Індіур
Індіур (Indiur)
міжнародна та хімічна назви: indapamide- (RS) - 4-хлор-3-сульфаміл-N- (2-метил-2, 3-дигідро 1Н-індол-1-іл) бензамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, вкриті оболочкой- двоопуклі, круглие- на одній стороні є ризику для поділу таблетки;
Склад. 1 таблетка містить 2, 5 мг індапаміду;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (повідон К-25), магнію стеарат, тальк, лактоза;
склад оболонки: гіпромелоза (Methocel E 15 LV), макрогол 6000 (PEG 6000), титану діоксид, тальк.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Відео: Cartoon Boing Jump Sound Effect [High Quality, Free Download]
Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною актівностью- сульфаміди, прості препарати.
Код АТС С03В А11.
дія ліків. Фармакодинаміка. Індіур - сечогінний препарат групи тіазидоподібних діуретиків, похідне бензамидов. У дозі 2, 5 мг проявляє слабкий сечогінний і виражений і тривалий антигіпертензивний ефект. Знижує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нефрону, збільшує елімінацію натрію і хлоридів з мочой- меншою мірою впливає на виведення іонів калію. Антигіпертензивна дія пояснюється зниженням тонусу гладких м`язів кровоносних судин, поліпшенням ниркового кровообігу і безпосереднім судинорозширювальний ефект. Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця. Практично не проявляє негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводневий обмін навіть у хворих з спільним на цукровий діабет. Препарат, застосований при артеріальній гіпертензії в дозі 2, 5 мг на добу, діє протягом 24 годин. Збільшення дози препарату не виробляє сильнішою антигіпертензивної дії, хоча і посилює його діуретичний ефект.
Фармакокінетика. Індапамід швидко і повністю абсорбується в травному тракті, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 години. Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається приблизно через 12 годин після одноразового прийому і через 8 - 12 тижнів систематичного використання.
Приблизно 70% індапаміду зв`язується з білками плазми крові. При повторному прийомі поступово досягається постійна концентрація в плазмі крові і фармакокінетичні параметри індапаміду не змінюються, що свідчить про мінімальний ризик кумуляції.
Висока ліпофільність індапаміду забезпечує тривалий період напіввиведення (Т½- в середньому - 18 годин).
Метаболізується в печінці, виводиться з організму дуже повільно, у вигляді метаболітів, переважно нирками (близько 70%) і приблизно 8% - в незмінному вигляді. Індапамід виводиться також з грудним молоком.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія у дорослих.
Спосіб використання і дози. Індіур призначається тільки дорослим. Препарат приймається внутрішньо, в одноразовому дозі - 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, краще - в ранковий. Початкова доза, як правило, становить 1, 25 мг (½- таблетки- таблетка має ризику для поділу) 1 раз на добу. Якщо через 4 тижні не спостерігається поліпшення, дозу необхідно збільшити до 2, 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. У разі недостатньої ефективності дозу можна збільшити до 5 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи - головний біль і запаморочення, стомлюваність, слабкість, судоми, нервозність, підвищення напруження і збудливості, дуже рідко - енцефалопатія у пацієнтів з печінковою недостатністю;
з боку травного тракту - запор, нудота, блювання, діарея, відсутність апетиту, подразнення стравоходу і сухість у роті, пов`язані з порушенням функції печінки-дуже рідко - розвиток панкреатиту;
з боку серцево-судинної системи - аритмія і тахікардія, екстрасистолія і сильне серцебиття, ортостатична гіпотензія;
з боку сечовидільної системи - надмірне сечовиведення і пов`язаний з ним ризик зневоднення, особливо в осіб похилого віку та у пацієнтів з серцевою недостатністю;
дерматологічні зміни - свербіж, шкірний висип, кропив`янка, запалення судин, загострення симптомів червоного вовчака;
інші - імпотенція, припливи жару, зниження маси тіла, парестезія кінцівок.
Зміни лабораторних аналізів та інструментальних досліджень - збільшення концентрації сечової кислоти в сироватці крові, збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові-поява цукру в сечі, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніямія, дуже рідко - гіперкальціемія- збільшення концентрації глюкози і діслепідемія- збільшення активності ферментів печінки-тромбоцитопенія , лейкопенія, агранулоцитоз, анемія.
Протипоказання.
Індіур протипоказаний:
- при підвищеній чутливості до індапаміду та інших компонентів препарату, а також до інших препаратів цієї групи;
- при гострих порушеннях мозкового кровообігу;
- виражених порушеннях функції печінки і нирок;
- печінкової енцефалопатії;
- анурії і гіпокаліємії;
- дітям до 16 років і жінкам у періоди вагітності та годування груддю.
Передозування. Передозування препарату Індіур може спричинити раптову гіпотензію, посилення сечогінної дії, порушення водно-електролітного обміну. Антидот Індіура не відомий. При передозуванні необхідна швидка елімінація прийнятого кошти (промивання шлунка, введення активованого вугілля) з подальшою регидратационной терапією і корекцією електролітних порушень.
Особливості використання. Рекомендовані попереджувальні заходи.
Індапамід не можна приймати одночасно з солями літію, антигістамінними засобами II генерації (з астемізолом, терфенадином, кестин), пентамідином, вінкаміном, еритроміцином (внутрішньовенно), контрастними засобами, які містять йод. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні індапаміду з такими лікарськими засобами:
- з солями літію: виникає ризик підвищення концентрації літію в сироватці крові;
- з препаратами наперстянки: існує можливість посилення небажаних симптомів наперстянки, якщо утримується понижена концентрація калію в сироватці крові;
- в разі одночасного використання індапаміду з калійзберігаючими сечогінними засобами (з амілоридом, спіронолактоном, триамтереном) необхідно проводити моніторинг концентрації калію в сироватці крові;
- антиаритмічні засоби (хінідин, дизопірамід, аміодарон, бретиліум, соталол), психотропні засоби (фенотіазини, трициклічні і тетрациклічні антидепресанти), протигрибкові (флуконазол, кетоконазол, ітраконазол, міконазол), макроліди і ко-тримоксазол інколи можуть спричинити порушення серцевого ритму (синдром "піруета"), Особливо при зниженні концентрації калію в сироватці крові.
При порушеннях функції печінки і нирок необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові. При виявленні уражень печінки слід припинити застосування препарату для попередження розвитку енцефалопатії. У разі загострення симптомів у пацієнтів з нирковою недостатністю (легкою або помірною) слід припинити застосування препарату. Слід припинити лікування індапамідом хворих на гіперпаратиреоз у випадку виникнення в них гіперкальціємії. З обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням водно-електролітного балансу, хворим на цукровий діабет, подагру та особам з нирковими хворими.
У хворих на гіперурикемію і подагру рекомендується регулярно визначати вміст сечової кислоти в сироватці крові. Вторинна гіповолемія, спричинена втратою води і натрію, внаслідок діуретичної дії препарату на початку лікування може спричинити зниження клубочкової фільтрації, що може привести до підвищеного рівня сечовини в крові і креатиніну в плазмі. Ця короткочасна функціональна недостатність не має наслідків у осіб з нормальною нирковою функцією, але може збільшити вираженість попередньої ниркової недостатності.
Під час застосування препарату необхідний регулярний моніторинг ЕКГ, функції нирок, концентрації цукру в крові.
Використання для лікування пацієнтів похилого віку і пацієнтів з серцевою недостатністю.
Можлива підвищена чутливість до дії препарату - надмірне сечовипускання і пов`язаний з цим ризик дегідратації.
Використання препарату в педіатричній практиці. Не рекомендується призначати препарат для лікування дітей через відсутність даних, які підтверджують ефективність і безпеку його використання в цій віковій групі.
Використання препарату в періоди вагітності та годування груддю. Препарат не застосовувати в періоди вагітності та годування груддю.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми. При застосуванні препарату Індіур іноді можуть виникнути небажані прояви, пов`язані зі зниженням артеріального тиску, що може обмежувати здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми. Якщо виникають вищевідзначені явища, необхідно відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.
Використання препарату для лікування спортсменів. Індапамід може спричинити позитивну реакцію в період допінг-контролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати гіпотензивний ефект індапаміду;
- кошти, які знижують концентрацію калію (амфотерицин В, системні кортикостероїди, проносні засоби при їх тривалому застосуванні), можуть спричинити підвищений ризик розвитку гіпокаліємії;
- нейролептические і трициклічні антидепресанти можуть посилювати гіпотензивний ефект індапаміду (можливість розвитку ортостатичної гіпотензії);
- інгібітори АПФ при одночасному застосуванні з індапамідом можуть підвищити ризик різкого зниження артеріального тиску і розвитку гострої ниркової недостатності (особливо це стосується пацієнтів зі звуженням ниркової артерії);
- метформін при одночасному застосуванні з індапамідом може спричинити лактатний ацидоз;
- циклоспорин може підвищувати концентрацію креатиніну в сироватці крові;
- солі кальцію можуть підвищити концентрацію кальцію в сироватці крові внаслідок зниження ниркового виведення;
- индапамид підсилює дію інших антигіпертензивних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
