Піразинамід-дурниці
Піразинамід-Дарниця (PyrazinamidE-Darnitsa)
склад:
діюча речовина: pyrazinamide- 1 таблетка містить 500 мг піразинаміду в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: крохмаль частково прежелатинізований, кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфатдигідрат, діоксид кремнію колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби.
Код АТС J04A K01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Всі форми туберкульозу (у складі комплексної терапії).
Препарат застосовують внутрішньо під час або після їди, 1 раз в день, краще під час сніданку з невеликою кількістю води. Дорослим призначають по 25-30 мг / кг маси тіла, що відповідає для осіб з масою тіла менше 50 кг - 1,5 г (3 таблетки) і для осіб з масою тіла понад 50 кг - 2 г (4 таблетки). Максимальна добова доза - 2, 5 м
У разі мимовільної переносимості піразинамід призначають за 2-3 прийоми.
У осіб похилого і старечого віку добова доза піразинаміду не повинна перевищувати 15 мг / кг маси тіла.
Питання про доцільність призначення препарату дітям до 15 років вирішує лікар. В такому випадку рекомендуються такі дози: дітям віком від 3 до 15 років призначають по 20-30 мг / кг на добу. Добова доза для дітей не повинна перевищувати 1,5 м
Побічні реакції. З боку шлунково-кишкового тракту: Диспепсичні явища - найчастіше нудота і блювота. Підвищення активності печінкових трансаміназ- важкі реакції при використанні звичайних доз спостерігаються рідко, як правило, в осіб з попередньою печінковою патологією. Можлива клінічна жовтяниця.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит, в поодиноких випадках - міоглобінаріческая ниркова недостатність внаслідок рабдоміолізу. Дизурия. Гіперурикемія, яка супроводжується артралгіями і міалгія, оскільки основний метаболіт - піразіноевая кислота - інгібує ниркову екскрецію сечової кислоти. Внаслідок цього іноді необхідно призначення алопуринолу.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищена збудливість, депрессіі- в окремих випадках - галюцинації, судоми, сплутаність свідомості.
З боку крові: тромбоцитопенія, сидеробластна анемія, вакуолізація еритроцитів, порфірія, гіперкоагуляція, спленомегалія.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж.
інші: гіперурикемія, загострення подагри- в одиничних випадках - фотосенсибілізація, гіпертермія, акне, підвищення концентрації сироваткового заліза.
Передозування. Порушення функції печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.
лікування: симптоматичне. Піразинамід піддається діалізу.
Використання в період вагітності або годування груддю. Вивчення репродукції на тваринах виявило несприятливу дію піразинаміду на плід, але контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Однак потенційна користь використання пиразинамида вагітними може виправдати його використання, незважаючи на можливий ризик. Проникає в грудне молоко, тому при необхідності використання матерями, в період лактації, годування груддю необхідно припинити.
Особливості використання. При тривалому застосуванні може виявляти гепатотоксична дія. У процесі лікування пиразинамидом необхідно стежити за функцією печінки, проводячи біохімічні проби (тимолова проба, визначення рівня білірубіну, дослідження глутамінощавелевокіслой аміноферази сироватки крові і т.д.). При виявленні змін функції печінки припиняють застосування препарату. Для зниження токсичної дії піразинаміду рекомендується призначення метіоніну, глюкози, вітаміну В12. Є відомості про затримку в організмі сечової кислоти під впливом піразинаміду і можливість появи в суглобах болю подагричного характеру. Тому доцільно визначити вміст сечової кислоти в крові.
Піразинамід впливає на рівень цукру крові, у пацієнтів з діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
В період лікування пиразинамидом варто виявляти обережність при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Сумісний з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами при хронічних деструктивних формах туберкульозу. Імовірність розвитку і вираженість гепатотоксичної дії збільшується при спільному застосуванні з рифампицином. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що блокують канальцеву секрецію, можливе зниження їх виведення і посилення токсичних реакцій. Підсилює протитуберкульозну дію офлоксацину і ломефлоксацина.
Піразинамід знижує концентрацію циклоспорину в плазмі крові.
Піразинамід підвищує концентрацію сечової кислоти в плазмі крові і знижує ефективність протиподагричних засобів (алопуринолу, сульфинпиразона) при одночасному застосуванні.
дія ліків. Фармакодинаміка. Синтетичний протитуберкульозний препарат, похідне нікотинаміду. Має бактеріостатичний і слабкий бактерицидний ефект стосуються M.tuberculosis, що розмножуються і персистують. Виявляє виражену антибактеріальну дію. Його специфічна активність не знижується у кислому середовищі казеозних мас, що дозволяє призначати його при туберкуломах, казеозних лімфаденітах і т.д. Точний механізм дії піразинаміду на мікобактерії туберкульозу невідомий.
При призначенні як монотерапії до препарату швидко розвивається резистентність.
Є одним з компонентів протитуберкульозної терапії при «короткому» (шестимісячному) курсі, граючи ключову роль в санації вогнищ запалення і пригніченості мікобактерій, що локалізуються внутрішньоклітинно. Найбільш ефективний у перші 2 місяці використання.
Фармакокінетика. Добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, пікові концентрації в крові досягаються через 2 години. Плазматичні концентрації зазвичай знаходяться в межах від 30 до 50 мкг / мл при дозах від 20 до 25 мг / кг. Зв`язок з білками плазми крові становить близько 10%. Піразинамід добре проникає в різні тканини і біологічні рідини. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Піразинамід гідролізується в активний метаболіт - піразинову кислоту, а потім - до неактивного метаболіту. Період напіввиведення становить 9-10 годин. Він може бути більш у хворих з недостатністю ниркової і печінкової функції.
Приблизно 72% препарату виводиться з сечею шляхом клубочкової фільтрації, з них в незмінному вигляді - 3%, у вигляді піразіноевой кислоти - 33%, у вигляді інших метаболітів - 36%. Прийнято одноразова доза виводиться протягом 24 годин.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору з фаскою і рискою.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
