добу. У важких випадках перед сном можна додатково прийняти 2 або 4 мг. при спастичний, обумовлений неврологічними захворюваннями, дозу слід підбирати індивідуально. Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна підвищувати поступово, на 2 - 4 мг, з інтервалами від 3 - 4 до 7 днів. Звичайно оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від 12 до 24 мг, розділеної на 3 або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу.
Використання для лікування дітей. Досвід застосування препарату в педіатрії обмежений. Призначати Сирдалуд дітям не рекомендується.
Використання для лікування пацієнтів похилого віку. Досвід використання Сирдалуда для лікування пацієнтів похилого віку обмежений. На підставі фармакокінетичних даних можна припустити, що в деяких випадках нирковий кліренс може бути значно знижений. У зв`язку з цим слід дотримуватися обережності при призначенні Сирдалуда пацієнтам похилого віку.
Використання для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю. Лікування хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл / хв) рекомендується починати з дози 2 мг один раз на день. Підвищення дози проводять невеликими "кроками" з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається один раз на добу, після чого збільшувати кратність прийому.
Побічна дія. Оцінка частоти: дуже часто - = gt; 10% - часто - від = gt; 1% до lt; 10% - іноді - від = gt; 0, 1% до lt; 1% - рідко - від = gt; 0, 01% до lt; 0, 1% - дуже рідко - lt; 0, 01%.
При прийомі невеликих доз, що рекомендовані для купірування болісного м`язового спазму, побічні явища виникають рідко, зазвичай слабко виражені і скороісчезающіе.
Часто: сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниження артеріального тиску, сухість у роті.
Відео: сирдалуд при болях в спині після бігу
Рідко: нудота, шлунково-кишкові порушення, минуще підвищення активності печінкових трансаміназ.
При прийомі вищих доз, рекомендованих для лікування спастичних, перераховані вище побічні явища виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки тяжкими, щоб припиняти лікування. Крім того, можуть виникнути такі явища: часто - артеріальна гіпотензія, брадикардія- рідко - м`язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації дуже рідко - гострий гепатит.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тизанідину або будь-яких інших інгредієнтів препарату. Виражені порушення функції печінки. Одночасне використання тизанідину з флувоксаміном протипоказано.
Відео: Судоми в ногах (литкові судоми) - що робити?
Передозування.
На сьогодні отримано декілька повідомлень стосуються передозування Сирдалуда, включаючи випадок, коли прийнята доза досягала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування: для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове застосування активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, пришвидшити виведення Сирдалуда. Надалі проводять симптоматичне лікування.
Особливості використання.
Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов`язаних з тизанідином, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки відзначалися рідко. У зв`язку з цим рекомендується контролювати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць в перші 4 місяці лікування в тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також в тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, які дають змогу припустити порушення функції печінки, такі як нудота, анорексія, втома. Коли рівні АЛТ і АСТ в сироватці стійко перевищують верхню межу норми в 3 рази і більше, використання Сирдалуда слід припинити.
Вагітність і лактація.
При застосуванні тизанідину у щурів і кроликів тератогенного дії відмічено не було. Оскільки контрольовані дослідження тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід призначати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик. У дослідженнях на тваринах було показано, що тизанидин виводиться з грудним молоком у незначній кількості. Тому жінкам, які годують груддю, препарат призначати не слід.
Вплив на здатність керувати автомашиною і працювати з механізмами.
Хворим, у яких відзначається сонливість, слід рекомендувати утримуватися від діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання тизанідину з флувоксаміном, інгібітором CYP450 1A2 протипоказано.
Гіпотензія, можливо, виникає разом з сонливістю, запамороченням і зменшеною психомоторного роботою. Обережність необхідна при застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні препарати (аміодарон, мекселетін, пропафенон), циметидин, фторхінолони (еноксацін, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопідин.
Одночасне використання Сирдалуда з антигіпертензивними препаратами, включаючи сечогінні, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. Алкоголь і седативні препарати можуть посилити седативну дію Сирдалуда.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 5 років.
