Селективні модулятори естрогенових рецепторів
Відео: Тестування препарату Остарін. Влад Щербаков. звіт №2
Селективні модулятори естрогенових рецепторів (СМЕР) створені таким чином, що, діючи як естрогени в деяких тканинах-мішенях, вони одночасно надають антагоністичний ефект в інших.
Відео: ВСЯ ПРАВДА (АНАЛІЗИ)! SARMs Ostarine (Ostarol, Остарін, Остарол, MK-2866) Пептиди Стероїди Анаболіки
Одним з перших селективних модуляторів естрогенових рецепторів є тамоксифен, для якого агоністичного естрогеноподібний активність до кісткової тканини існує з одночасним антагоністичним ефектом по відношенню до молочної залози, Небажаний ефект тамоксифену полягає в естрогеноподібним дії на ендометрій.
Згодом було розроблено в другому поколінні СМЕР, найбільш відомим представником якого є ралоксифен. Ці препарати характеризуються естрогеноподібний дією на кістку, ліпіди і на систему коагуляції крові і антагоністичним ефектом на молочну залозу, при цьому відсутня помітний вплив на ендометрій. У рандомізованих плацебо контрольованих дослідженнях жінок в постменопаузі з остеопорозом призначення ралоксифена в дозі 60 мг в день призводило до зростання мінеральної щільності кістки протягом 12-36 міс. В ході іншого рандомізованого дослідження ралоксифен зменшував ризик перелому хребців, але не впливав на ризик інших переломів. Ралоксифен ідентичний плацебо в ефекті на ендометрій, але як естроген він в 2-3 рази збільшує ризик інсульту і тромбоемболій. Здатність ралоксифена викликати припливи перешкоджає його застосуванню у жінок з вазомоторними симптомами.
Відео: Серьога на курсі лігандрола # 1
В ході одного з рандомізованих досліджень порівнювали селективні модулятори естрогенових рецепторів тамоксифен і ралоксифен за впливом на попередження раку грудей. Ралоксифен був настільки ж ефективний, як і тамоксифен, щодо зниження ризику розвитку інвазивного раку грудей і мав нижчий ризик тромбоемболії і розвитку катаракти, але більш високий, статистично недостовірний ризик неінвазивного раку грудей. Ризик по іншим пухлин (рак матки), переломів, ІХС та інсульту був схожий в обох групах. Таким чином, тамоксифен і ралоксифен можуть використовуватися для зниження кількості переломів хребта і інвазивного раку грудей. Головні перешкоди для обох препаратів - припливи і збільшення частоти тромбоемболічних подій.
