Метопрололу тартрат
метопрололу тартрат. Metoprololum. Анепро. Anepro. Беталок. Betaloc. Корвітол. Corvitol.
ді [(RS) -3- [4- (2-метоксіетил) фенокси] -1- (ізопропіламіно) пропан-2-ол] тартрат
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій 1 мг / мл ампула 5 мл (Анепро, Беталок). Таблетки 50 або 100 мг, по 30 або 50штук (Корвітол).
Показання до застосування. Для зниження ризику розвитку коронарних та інших серцево-судинних ускладнень, а також серцево-судинної та коронарної смерті,, включаючи раптову смерть-гострий інфаркт міокарда- для зниження частоти розвитку повторного інфаркту міокарда- порушення ритму серця - тахиаритмии, включаючи суправентрикулярна тахікардія.
дія ліків. Метопролол - кардіоселективний блокатор бета1-блокатори. Володіє незначно вираженим мембраностабилизирующим ефект та не виявляє активності часткового антагоніста. Метопролол усуває або зменшує стимулюючу дію катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні, помірно знижує частоту серцевих скорочень, скоротність міокарда і серцевий викид, а також знижує підвищений артеріальний тиск. Зменшує потребу міокарда в кисні. Збільшує період діастоли. При високій концентрації ендогенного адреналіну метопролол впливає на рівень артеріального тиску в значно меншому ступені, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Метопролол можна призначати в комбінації з бета2-агоністами пацієнтам з хронічна обструктивна хвороба легень. У терапевтичних дозах метопролол в комбінації з бета2-агоністами в меншій мірі впливає на тонус бронхів у порівнянні з неселективних бета-блокаторів. Метопролол в меншій мірі впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, ніж неселективні бета-адреноблокатори. Вплив препарату метопролол на реакцію серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії значно менш виражений, ніж у неселективних бета-блокаторів.
Метопролол може викликати незначне підвищення рівнів тригліцеридів та зниження рівнів вільних жирних кислот в сироватці крові. У деяких випадках спостерігалось незначне зниження рівнів ліпопротеїдів високої щільності.
Внутрішньовенно терапія метопрололом при інфаркті міокарда дозволяє зменшити вираженість больового синдрому, знизити частоту виникнення фібриляції і мерехтіння передсердь. Ранній початок терапії (протягом 24 годин після появи перших симптомів) дозволяє попередити поширення некрозу та обмежити зону інфаркту.
Після внутрішньовенної інфузії метопролол швидко розподіляється (протягом 5-10 хв). При застосуванні в дозі 5-20 мг фармакокінетика лінійна. Метопролол метаболізується в печінці, при цьому утворюються три метаболіти без єдиного клінічно значущого ефекту блокаторів бета-блокатори. Період напіввиведення становить близько 3,5 год (1-9 год). Тільки 5% метопрололу виводиться нирками в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
У літніх хворих фармакокінетика метопрололу не змінюється. Системна біодоступність і швидкість виведення метопрололу не змінюється у хворих з патологією нирок, але знижується швидкість виведення метаболітів, що не має клінічного значення.
З огляду на низький ступінь зв`язування з білками плазми крові, порушення функції печінки не впливає на фармакодинаміку метопрололу. Але у хворих з важкою формою цирозу печінки або шунтуванням портальної вени знижується виведення метопрололу.
Спосіб застосування та дози. Парентеральне введення Метопролола повинен проводити тільки спеціально підготовлений персонал при постійному моніторингу функції серцево-судинної і дихальної систем і можливості проведення реанімаційних заходів.
Для купірування суправентрикулярної тахікардії спочатку вводять внутрішньовенно болюсно повільно 5 мг (5 мл розчину) метопролол зі швидкістю 1-2 мг / хв. Введення препарату можна повторити 3 рази з інтервалом в 5 хв до сумарної дози 15 мг.
При ішемії міокарда, тахіаритмії і больовому синдромі внаслідок гострого інфаркту міокарда необхідно ввести в вигляді болюса внутрішньовенно 5 мг Анепро при постійному контролі стану серцево-судинної системи (артеріальний тиск, пульс, ЧСС, ЕКГ). При гарній переносимості препарату введення повторюють 3 рази з інтервалом 2 хв до сумарної дози 15 мг. Максимальна доза на добу для внутрішньовенного введення становить 20 мг (20 мл розчину).
Відео: Metoprolol Tartrate
Корвітол - всередину після їди, не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Тривалість лікування не обмежена. Дозу препарату встановлюють індивідуально. Орієнтовні дози: артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, тахіаритмія, профілактика мігрені - по 50-100 мг 2 рази на добу, гіперкінетичний синдром серця - 50-100 мг / сут.
Протипоказання. Серцева недостатність, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, AV-блокада II-III ступеня- брадикардія в стані спокою менше 50 в 1 хв, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), ацидоз, бронхіальна астма, виражені порушення периферичного кровообігу, одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (за винятком інгібіторів моноаміноксидази типу В), підвищена чутливість до метопрололу або до інших блокаторів бета-блокатори.
Відео: Metoprolol Tartrate Industry | 2015 Deep Market Research Report | Demand | Forecast
Можливі побічні явища. Метопрололу тартрат звичайно добре переносять хворі, однак на початку курсу лікування або при застосуванні у високих дозах можливі порушення з боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, запаморочення, депресія, сплутаність свідомості, головний біль, підвищена пітливість, порушення сну (неприємні сновидіння), а також зміни настрою, короткочасне погіршення пам`яті. При зниженні дози і більш обережному підвищенні доз надалі ці явища проходять самостійно. Іноді можуть виникати диспепсичні явища (нудота, блювота, біль у животі, запор або пронос). У деяких хворих можливі задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм, напади бронхіальна астма, парестезія, відчуття похолодання кінцівок, рідко - м`язова слабкість або судоми м`язів. Можливе посилення наявних порушень периферичного кровообігу (аж до розвитку гангрени у хворих з гострими порушеннями периферичного кровообігу). З боку серцево-судинної системи можливі ортостатичнагіпотензія, яка іноді супроводжується втратою свідомості, брадикардією, функціональними розладами серцевої діяльності (порушення AV-провідності), наростанням симптоматики серцевої недостатності, болем в області серця і серцебиттям, почастішанням нападів стенокардії. У рідкісних випадках відзначають сухість у роті, кон`юнктивіт, зменшення секреції слізної рідини (цю обставину слід враховувати хворим, що носять контактні лінзи). В окремих випадках можливі зниження лібідо і потенції, збільшення маси тіла, розлади зору, слуху (шум у вухах). Можливі свербіж і гіперемія шкіри, шкірний висип (в більшості випадків псоріазоподібні або дистрофічні ураження шкіри), випадання волосся, фотосенсибілізація, в окремих випадках - надмірний розвиток сполучної тканини в чоловічому статевому члені. Можливі зміни функції печінки, гепатит, артрит, тромбоцитопенія, лейкопенія, алергічний риніт. У хворих на цукровий діабет може розвиватися гіпоглікемія.
