Контролок порошок
контролок порошок (Pulvis Controloc)
міжнародна та хімічна назви: пантопразол- заміщений бензімідазол, натрій-5-діфлуорометоксі- 2- [(3,4- діметоксі- 2 піріділметіл) - сульфініл] - 1H- бензимідазолу сесквігідрату;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до білуватого кольору;
склад 1 флакон містить 42,3 мг пантопразолу натрію, що відповідає 40 мг пантопразолу.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних язв- інгібітор протонної помпи. Код АТС А02В С02.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Пантопразол - діюча речовина препарату Контролок - пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічного впливу на протонної помпи парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме в парієтальних клітинах шлунка, де він пригнічує H+/ K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Придушення залежить від його дози і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв`язується з ферментами, що віддалені від клітинних рецепторів, він впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).
Фармакокінетика.
Обсяг розподілу становить 0, 15 л / кг, його кліренс - приблизно 0, 1 л / год / кг. Період напіввиведення - 1 година. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напіввиведення не корелює з тривалістю дії (гальмування секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньовенного введення.
Зв`язування з білками сироватки становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів є нирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, пов`язаний з сульфатом. Період напіввиведення головного метаболіту (1,5 год.) Не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на гемодіалізі) зменшення дози пантопразолу не потрібно. Так само, як і у здорових суб`єктів, період напіввиведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіврозпаду головного метаболіту дещо збільшується (2-3 год.), Він швидко виводиться і, таким чином, не накопичується.
Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів похилого віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.
Показання до застосування. Показаннями для препарату Контролок є:
- виразка дванадцятипалої кишки;
- виразка шлунку;
- рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня;
- синдром-Еллісона та інші патологічні стани гіперсекреції.
Спосіб використання і дози.
Внутрішньовенне введення препарату рекомендується тільки в разі, коли неможливо його застосування перорально.
Рекомендовані дози.
Виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки і рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня:
один флакон (40 мг пантопразолу) на день внутрішньовенно.
Тривале лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції.
Початкова добова доза Контролоку становить 80 мг. При необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, які перевищують 80 мг на добу, їх необхідно розділити на два введення. Можливо тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість використання повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.
У разі, коли необхідно швидке зниження кислотності, більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (lt; 10 мЕкв / год) протягом 1 години. При клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньовенного введення Контролоку до перорального.
Загальні вказівки.
Порошок розчиняють в 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, що додається в флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньо або після змішування з 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, 5% або 10% розчином глюкози.
Контролок не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками крім тих, що зазначені вище. Розчин повинен мати величину рН = 9.
Внутрішньовенне введення необхідно проводити протягом 2 -15 хвилин.
Приготований розчин Контролоку необхідно використовувати протягом 3 год.
За винятком лікування пацієнтів з синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими патологічними станами гіперсекреції, тривалість лікування препаратом не повинна перевищувати 8 тижнів.
Побічна дія.
Під час лікування Контролоком іноді можуть спостерігатися головний біль, скарги з боку шлунково-кишкового тракту, такі як біль в епігастральній ділянці, діарея, закрепи або метеоризм. Дуже рідко спостерігалася нудота.
Дуже рідко відзначалися алергічні реакції, такі як свербіж, шкірні реакції (в окремих випадках синдром Стівенса-Джонсона, еритема мультиформна, синдром Луеллен, фоточутливість, кропив`янка, ангіоедема або анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок), підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, -GT), рівня тригліцеридів, важкі гепатоцелюлярної пошкодження, що спричиняли жовтуху з або без печінкової недостатності, інтерстиціальний нефрит.
В одиничних випадках повідомлялося про запаморочення або порушення зору (затуманення), периферичні набряки, лихоманку, депресію або міалгію, підвищення температури тіла, які проходили після припинення прийому препарату.
При внутрішньовенному введенні будь-яких препаратів не виключається можливість розвитку тромбофлебіту в місці введення.
Протипоказання.
Препарат Контролок не слід призначати хворим з відомою надчутливістю до пантопразолу.
Передозування.
Симптоми передозування для людини не відомі.
Дози до 240 мг, введення внутрішньовенно протягом більше 2 хвилин, добре переносилися.
У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.
Особливості використання.
Внутрішньовенне введення препарату рекомендується тільки, якщо не підходить пероральне використання.
Контролок не показаний при незначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.
До початку лікування повинна бути виключена можливість злоякісної виразки шлунка або злоякісної хвороби стравоходу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати ознаки злоякісних виразок і може таким чином відстрочити встановлення діагнозу.
Діагноз рефлюкс-езофагіту повинен бути підтверджений ендоскопії.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки добову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. Крім того, у цих пацієнтів необхідно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення їх рівнів лікування препаратом Контролок слід припинити.
Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату для лікування вагітних жінок обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалася незначна ембріотоксичність в дозах, більших за 5 мг / кг. Контролок можна використовувати тільки в разі, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плоду. Даних щодо виділення пантопразолу з грудним молоком немає.
Дитячий вік. Не має достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазол).
Пантопразол метаболізується в печінці через систему ферментів цитохром Р450. Не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю ж систему. Однак проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепином, кофеїном, диазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкалмідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, теофіліном, варфарином та пероральними контрацептивами.
Не виявлено взаємодій з одночасно призначеними антацидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 ° С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 3 роки. Термін зберігання готового розчину - 3 год.
