Атенолол-астрафарм

Атенолол-Астрафарм (Atenolol-Astrapharm)

міжнародна та хімічна назви: atenolol;

(4- (2-окси-3-ізопропіламінопроксі) фенілацетамід);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоско циліндричної форми, край поверхонь скошені, з одного боку - ризику.

склад 1 таблетка містить атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.

склад 1 таблетка містить атенололу 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-блокатори. Код АТС С07А В03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат Атенолол-Астрафарм є селективним блокатором ₁-адренергічнихрецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії. Як в стані спокою, так і при напрузі знижує частоту серцевих скорочень, ударний об`єм серця, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, а також потреба міокарда в кисні. Препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість і скоротливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах справляє менш виражену дію на гладкі м`язи бронхів і периферичних артерій в порівнянні з неселективними -адреноблокаторами.

Фармакокінетика. Препарат Атенолол-Астрафарм всмоктується з травного тракту на 50 -60%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2 - 4 години після прийому всередину і досягнутий ефект зберігається протягом 24 годин. У незначній кількості зв`язується з білками плазми. Препарат Атенолол-Астрафарм - гідрофільний препарат, погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, проникає через плацентарний бар`єр і надходить у грудне молоко. Менше 10% метаболізується в печінці. Більша частина препарату (85%) виводиться з сечею в незмінному вигляді. Період напіввиведення препарату - 6-7 годин, у хворих на ниркову недостатність може бути більш тривалим.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (запобігання нападів стенокардії), вторинна профілактика інфаркту міокарда і миттєвої коронарної смерті, гіпертрофічний ідіопатичний субаортальний стеноз, порушення серцевого ритму (наджелудочного тахікардія, мерехтіння і тріпотіння передсердь, надшлуночкові і шлуночковіекстрасистоли).

Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи. При артеріальній гіпертензії лікування починають з дози 25-50 мг 1 раз на добу. Стабільний гіпотензивний ефект досягається за 1-2 тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивної дії дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.

При порушеннях серцевого ритму препарат використовують для проведення підтримуючої терапії по 50 - 100 мг на добу за 1 прийом.

При надшлуночкових тахиаритмиях всередині призначають препарат в дозі 50 мг (через 12 годин після купірування аритмії внутрішньовенним введенням атенололу), потім ще через 12 годин - 100 мг, надалі - в підтримуючої дозі 100 мг на добу.

Хворим з порушенням функції нирок слід призначати знижені дози Атенололу-Астрафарм:

Після закінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдром відміни (тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічної хвороби серця).

Атенолол-Астрафарм приймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.

Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Атенолол-Астрафарм призначають по 50 мг на добу відразу після проведення кожного діалізу в умовах стаціонару, оскільки можливо зниження артеріального тиску.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: Брадикардія, артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, порушення атріовентрикулярної провідності, відчуття охолодження і парестезії в конечностях- в окремих випадках - поява симптомів серцевої недостатності.

З боку центральної нервової системи: Головний біль, запаморочення, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги, депресивний стан, галюцинації, відчуття втоми, немотівована слабкість.

З боку травної системи: нудота, блювота, запори, діарея, біль в животі, рідко - сухість у роті.

З боку дихальної системи: Диспное, бронхоспазм, апное.

Гематологічні реакції: тромбоцитарная пурпура, анемія (апластична), тромбоз.

З боку ендокринної системи: у ряді випадків - гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет на тлі прийому гіпоглікемічних засобів, гінекомастія.

З боку статевої системи: у ряді випадків - зниження потенції, зниження лібідо.

Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж, фоточутливість.

інші: посилення потовиділення, рідко - зниження секреції слізної рідини, кон`юнктивіт. Поява або загострення псоріазу.

Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія при інфаркті міокарда, хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату, одночасне введення з інгібіторами МАО. Атенолол-Астрафарм не призначають хворим віком до18 років.

Передозування. симптоми: брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II і III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, судоми.

Лікування: при вираженій брадикардії показане внутрішньовенне введення 1 мл 0,1% розчину атропіну сульфату. При атріовентрикулярної блокади II і III ступеня можливе призначення ізопреналіну в таблетках по 5 мг під язик (при необхідності - повторний прийом через 2-4 години) або внутрішньовенне крапельне, або повільне струминне введення препарату в дозі 0,5-1 мг.

При виникненні бронхоспазму показані ₂-адреномиметики. Препарат видаляється при гемодіалізі.

Особливості використання. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця у всіх випадках різка відміна бета-блокаторів може викликати погіршення клінічного стану, збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, тому припинення прийому атенололу-Астрафарм слід проводити поступово.

У порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають меншу дію на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів Атенолол-Астрафарм слід призначати тільки у випадку абсолютних показань. При необхідності його призначення в деяких випадках можна рекомендувати використання бета₂-адреномиметиков.

Атенолол-Астрафарм маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може передбачати певну гіпоглікемічного реакції на інсулін. Необхідно виявляти обережність при одночасному застосуванні атенололу-Астрафарм і гіпоглікемічних препаратів хворими на цукровий діабет.

При призначенні препарату пацієнтам, які мають в анамнезі анафілактичні реакції, слід враховувати можливість повторного розвитку більш важких реакцій. У цих пацієнтів може бути відсутня реакція на застосований адреналін.

У разі появи у хворих похилого віку зростаючої брадикардії (менше 50 / хв), гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмії, важких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування препаратом.

Рекомендується припинити терапію препаратом при розвитку депресії, викликаної прийомом -адреноблокаторів.

Дані про безпеку застосування препарату у дітей відсутні.

Пацієнтам похилого віку Атенолол-Астрафарм призначають в менших дозах, особливо при порушенні функції нирок.

У разі необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом ефіром або хлороформом хворим, які отримують Атенолол-Астрафарм, слід припинити прийом препарату за 48 годин до операції.

Обережно слід призначати препарат хворим на псоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжку міастенію, хворобу Рейно і різними облітері захворюваннями периферичних артерій, пацієнтам з вираженими порушеннями видільної функції нирок.

Вагітним слід призначати Атенолол-Астрафарм тільки в тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Атенолол-Астрафарм виводиться з грудним молоком, тому в період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Атенолол-Астрафарм слід обережно призначати водіям автотранспорту та особам, які працюють з механізмами в зв`язку з можливим зниженням уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні атенололу-Астрафарм з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемічну дію посилюється.

При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратами посилюється гіпотензивна дія. Одночасне використання атенололу-Астрафарм і верапамілу (або дилтіазему) може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.

У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу його слід призначати не менше ніж за 48 годин після прийому Атенололу-Астрафарм.

При одночасному застосуванні атенололу-Астрафарм і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності.

При одночасному прийомі атенололу-Астрафарм з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії.

При припинення комбінованого використання атенололу-Астрафарм і клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу-Астрафарм.

Препарат несумісний з інгібіторами МАО.

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.

Індометацин може знизити антигіпертензивний ефект атенололу-Астрафарм.

Наркотичні засоби і анестетики посилюють антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна негативний інотропну дію обох засобів. При застосуванні з периферичними міорелаксантами (суксаметоній, тубокурарин) може виникнути посилення нервово-м`язової блокади, тому перед операцією, яка вимагає використання наркозу, анестезіолог повинен бути інформований про те, що пацієнт приймав Атенолол-Астрафарм.

При одночасному застосуванні разом з еуфіллін і теофіліном можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів.

Атенолол-Астрафарм може знижувати елімінацію лідокаїну і підвищувати ризик розвитку його токсичних ефектів.

Умови та термін зберігання. Зберігають в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін зберігання - 3 роки.