Індапрес

Індапрес (Indapres)

міжнародна та хімічна назви: indapamide- (RS) - 4-хлор-3-сульфаміл-N- (2-метил-2, 3-дигідро 1Н-індол-1-іл) бензамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, вкриті оболочкой- двоопуклі, круглие- на одній стороні є ризику для поділу таблетки;

Склад. 1 таблетка Індапреса містить 2, 5 мг індапаміду;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (повідон К-25), магнію стеарат, тальк, лактоза;

склад оболонки: гіпромелоза (Methocel E 15 LV), макрогол 6000 (PEG 6000), титану діоксид, тальк.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нетіазидні діуретики з помірною актівностью- сульфаміди, прості препарати.

Код АТС С03В А11.

дія ліків. Фармакодинаміка. Індапамід - сечогінний препарат групи тіазидоподібних діуретиків, похідне бензамидов. У дозі 2, 5 мг проявляє слабкий сечогінний і виражений і тривалий антигіпертензивний ефект. Знижує реабсорбцію натрію в кортикальному сегменті нефрона, збільшує елімінацію натрію і хлоридів з мочой- меншою мірою впливає на виведення іонів калію. Антигіпертензивна дія пояснюється зниженням тонусу гладких м`язів кровоносних судин, поліпшенням ниркового кровообігу і безпосереднім судинорозширювальний ефект. Індапамід зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця. Практично не проявляє негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводневий обмін навіть у хворих з спільним на цукровий діабет. Препарат, застосований при артеріальній гіпертензії в дозі 2, 5 мг на добу, діє протягом 24 годин. Збільшення дози препарату не виробляє сильнішою антигіпертензивної дії, хоча і посилює його діуретичний ефект.

Фармакокінетика. Індапамід швидко і повністю абсорбується в травному тракті, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 години. Максимальний антигіпертензивний ефект розвивається приблизно через 12 годин після одноразового прийому і через 8 - 12 тижнів систематичного використання.

Приблизно 70% індапаміду зв`язується з білками плазми крові. При повторному прийомі поступово досягається постійна концентрація в плазмі крові і фармакокінетичні параметри індапаміду не змінюються, що свідчить про мінімальний ризик кумуляції.

Висока ліпофільність індапаміду забезпечує тривалий період напіввиведення (Т½- в середньому - 18 годин).

Метаболізується в печінці, виводиться з організму дуже повільно, у вигляді метаболітів, переважно нирками (близько 70%) і приблизно 8% - в незміненому вигляді. Індапамід виводиться також з грудним молоком.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія у дорослих.

Спосіб використання і дози. Індапрес призначається тільки дорослим. Препарат приймається внутрішньо, в одноразовому дозі - 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, краще - в ранковий. Початкова доза, як правило, становить 1, 25 мг (½- таблетки- таблетка має ризику для поділу) 1 раз на добу. Якщо через 4 тижні не спостерігається поліпшення, дозу необхідно збільшити до 2, 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. У разі недостатньої ефективності дозу можна збільшити до 5 мг (2 таблетки) 1 раз на добу.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи - головний біль і запаморочення, стомлюваність, слабкість, судоми, нервозність, підвищення напруження і збудливості, дуже рідко - енцефалопатія у пацієнтів з печінковою недостатністю;

з боку травного тракту - запор, нудота, блювання, діарея, відсутність апетиту, подразнення стравоходу і сухість у роті, пов`язані з порушенням функції печінки-дуже рідко - розвиток панкреатиту;

з боку серцево-судинної системи - аритмія і тахікардія, екстрасистолія і сильне серцебиття, ортостатична гіпотензія;

з боку сечовидільної системи - надмірне сечовиведення і пов`язаний з ним ризик зневоднення, особливо в осіб похилого віку та у пацієнтів з серцевою недостатністю;

дерматологічні зміни - свербіж, шкірний висип, кропив`янка, запалення судин, загострення симптомів червоного вовчака;

інші - імпотенція, припливи жару, зниження маси тіла, парестезія кінцівок.

Зміни лабораторних аналізів та інструментальних досліджень - збільшення концентрації сечової кислоти в сироватці крові, збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові-поява цукру в сечі, гіпонатріємія, гіпохлоремія, гіпокаліємія, гіпомагніямія, дуже рідко - гіперкальціемія- збільшення концентрації глюкози і діслепідемія- збільшення активності ферментів печінки-тромбоцитопенія , лейкопенія, агранулоцитоз, анемія.

Протипоказання.

Індапрес протипоказаний:

- при підвищеній чутливості до індапаміду та інших компонентів препарату, а також до інших препаратів цієї групи;

- при гострих порушеннях мозкового кровообігу;

- виражених порушеннях функції печінки і нирок;

- печінкової енцефалопатії;

- анурії і гіпокаліємії;

- дітям до 16 років і жінкам у періоди вагітності та годування груддю.

Передозування. Передозування препарату Індапрес може спричинити раптову гіпотензію, посилення сечогінної дії, порушення водно-електролітного обміну. Антидот Індапреса не відомий. При передозуванні необхідна швидка елімінація прийнятого кошти (промивання шлунка, введення активованого вугілля) з подальшою регидратационной терапією і корекцією електролітних порушень.

Особливості використання. Рекомендовані попереджувальні заходи.

Індапамід не можна приймати одночасно з солями літію, антигістамінними засобами II генерації (з астемізолом, терфенадином, кестин), пентамідином, вінкаміном, еритроміцином (внутрішньовенно), контрастними засобами, які містять йод. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні індапаміду з такими лікарськими засобами:

- з солями літію: виникає ризик підвищення концентрації літію в сироватці крові;

- з препаратами наперстянки: існує можливість посилення небажаних симптомів наперстянки, якщо утримується понижена концентрація калію в сироватці крові;

- в разі одночасного використання індапаміду з калійзберігаючими сечогінними засобами (з амілоридом, спіронолактоном, триамтереном) необхідно проводити моніторинг концентрації калію в сироватці крові;

- антиаритмічні засоби (хінідин, дизопірамід, аміодарон, бретиліум, соталол), психотропні засоби (фенотіазини, трициклічні і тетрациклічні антидепресанти), протигрибкові (флуконазол, кетоконазол, ітраконазол, міконазол), макроліди і ко-тримоксазол інколи можуть спричинити порушення серцевого ритму (синдром "піруета"), Особливо при зниженні концентрації калію в сироватці крові.

При порушеннях функції печінки і нирок необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові. При виявленні уражень печінки слід припинити застосування препарату для попередження розвитку енцефалопатії. У разі загострення симптомів у пацієнтів з нирковою недостатністю (легкою або помірною) слід припинити застосування препарату. Слід припинити лікування індапамідом хворих на гіперпаратиреоз у випадку виникнення в них гіперкальціємії. З обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням водно-електролітного балансу, хворим на цукровий діабет, подагру та особам з нирковими хворими.

У хворих на гіперурикемію і подагру рекомендується регулярно визначати вміст сечової кислоти в сироватці крові. Вторинна гіповолемія, спричинена втратою води і натрію, внаслідок діуретичної дії препарату на початку лікування може спричинити зниження клубочкової фільтрації, що може привести до підвищеного рівня сечовини в крові і креатиніну в плазмі. Ця короткочасна функціональна недостатність не має наслідків у осіб з нормальною нирковою функцією, але може збільшити вираженість попередньої ниркової недостатності.

Під час застосування препарату необхідний регулярний моніторинг ЕКГ, функції нирок, концентрації цукру в крові.

Використання для лікування пацієнтів похилого віку і пацієнтів з серцевою недостатністю.

Можлива підвищена чутливість до дії препарату - надмірне сечовипускання і пов`язаний з цим ризик дегідратації.

Використання препарату в педіатричній практиці. Не рекомендується призначати препарат для лікування дітей через відсутність даних, які підтверджують ефективність і безпеку його використання в цій віковій групі.

Використання препарату в періоди вагітності та годування груддю. Препарат не застосовувати в періоди вагітності та годування груддю.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми. При застосуванні препарату Індапрес іноді можуть виникнути небажані прояви, пов`язані зі зниженням артеріального тиску, що може обмежувати здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми. Якщо виникають вищевідзначені явища, необхідно відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.

Використання препарату для лікування спортсменів. Індапамід може спричинити позитивну реакцію в період допінг-контролю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нестероїдні протизапальні засоби можуть послаблювати гіпотензивний ефект індапаміду;

- кошти, які знижують концентрацію калію (амфотерицин В, системні кортикостероїди, проносні засоби при їх тривалому застосуванні), можуть спричинити підвищений ризик розвитку гіпокаліємії;

- нейролептические і трициклічні антидепресанти можуть посилювати гіпотензивний ефект індапаміду (можливість розвитку ортостатичної гіпотензії);

- інгібітори АПФ при одночасному застосуванні з індапамідом можуть підвищити ризик різкого зниження артеріального тиску і розвитку гострої ниркової недостатності (особливо це стосується пацієнтів зі звуженням ниркової артерії);

- метформін при одночасному застосуванні з індапамідом може спричинити лактатний ацидоз;

- циклоспорин може підвищувати концентрацію креатиніну в сироватці крові;

- солі кальцію можуть підвищити концентрацію кальцію в сироватці крові внаслідок зниження ниркового виведення;

- индапамид підсилює дію інших антигіпертензивних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.