Супрефакт депо
Супрефакт Депо (Suprefact Depot)
Міжнародна назва: buserelin;
Основні фізико-хімічні характеристики: 2 або 3 ідентичні стержні кремового кольору;
Склад. кожен аплікатор з 2 ідентічниемі стрижнями включає 6,6 мг бусереліна ацетату, що еквівалентно 6,3 мг бусереліна;
кожен аплікатор з 3 ідентічниемі стрижнями включає 9,9 мг бусереліна ацетату, що еквівалентно 9,45 мг бусереліна;
допоміжні речовини: полі- (D, L-лактид-ко-гліколід) 75:25.
Форма випуску. Імплантат для ін`єкцій на 2 місяці по 6,6 мг або на 3 місяці по 9,9 мг
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні та імуномодулюючі засоби. Аналоги гонадотропін - рилізинг гормону. Код АТС L02A E01
дія ліків. Бусерелин - аналог природного гонадотропін вивільняє гормону (ГВГ) з посиленою біологічною активністю. Після повторного введення бусереліна істотно пригнічується секреція гонадотропінів і гонадних стероїдів. У осіб чоловічої статі вивільнення гонадотропіну призводить до тривалого пригнічення синтезу і секреції тестостерону. У осіб жіночої статі елімінація вивільнення гонадотропінів надійно пригнічує секрецію естрогенів. Що стосується повного пригнічення синтезу тестикулярного тестостерону, ефективність бусереліна ідентична орхіектомії. Порівняно з орхіектомією переваги бусереліна полягає в зворотності і зменшенні психологічного стресу для пацієнта.
Бусерелин - водорозчинний препарат. Біодоступність бусереліна становить 70%.
Вивільнення бусереліна з імплантату контролюється шляхом деградації полімерного матриксу. Профіль вивільнення є діффузним- після початкового вивільнення (Tmax lt; 1 доби) настає фаза з повільним, поступовим вивільненням в межах інтервалу дозування 3 місяці (загальна доза 9,9 мг). Біодоступність імплантату бусереліна після підшкірної ін`єкції становить приблизно 50%. Системна експозиція бусереліна достатня для того, щоб спричинити пригнічення синтезу і секреції тестостерону до діапазону кастрації протягом інтервалу дозування.
Бусерелин циркулює в сироватці переважно в незмінному стані. Зв`язування з протеїном становить приблизно 15%. На основі доклінічних даних, бусерелін накопичується переважно в печінці, нирках і передній частки гіпофізарної залози, яка є біологічним органом-мішенню. Бусерелин і його неактивні метаболіти виділяються через нирки, і дослідження в тварин також вказують на екскрецію у жовч. Дослідження in vitro показали, що бусерелін інактивується пептидазами (піроглютаміл пептидазами і хімотрипсин-подібними ендопептидаз) в печінці та нирках. У гіпофізарної залозі пов`язаний з рецепторами бусерелін інактивується локалізованими в мембранах ензимами.
Показання до застосування.
· Супрефакт Депо показаний для лікування прогресуючого гормонів залежного раку передміхурової залози.
· Стан після хірургічного видалення яєчок для запобігання подальшому зниженню рівня тестостерону.
Спосіб використання і дози.
Супрефакт Депо, імплантат для ін`єкцій на 2 місяці по 6,6 мг
Зміст аплікатора (2 стержні імплантату, еквівалентні загальній дозі бусереліна 6,3 мг) вводять підшкірно в стінку живота кожні 2 місяці. Однак, 2-месячнией інтервал між ін`єкціями може бути скорочений або продовжений на кілька днів. Місце введення імплантату можна знеболити місцевим анестетиком.
Супрефакт Депо, імплантат для ін`єкцій на 3 місяці по 9,9 мг
Зміст аплікатора (3 стрижні імплантату, еквівалентні загальній дозі бусереліна 9,45 мг) вводять підшкірно в стінку живота кожні 3 місяці. Однак, 3-месячнией інтервал між ін`єкціями може бути продовжений на період до 3 тижнів. Місце введення імплантату можна знеболити місцевим анестетиком.
Реакцію на лікування можна контролювати шляхом вимірювання рівнів тестостерону, кислотної фосфатази і простатоспеціфіческого антигену (PSA) в сироватці крові. Рівень тестостерону збільшується на початок лікування і потім знижується протягом 2 тижнів, досягаючи діапазону кастрації через 2-4 тижні і залишаючись на цьому рівні протягом усього періоду лікування.
Як використовувати аплікатор з двома або трьома стержнями імплантату.
А = голка
В = захисний ковпачок голки
С = поршень
D = імплантат
Е = захисний футляр поршня
Будьте обережні: для запобігання випаданню стрижнів імплантатів з ін`єкційної голки, тримайте аплікатор у вертикальному положенні до моменту ін`єкції, з положенням голки наверх.
1. Після відкриття упаковки і видалення аплікатора з обгортки слід уточнити наявність імплантатів в доступному просвіті для огляду (D). Якщо необхідно, легко постукайте пальцем по захисному ковпачку голки (В) для відновлення їх позиції в просвіті.
2. Проведіть дезінфекцію місця ін`єкції в області бічної стінки живота. Зніміть захисний ковпачок з ін`єкційної голки (В), попередньо знявши захисний футляр поршня (Е).
3. Підніміть складку шкіри і введіть голку приблизно на 3 см в підшкірну тканину, тримаючи аплікатор до моменту ін`єкції в горизонтальному положенні або направляючи кінчик голки дещо вгору. Відтягніть назад аплікатор на 1-2 см до моменту ін`єкції імплантатів.
4. Натискаючи на поршень до кінця (С), введіть імплантати в підшкірну тканину. Здавлюйте пункційний канал, здобуваючи голку, так щоб імплантати залишилися в тканини.
5. Імплантати введені правильно, якщо кінчик поршня видно на кінчику голки.
Побічна дія. На початку лікування звичайно виникає транзиторне підвищення рівнів тестостерону в сироватці. Це може привести до тимчасової активації пухлини з такими вторинними реакціями:
поява або посилення болю в кістках у пацієнтів з метастазами в кістках;
неврологічні порушення внаслідок стискання пухлиною нервів, наприклад, слабкість в нижніх кінцівках;
порушення відтоку сечі, гідронефроз або лімфостаз;
тромбоз з Загальною емболією.
Таким реакцій можна здебільшого уникнути при супутньому призначенні антиандрогенними на початковій фазі лікування бусереліном (див. "особливості застосування"). Однак, навіть при супутньої терапії антиандрогеном у деяких пацієнтів може розвинутися незначне, але транзиторне посилення болю в області пухлини, а також погіршення загального стану.
Додатково можуть виникати гарячі припливи і втрата потенції або лібідо (як наслідок зниження рівня гормонів у деяких пацієнтів), іноді - безболісна гінекомастія, а також незначне набрякання гомілок і стоп.
Під час лікування бусереліном повідомлялося про поодинокі випадки аденоми гіпофіза.
Лікування бусереліном може привести до:
збільшення або зниження волосся на голові і на тілі;
втрати контролю рівнів артеріального тиску у пацієнтів з гіпертензією;
реакцій гіперчутливості (почервоніння шкіри, свербіж, шкірні висипання, включаючи кропив`янку) - астми- в окремих випадках - анафілактичного / анафілактоїдного шоку;
зниження толерантності до глюкози. У пацієнтів з на цукровий діабет воно може привести до втрати метаболічного контролю;
зміни ліпідів крові, збільшення рівнів у сироватці печінкових ензимів (наприклад, трансаміназ) або білірубіну, тромбоцитопенії і лейкопенії;
головного болю (у поодиноких випадках мігренеподобнимі), посиленого серцебиття, нервозності, порушення сну, втоми, сонливості, порушень пам`яті та концентрації уваги, емоційної нестабільності, відчуття тривоги. У рідкісних випадках може розвинутися депресія або погіршитись перебіг наявної депресії;
запаморочень, шуму у вухах, порушення сну, порушень зору (наприклад, нечіткість зору), відчуття "тиску" за очима;
нудоти, блювання, посилення спраги, діареї, запору, зміни апетиту, зміни маси тіла (збільшення або зменшення);
м`язово-скелетного дискомфорту і болю, включаючи біль у плечах / обмеженість у рухах. Застосування агоністів LH-RH може асоціюватися зі зменшеною щільністю кісток і може призводити до остеопорозу і зростаючого ризику перелому кісток;
· Болі або локальних реакцій у місці ін`єкції.
Протипоказання. Супрефакт Депо протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до бусереліна або до будь-якого становить препарату.
Передозування. Наслідком передозування може бути поява таких ознак і симптомів, як астенія, головний біль, нервозність, гарячі припливи, запаморочення, нудота, абдомінальний біль, набряки нижніх кінцівок і мастодиния (біль в грудях). Лікування симптоматичне.
Особливості використання. Жінкам необхідно рекомендувати розпочинати використання антиандрогенними як додаткової терапії приблизно за 5 днів до початку лікування. Ця додаткова терапія має тривати паралельно з терапією Супрефакт Депо протягом 3-4 тижнів. Потім рівні тестостерону звичайно знижуються до бажаного діапазону у відповідь на приймання бусереліна. У пацієнтів з наявними метастазами (наприклад, в спінальному стовбурі) додаткова терапія антиандрогеном незамінна для запобігання початкових ускладнень, таких, наприклад, як компресія спинного мозку з наступним паралічем хребта, які виникають внаслідок транзиторної активації пухлини та її метастазів (див. "Побічна дія").
У пацієнтів з гіпертензією слід регулярно контролювати рівень артеріального тиску (ризик втрати контролю рівнів артеріального тиску).
У пацієнтів з цукровим діабетом рівні цукру в крові повинні контролюватися регулярно (ризик втрати метаболічного контролю).
У пацієнтів з депресією в анамнезі слід здійснювати ретельне спостереження і при необхідності - лікування (ризик рецидиву або посилення депресії).
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Здатність хворих концентрувати увагу або швидкість реакції може бути порушена внаслідок такої побічної дії, як запаморочення. Це має особливе значення під час керування автомобілем і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час лікування бусереліном може послаблюватися ефект антидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступних для дітей місцях при температурі не вище + 30 ° С.
Термін придатності. 3 роки.
