Метопролол

Метопролол - кардіоселективний бета₁-адреноблокатор, антиангинального гіпотензивної і антиаритмічної дії.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Метопролола:

• Таблетки: круглої форми з плоскою поверхнею, білого або білого з кремовим відтінком кольору, з двома перпендикулярно-пересіченими ризиками і фаскою (в дозі 50 і 100 мг - по 10 шт. В упаковці чарунковій контурної, 1, 2, 3, 5 або 10 упаковок в картонній пачке- в дозі 25 мг - по 10 шт. в упаковці чарунковій контурної, 1 упаковка в картонній пачке- по 30 шт. в упаковці чарунковій контурної, 1 або 2 упаковки в картонній пачке- по 20, 40 або 50 шт. в полімерному контейнері, в картонній пачці 1 контейнер);
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: в дозі 50 мг - з оболонкою рожевого кольору; в дозі 100 мг - оболонка від білого до блідо-жовтого кольору, двоопуклі, круглі, з рискою на одному боці (в дозі 50 мг - по 14 шт. В блістері, в картонній пачці 2 або 4 блістера- в дозі 100 мг - по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 3 блістери).

Склад 1 таблетки:

• Активна речовина: метопрололу тартрат - 25, 50 або 100 мг;
• Додаткові компоненти: лактоза, кальцію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, тальк.

Склад 1 таблетки, вкритої плівковою оболонкою:

• Активна речовина: метопрололу тартрат - 50 або 100 мг;
• Додаткові компоненти: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А);
• Оболонка: полісорбат 80, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, барвник яскраво-червоний Понсо 4R (додатково для таблеток по 50 мг).

Показання до застосування

• Артеріальна гіпертензія, включаючи гіперкінетичний тип, тахікардію (в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами або при монотерапії);
• Порушення серцевого ритму (шлуночкова екстрасистолія, надшлуночкова тахікардія);
• Ішемічна хвороба серця, інфаркт міокарда (вторинна профілактика / комплексна терапія);
• Гіпертиреоз (у складі комплексної терапії).

Також препарат застосовують для профілактики нападів стенокардії та мігрені.

Протипоказання

абсолютні:

• Атріовентрикулярна блокада (AV-блокада) II-III ступеня;
• Кардіогенний шок;
• Синоатріальна (SA) блокада;
• Виражена брадикардія;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Стенокардія Принцметала;
• Серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) менше 100 мм ртутного стовпа, частота серцевих скорочень 45 ударів в хвилину - в разі застосування при вторинній профілактиці інфаркту міокарда);
• Вік до 18 років (безпека та ефективність засобу не підтверджені);
• Період годування груддю;
• Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази (можливе значне посилення гіпотензивної дії) або одночасне внутрішньовенне введення верапамілу (може привести до зупинки серця);
• Гіперчутливість до препарату або інших бета-адреноблокатори.

Відносні (необхідно використовувати з особливою обережністю, оскільки існує ймовірність розвитку ускладнень):

• Метаболічний ацидоз;
• Цукровий діабет;
• Хронічна обструктивна хвороба легень, бронхіальна астма (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легенів);
• Облітеруючізахворювання периферичних судин (синдром Рейно, переміжна кульгавість);
• Хронічна печінкова і / або ниркова недостатність;
• AV-блокада I ступеня;
• феохромоцитома;
• міастенія;
• тиреотоксикоз;
• псоріаз;
• Депресія (включаючи дані в анамнезі);
• Похилий вік.

У період вагітності прийом допустимо тільки за суворими показаннями при ретельному співвідношенні користі від лікування препаратом і ризику розвитку його побічних реакцій (можлива поява у плода брадикардії, гіпоглікемії, гіпотензії). Після пологів новонароджений повинен знаходитися під строгим контролем протягом 2-3 діб.

Так як вплив кошти на новонародженого при грудному вигодовуванні не вивчено, під час прийому необхідно відмовитися від годування груддю.

Спосіб застосування та дозування

Метопролол приймають всередину під час прийому їжі або відразу після нього, ковтаючи цілими, не розжовуючи, запиваючи невеликою об`ємом рідини.

При лікуванні артеріальної гіпертензії препарат приймають у початковій добовій дозі 50-100 мг за 1-2 прийоми (в ранковий і вечірній час). При недостатній вираженості терапевтичного ефекту дозу можна поступово підвищити до 100-200 мг на добу, і / або використовувати інші антигіпертензивні засоби. Максимально допустима добова доза - 200 мг.

При аритмії, стенокардії та для профілактики нападів мігрені Метопролол призначають в добовій дозі 100-200 мг, для вторинної профілактики інфаркту міокарда - 200 мг, розділені на 2 прийоми (вранці та ввечері).

Для лікування функціональних порушень серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, препарат приймають по 100 мг на добу в 2 прийоми.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок, при призначенні гемодіалізу, а також особам похилого віку не потрібно корекція дози.

При порушеннях діяльності печінки дозу кошти сніжаютв залежності від клінічного стану.

Побічна дія

• Нервова система: головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, уповільнення швидкості рухових і психічних реакцій- рідко - парестезії в кінцівках (у пацієнтів з синдромом Рейно і з переміжною кульгавістю), м`язова слабкість, зниження уваги, депресія, неспокій, безсоння, кошмарні сновидіння, сонливість, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам`яті;
• Серцево-судинна система: серцебиття, синусова брадикардія, ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, запаморочення (з випадками втрати свідомості) - рідко - аритмії, зниження скоротливості міокарда, кардіалгія, порушення провідності міокарда, прояв ангіоспазму (синдром Рейно, похолодання нижніх кінцівок, посилення порушення периферичного кровообігу), минущі симптоми хронічної серцевої недостатності - набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, набряки, задишка;
• Органи почуттів: хворобливість і сухість очей, зниження секреції слізної рідини, шум у вухах, кон`юнктивіт, погіршення зору;
• Шкірні покриви: висипка, свербіж шкіри, кропив`янка, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення псоріазу, гіперемія шкіри, фотодерматоз, висип, оборотна алопеція, посилення потовиділення;
• Травна система: порушення смаку, біль в області живота, нудота, сухість у роті, блювання, запор, діарея, порушення функції печінки;
• Ендокринна система: гіпотиреоз, гіпоглікемія- рідко - гіперглікемія (у хворих, які страждають на цукровий діабет);
• Дихальна система: закладеність носа, утруднення видиху, бронхоспазм (при високих дозах у схильних пацієнтів);
• Лабораторні показники: лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення активності печінкових ферментів, тромбоцітопенія- дуже рідко - гіпербілірубінемія;
• Інші: біль у спині або суставах- в одиничних випадках може призвести (як і всі бета-адреноблокатори) до незначного збільшення маси тіла, зниження лібідо і / або потенції.

Перераховані небажані реакції залежать від індивідуальної чутливості пацієнта, в більшості випадків слабко виражені і зникають після відміни препарату.

До симптомів передозування, прояв яких може спостерігатися в інтервалі від 20 хвилин до 2 годин після прийому засобу, відносяться: виражене зниження артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія, аритмія, тяжка синусова брадикардія, блювота, нудота, ціаноз, запаморочення, непритомність, бронхоспазм, при гострому передозуванні - втрата свідомості, кардіогенний шок, кома, кардіалгія, атріовентрикулярна блокада (аж для зупинки серця).

Відео: ЮВАО: Артеріальна Гіпертонія: МЕТОЗОК (Метопролол)

Лікування: проведення промивання шлунка і застосування адсорбуючих засобів, при вираженому зниженні артеріального тиску, серцевої недостатності, брадикардії - призначають з інтервалом в 2-5 хвилин внутрішньовенне введення бета-адреностимуляторов (до досягнення бажаного ефекту) або атропіну сульфату в дозі 0,5-2 мг .

При відсутності поліпшення стану використовують норадреналін (норадреналін), добутамін або допамін, в подальшому можливе застосування глюкагону - 1-10 мг-при бронхоспазмі вводять внутрішньовенно стимулятори бета 2-адренорецепторів.

особливі вказівки

Під час терапії потрібно регулярно здійснювати контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, концентрації глюкози в крові (при цукровому діабеті).

При використанні препарату в дозі, що перевищує 200 мг на добу, зменшується кардіоселективні.

Хворий повинен бути навчений методиці підрахунку частоти серцевих скорочень і поінформований про необхідність звернення до фахівця при частоті менше 50 ударів в хвилину.

При терапії можливе посилення симптомів порушення периферичного артеріального кровообігу.

Під час прийому може спостерігатися посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості (при обтяженому алергологічному анамнезі), і відсутність ефекту від застосування звичайних доз адреналіну (адреналіну).

Так як при різкому відмову від препарату може розвинутися синдром відміни, в разі припинення лікування дозу слід знижувати поступово протягом 10 днів. Особливу обережність при скасуванні Метопролола необхідно проявляти пацієнтам зі стенокардією напруги. В цьому випадку підібрана доза засобу повинна забезпечувати частоту серцевих скорочень при навантаженні не більше 110 ударів в хвилину, а в спокої - в межах 55-60.

Препарат може сприяти маскування клінічних ознак гіпертиреозу (тахікардія), а при раптовому припиненні - збільшенню його симптоматики.

У разі необхідності проведення оперативного втручання на фоні лікування Метопрололом, для загальної анестезії слід використовувати засіб, що володіє мінімальною негативною інотропною дією.

При носінні контактних лінз потрібно пам`ятати, що при терапії бета-адреноблокаторами може зменшитися продукція слізної рідини.

В якості супутньої терапії пацієнтам, що страждають на бронхіальну астму призначають прийом бета₂-адреностимуляторов, а при наявності феохромоцитоми - альфа-адреноблокаторів.

Особам похилого віку потрібно контролювати функцію печінки. При розвитку у даній віковій категорії вираженого зниження артеріального тиску, шлуночкової аритмії, наростаючої брадикардії, AV-блокади слід коригувати режим дозування (в деяких випадках може знадобитися відміна препарату).

На початку курсу, в зв`язку з можливою появою небажаних побічних ефектів (зниження уваги, запаморочення), рекомендується відмовитися від керування автотранспортом та іншої складної технікою, при подальшому прийомі безпечна доза для даних видів діяльності визначається індивідуально.

лікарська взаємодія

Слід враховувати, що при одночасному застосуванні з Метопрололом:

• Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів) - збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пригнічення функції міокарда;
• Теофілін, бета-адреностимулятори, естрогени, кокаїн, індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) - зменшують гіпотензивну дію;
• Ніфедипін - значно знижує артеріальний тиск;
• Снодійні та седативні препарати, три- і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, етанол - посилюють пригнічення центральної нервової системи;
• Алкалоїди ріжків - підвищують загрозу порушень периферичного кровообігу, а наркозні засоби - призводять до сумації кардіодепресивної ефекту;
• Антиаритмічні препарати (аміодарон), резерпін, дилтіазем, клонідин, альфа-метилдопа, гуанфацин, серцеві глікозиди, засоби для загальної анестезії - підвищують пригнічення AV-провідності і вираженість уражень частоти серцевих скорочень;
• Діуретики, гіпотензивні засоби, нітрогліцерин, блокатори повільних кальцієвих каналів - призводять до різкого зниження артеріального тиску;
• Фенотіазини, оральні контрацептиви, циметидин - збільшують концентрацію метопрололу в плазмі, а індуктори мікросомальних ферментів печінки (барбітурати, рифампіцин) - знижують;
• Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення підвищують ризик виникнення анафілактичних реакцій;
• Алергени, що застосовуються для імунотерапії або екстракти алергенів для шкірних проб - збільшують ймовірність анафілаксії або системні алергічні реакції.

Вплив Метопролола на одночасно прийняті речовини / препарати:

• Лідокаїн і ксантин (крім діфілліна) - знижує їх кліренс, особливо при підвищеному вихідному кліренсі теофіліну під впливом куріння;
• Антидеполяризуючих міорелаксанти - подовжує і підсилює їх дію;
• Пероральні гіпоглікемічні засоби, при поєднанні з інсуліном - зменшує ефективність, підвищує ризик виникнення гіпоглікемії і посилення її виразності, може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску, пітливість);
• Кумарини - подовжує антикоагулянтний ефект.

Слід пам`ятати, що інтервал між прийомом Метопрололу і інгібіторів моноаміноксидази повинен становити не менше 14 днів.

У зв`язку з загрозою розвитку синдрому відміни, при поєднанні з клонідином його рекомендується відміняти через кілька днів після припинення застосування Метопрололу.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в місці, захищеному від вологи та світла, недоступному для дітей, при температурі 15-25 ° C.

Термін придатності - 5 років.