Милі-кокс
Милі-Кокс (Mili-Koks)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки овальної форми, коричнево-червоного кольору, вкриті оболонкою, з розподільчою рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить піразинаміду 400 мг, етамбутолу гідрохлориду
275 мг, рифампіцину 50 мг, ізоніазиду 75 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, метилпарабен, пропілпарабен, желатину, етилцелюлоза, діетілфталат, титану діоксид, магнію стеарат, аеросил, тіосечовина, динатрію едетат, гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, заліза оксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані протитуберкульозні засоби. код
ATC J04A M02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Рифампіцин - основний препарат в лікуванні всіх форм туберкульозу і деяких опортуністичних микобактериозов. Він ефективний у випадках резистентності мікобактерій до решти протитуберкульозних препаратів. При застосуванні препаратів групи рифампіцину не спостерігалося випадки перехресної резистентності. Рифампіцин ефективний у комбінаціях з ізоніазидом, стрептоміцином, етамбутолом і більшістю інших протитуберкульозних препаратів.
Піразинамід, який є похідним нікотинаміду, має високу протитуберкульозну активність і бактерицидну дію.
Етамбутол - синтетичний препарат, який діє на мікобактерії шляхом порушення синтезу ДНК в бактеріальної клітці. Він проявляє раннє бактерицидну дію, поступаючись тільки ізоніазиду, і перешкоджає виникненню резистентних до ізоніазиду і рифампіцину штамів.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після внутрішнього використання Милі-Кокс всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація (Cmax) Етамбутолу досягається через 2-4 год після одноразового застосування препарату в дозі 25 мг / кг маси тіла і становить 2-5 мкг / мл. При щодобовому застосуванні препарату в тій же дозі протягом тривалого часу концентрація в плазмі крові зберігається на тому ж рівні. Концентрація етамбутолу в еритроцитах досягає максимальних значень, які приблизно в 2 рази перевищують концентрацію в плазмі. Це порівняння зберігається протягом 24 год.
Cmax рифампицина досягається через 2-4 год. після одноразового застосування препарату в дозі 600 мг і становить в середньому 7 мкг / мл. Рифампіцин здатний проникати через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри, виділяється з грудним молоком.
Ізоніазид добре розподіляється по всіх органах і тканинах організму.
Після застосування препарату в дозі 20-25 мг / кг маси тіла Cmax пиразинамида в плазмі крові досягається протягом 2 год і становить 30-50 мкг / мл.
Розподіл і метаболізм. Кумуляції етамбутолу у пацієнтів з нормальною функцією нирок не виникає, він метаболізується шляхом окислення.
Рифампіцин метаболізується в печінці шляхом деацетилювання.
Ізоніазид метаболізується шляхом ацетилювання. Беручи до уваги, що швидкість ацетилювання є генетично уповільненою, у осіб з повільним метаболізмом спостерігається підвищення рівня ізоніазиду в крові і тим самим підвищується ризик розвитку токсичних реакцій.
Відео: battle Maxi vs Koks
Піразинамід розподіляється в тканинах організму (у т.ч. в печінці, легенях, спинномозкової рідини) здебільшого у пацієнтів із запаленими менінгеальними оболонками. Зв`язується з білками плазми приблизно 10% піразинаміду, метаболізується в печінці шляхом гідролізу.
Виведення. Протягом 24 год 50% застосованої дози етамбутолу виводиться в незмінному вигляді з сечею, 8-15% - у вигляді метаболітів, 20-22% - з фекаліями.
15% від дози рифампіцину виводиться з сечею в незмінному вигляді, 15% - у вигляді метаболітів, залишки виводяться з жовчю.
50-70% від застосованої дози ізоніазиду виводиться з сечею через 24 год, частково в незміненому стані.
Період напіввиведення піразинаміду становить 9-10 год. 70% дози виводиться з сечею протягом 24 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігали накопичення етамбутола- період напіввиведення рифампіцину у хворих з обструкцією жовчних шляхів збільшується, при проведенні гемодіалізу або перитонеального діалізу рифампіцин з крові не удаляется- термін напіввиведення піразинаміду подовжується у хворих з порушеннями функції печінки.
Показання для використання. Милі-Кокс застосовується в лікуванні дорослих для інтенсивної хіміотерапії всіх форм туберкульозу, спричинених чутливими мікроорганізмами. Препарат рекомендується застосовувати на початковій стадії лікування, яка триває приблизно 2 місяці.
Спосіб використання і дози. Добову дозу встановлюють з урахуванням маси тіла: при масі менше 44 кг застосовують по 3 таблетки, при масі 45-54 кг - 4 таблетки, якщо маса хворого 55 кг і більше - по 5 таблеток. Всю добову дозу рекомендовано приймати відразу, за годину до або через 2 години після їжі, запиваючи таблетки склянкою води. Курс лікування становить 2 місяці.
Побічна дія. При застосуванні препарату можливе виникнення таких побічних ефектів:
з боку травного тракту і печінки: стоматит, сухість у роті, печія, анорексія, нудота, блювота, біль у животі, метеоризм, діарея, запор, гепатит, желтуха- підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, лужної фосфатази- з боку центральної нервової системи і периферичної нервової системи: безсоння або сонливість, головний біль, запаморочення, атаксія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, парез, парестезії, судоми, периферична невропатія, периферичний неврит, зниження гостроти зору, неврит і атрофія зорового нерва;
з боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, метгемоглобінемія, сідеробласная анемія, підвищення концентрації сироваткового заліза, васкуліт;
алергічні реакції: свербіж, кропив`янка, пемфигоид, анафілактичні реакції, ексудативний або ексфоліативний дерматит, еозинофілія, пронос;
з боку сечовидільної системи: підвищення рівня сечовини, сечової кислоти, гемоглобінарія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, порушення сечовиділення (у чоловіків);
з боку кістково-м`язової системи: міалгія, артралгія, артрит, гострий напад подагри- дерматологічні реакції: фотосенсибілізація;
Відео: Yatra - Amit Trivedi feat Shriram Iyer & Mili Nair, Coke Studio @ MTV Season 2
ефекти, зумовлені біологічною дією: кандидоз;
інші: порушення менструального циклу, порфірія.
Протипоказання. Вагітність, період годування грудью- вік пацієнтів до 13 років (тому що всі компоненти в таблетках Милі-Кокс представлені в фіксованих дозах) - гострі захворювання печінки будь етіологіі- ізоніазід-, ріфампіцін-, піразінамідассоціірованние захворювання печінки в анамнезе- гіперурикемія, подагра- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: нудота, блювота, сонливість, порушення зору, зорові галюцинації, запаморочення, порушення мови, збільшення печінки, жовтяниця, кома- коричнево-червоне або помаранчеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, слиз і фекалій пропорційно використаної дозі препарату.
Лікування: промивання шлунка з подальшим застосуванням активованого вугілля і протиблювотних засобів. Для прискорення виведення препарату показано проводити форсований діурез. При важкому порушенні функції печінки, що триває довше 24-48 годину, можна застосовувати біліарний дренаж. Можливе проведення екстракорпорального гемодіалізу. У пацієнтів з адекватною функцією печінки протягом 72 год, ймовірно, буде спостерігатися зниження розмірів печінки і поновлення її секреторної функції.
Особливості використання. У зв`язку з можливою гепатотоксичностью в лікуванні хворих з порушенням функції печінки та за хронічномуалкоголізмі і недостатньому харчуванні Милі-Кокс слід застосовувати під наглядом лікаря.
В період лікування препаратом хворим заборонено вживати алкоголь.
Рифампіцин може викликати зміну кольору сечі, мокротиння, слізної рідини, а також стійке фарбування м`яких контактних лінз. Хворі повинні бути стосуються цього попереджені.
У зв`язку з тим, що рифампіцин є індуктором мікросомальних ферментів, Мілі-Кокс необхідно застосовувати обережно при гострій интермитирующий порфірії. З тієї ж причини, з метою запобігання невдач при оральної контрацепції в період лікування препаратом необхідно додаткове використання негормональних засобів контрацепції.
Для запобігання погіршенню показників зору необхідно провести офтальмологічне обстеження кожного ока окремо, а також оцінити стан бінокулярного зору. Слід обстежити хворого перед початком терапії і повторювати обстеження періодично в процесі лікування. Хворий повинен негайно повідомляти лікаря про будь-які зміни гостроти зору. Якщо при об`єктивному обстеженні підтверджується погіршення зору, не пов`язане з іншими причинами, необхідно припинити застосування препарату і проводити динамічне спостереження за станом зору хворого.
Вагітність і лактація. Дослідження етамбутолу гідрохлориду на тваринах показали, що препарат має тератогенний потенціал. Було виявлено, що рифампіцин має тератогенний ефект у тварин в дуже високих дозах. Ізоніазид має ембріоцідний ефект в експериментах у тварин в період вагітності. Дослідження впливу пиразинамида на репродукцію у тварин не проводилося.
Використання Милі-Кокса в період вагітності можливо тоді, коли ймовірно користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. При лікуванні препаратом в останній триместр вагітності рифампіцин може викликати післяпологові кровотечі в матері і дитини. У зв`язку з тим, що рифампіцин, ізоніазид і піразинамід потрапляють в грудне молоко, перед застосуванням препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Відомо, що рифампіцин індукує деякі ферменти системи цитохром Р-450. Встановлено, що рифампіцин прискорює метаболізм фенітоїну, хінідину, пероральних антикоагулянтів і протигрибкових засобів.
Ізоніазид посилює такі побічні ефекти фенітоїну, як сонливість і атаксія.
Преднізолон може істотно знижувати концентрацію ізоніазиду в плазмі крові.
Гідроксид алюмінію порушує абсорбцію етамбутолу, тому необхідно використовувати альтернативні антациди.
При одночасному застосуванні препарату з нейротоксическими засобами можливе посилення нейротоксичної дії етамбутолу.
Піразинамід знижує концентрацію ізоніазиду в сироватці крові.
При спільному застосуванні Милі-Кокс знижує активність пероральних контрацептивів, а також метадону, діазепаму, верапамілу, бета-блокаторів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дигоксину, хінідину, дизопіраміду, дапсона і кортикостероїдів.
При одночасному застосуванні рифампіцин, який входить до складу Милі-Кокса, знижує активність фенітоїну, а ізоніазид - уповільнює виведення фенітоїну.
Пробенецид може збільшувати концентрацію рифампіцину в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Відео: SKIZ feat.Fanste G Dope, BAD B-Matori u Tebra Mili Rodjo i Sinov e
Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С
Термін зберігання - 3 роки.
