Гастроцепін розчин для ін`єкцій
Гастроцепін розчин для ін`єкцій (Solutio Gastrozepin pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: піренцепін- 5, 11-дигідро-11-[(4метіл-1-піперазиніл) ацетил] -6Н-піридо [2, 3-b] = [1, 4] бензодіазепін-6-он дигідрохлорид моногідрат;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозора, безбарвна або жовтувата рідина, практично без сторонніх часток;
склад: 1 ампула містить 10 мг Піренцепін гідрохлориду;
допоміжні речовини: поліпропіленгліколь, натрію хлорид, натрію ацетат тригідрат, кислота оцтова.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Противиразкові засоби. Код АТС А02ВХ03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку і підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить через гематоенцефалічний бар`єр.
Фармакокінетика. Піренцепін в повному обсязі всмоктується в шлунково-кишковому тракті з піком концентрації в плазмі, який виникає протягом 2-3 годин після введення. Тому після перорального введення величина середньої абсолютної біодоступності становить лише 10-20%.
Якщо Піренцепін приймати з їжею, площа під кривою "концентрація в плазмі - час" (AUC) знижується на 30%.
Піренцепін тільки слабо зв`язується з протеїнами плазми (приблизно 12%).
Дифузія через гематоенцефалічний бар`єр і плаценту мінімальні, встановлений, що тільки мінімальні кількості присутні в молоці жінок, які годують груддю.
При парентеральному введенні Піренцепін однаковою мірою виводиться з сечею та калом. Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 250 мл / хв. Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівня гломерулярної фільтрації.
Піренцепін виводиться з організму з середнім періодом напіввиведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику Піренцепін здебільшого не впливають ні печінкова, ні легка або помірна ренальная недостатність.
Уявний об`єм розподілу центрального відділу становить в середньому 14 літрів, які відповідають приблизному позаклітинному простору людини.
Показання для використання Гастроцепін. Профілактика і лікування виразок, обумовлених стрессом- ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать, синдром Золлінгера-Еллісона, для початкової терапії важких гострих і хронічних форм виразок шлунка та дванадцятипалої кишки.
Спосіб використання і дози. Якщо не призначено інакше, кожні 12 годин необхідно вводити внутрішньом`язово або внутрішньовенно одну ампулу.
Для профілактики і лікування стресових виразок рекомендується вводити одну ампулу, 3 рази на день (кожні 8 годин).
Цю дозу необхідно, як мінімум, збільшити в 2 рази для пацієнтів з діагнозом синдрому Золлінгера-Еллісона, і в особливо важких випадках рекомендується введення двох ампул, три рази в день. При синдромі Золлінгера-Еллісона парентеральне введення передує хірургічному втручанні.
Парентеральная терапія Гастроцепін повинна тривати до зникнення симптомів, звичайно протягом 2-3 днів, після цього Гастроцепін слід приймати перорально.
Примітка. Внутрішньовенне введення повинно виконуватися шляхом повільної ін`єкції (більше, ніж за 3 хвилини) або бажано шляхом інфузії.
Внутрішньовеннаінфузія: розчин Гастроцепін може об`єднуватися з фізіологічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5% розчином левулози, 5% розчином глюкози.
Побічна дія. При застосуванні препарату можуть виникнути такі побічні ефекти, як сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.
Протипоказання. Гастроцепін не повинен застосовуватися у випадках встановленої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату. Вагітність, період лактації.
Передозування. Симптоми. До сьогодні не було повідомлень про випадки передозування для людини. Однак при введенні великих доз Піренцепін можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра-сухість у рту- розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозування Піренцепін дуже обмежений, у разі інтоксикації лікування повинно починатися з загальних заходів (наприклад, активоване вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторне дозування активованого вугілля неефективні для видалення антихолінергічних агентів.
У разі серйозних інтоксикації (наприклад, гіпертермія, важкі випадки деліріум або тахікардії) можна внутрішньовенно вводити невеликі дози фізостигміну.
У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до фахівця.
Особливості використання.
Вагітність і лактація. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності до теперішнього часу не встановлено. На цей період необхідно дотримуватися звичайних заходів безпеки стосуються використання лікарських засобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що Піренцепін може переходити в грудне молоко. В результаті цього в дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.
Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю хворим на глаукому, гіпертрофію передміхурової залози.
Внутрішньовенні ін`єкції завжди повинні бути повільними:
через ризик розвитку тромбофлебіту внаслідок вмісту 39, 2% пропіленгліколю;
пацієнтам з нестабільною циркуляцією крові через високий початковий рівень необхідний постійний контроль кров`яного тиску.
Через можливі випадки порушень зору і акомодації може порушуватися здатність керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Гастроцепін і блокаторів Н2-рецепторів призводити до більш вираженого зниження секреції соляної кислоти, який має особливе значення для лікування пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона.
При одночасному застосуванні протизапальних агентів з Гастроцепін ефект не змінюється. З іншого боку, поліпшується толерантність цих продуктів стосуються шлунково-кишкового тракту.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 ° С), в місці, недоступному для дітей. Захищати від прямих сонячних променів, тепла та морозу. Термін придатності - 5 років.
