Атенол-50

Атенол-25 (Atenol-25)

Атенол - 50 (Atenol-50)

Атенол - 100 (Atenol-100)

міжнародна та хімічна назви: аtenolol;

(4- [2-гідрокси-3-ізопропіламінопропоксі) феніл] ацетамид;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі двоопуклі, круглі, з лінією розлому

на одній стороні і гладкі з іншого - таблетки по 100 мг-білі або майже білі двоопуклі, круглі;

таблетки по 50 мг і 25 мг;

Склад. 1 таблетка містить атенололу 25 мг, або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, ПВПК-30,

натріюлаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний,

натріюкрохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-блокатори. Атенолол. Код АТС С 07А В03.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Атенол-25, Атенол-50, Атенол-100 - кардіоселективний бета-адреноблокатор. Атенолол є синтетичним ₁-селективним (кардіоселективним) адреноблокатором без мембраностабілізуючої або часткової агоністичної (симпатоміметичної) дії. Атенолол селективно блокує бета-адренорецептори міокарда, що ослаблює стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Внаслідок кардиоселективности і гідрофільності атенолол рідше індукує розвиток бронхоспазму і порушення периферичного кровообігу, порушення сну або емоційної сфери. Кардіоселективність при застосуванні в високих дозах втрачається. Препарат зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність і збудливість міокарда, потребу міокарда в кисні, серцевий викид, систолічний і діастолічний артеріальний тиск у стані спокою і при напрузі. При систематичному застосуванні викликає поступове зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванні антигіпертензивна активність атенололу не знижується.

Фармакокінетика. Атенолол швидко, хоча і не повністю (на 50 - 60%) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Піковий рівень препарату в крові досягається протягом 2 - 4 годин після прийому.

З білками плазми крові зв`язується менше 5% атенололу, об`єм розподілу становить 0,7 л / кг. Атенолол практично не метаболізується в печінці і практично повністю (85%) виводиться в незміненому вигляді з сечею. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проникає через плаценту і надходить у грудне молоко. Період напіввиведення атенололу становить приблизно 6 - 7 годин. При нирковій недостатності період напіввиведення значно подовжується.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрішньо, під час або після їди, не розжовуючи, бажано в один і той же час. Режим дозування встановлюють індивідуально. Початкова доза становить 25 - 50 мг (1 таблетка Атенолу-25 або 1 таблетка Атенолу-50) 1 раз на добу. При необхідності дозу поступово збільшують. Середні терапевтичні дози - 50 - 100 мг (1 таблетка Атенолу-50 або 1 таблетка Атенолу-100) 1 раз на добу. Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через 1 - 2 тижні лікування. Максимальна добова доза - 200 мг (2 таблетки Атенолу-100). Для пацієнтів похилого віку і осіб із захворюваннями нирок потрібно зменшити дозу препарату. При кліренсі креатиніну 15 - 35 мл / хв період напіввиведення атенололу становить 16 - 27 годин, максимальна добова доза - 50 мг (1 таблетка Атенолу-50) - при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв період напіввиведення - більше 27 годин, а максимальна добова доза - 25 мг (1 таблетка Атенолу-25). Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід призначати по 25 - 50 мг (1 таблетка Атенолу-25 або 1 таблетка Атенолу-50) після кожної процедури (тільки в стаціонарі через можливість різкого зниження артеріального тиску).

Призначати дітям не рекомендується, оскільки на даний момент немає достатніх даних щодо лікування цим препаратом дітей.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - брадикардія, ортостатична гіпотензія, колапс, порушення А / - провідності, симптоми серцевої недостатності.

З боку травної системи-на початку лікування можливі нудота, запори, діарея, сухість у роті,

підвищення концентрації печінкових ферментів і / або білірубіну в сироватці крові.

З боку центральної нервової системи: на початку лікування можливі втомлюваність, запаморочення, депресія, головний біль, порушення сну, відчуття холоду і парестезії в кінцівках.

З боку ендокринної системи: зниження потенції, гіпоглікемічнустан у хворих на цукровий

діабет.

З боку системи дихання: у пацієнтів, схильних до звуження бронхів, можлива бронхіальна

обструкція.

Алергічні реакції: свербіж.

У хворих псоріаз: Загострення псоріазу.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, освіти антинуклеарних антитіл.

Інші: пітливість, почервоніння шкіри, оборотна алопеція, порушення зору, зниження секреції

слізної рідини, кон`юнктивіт.

Припинення лікування атенололом слід здійснювати поступово, протягом 1 - 2 тижнів (можливість синдрому відміни).

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Виражена синусова брадикардія, зниження кількості серцевих скорочень, атріовентрикулярна блокада II - III ступеня, синоаурикулярная блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, анурія, ниркова недостатність, бронхіальна

астма.

Жінкам в періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає через плаценту і

в грудне молоко.

Передозування. Найчастіше при передозуванні спостерігаються брадикардія, хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості-іноді - судомні напади.

У разі перевищення дози препарату слід припинити. Атенолол можна вивести з загального кровообігу гемодіалізом. Крім промивання шлунка при необхідності рекомендується провести таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньовенним введенням 1 - 2 мг атропіну, а потім, якщо необхідно, повільним введенням внутрішньовенно бета-адреностимулятори, такого як ізопреналін, спочатку 25 мкг, або орципреналіну 0,5 мг.

Особливості використання. Атенолол з обережністю призначають хворим з порушенням А / - провідності, А / - блокадою I ступеня, з захворюваннями дихальної системи, оскільки він може спровокувати розвиток бронхоспазму.

При порушенні функції печінки необхідно проводити постійний контроль динаміки її функціонального стану. У хворих з серцевою недостатністю при відміні атенололу може відбуватися почастішання і посилення інтенсивності нападів стенокардії аж до інфаркту міокарда і порушення ритму серця, Атенолол може збільшувати кількість і тривалість нападів вазоспастичну стенокардії внаслідок спазмів вінцевих судин. У пацієнтів з ускладненим алергологічним анамнезом використання атенололу може спричинити анафілактичну реакцію.

Використання атенололу у хворих псоріаз може спричинити загострення перебігу захворювання.

З обережністю застосовувати атенолол для лікування хворих з порушеннями периферичного кровообігу, в т. Ч. При хворобі Рейно.

Сечова кислота сироватки: в разі тривалого підвищення рівня сечової кислоти в сироватці одночасний прийом урикозуричного кошти усуне гіперурикемію.

Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. Атенолол може знизити переносимість глюкози. Тому в період тривалого лікування цим препаратом слід регулярно

контролювати вміст глюкози в крові.

Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції

нирок дозу препарату слід знизити або припинити прийом препарату.

Анестезія як і при застосуванні інших бета-блокаторів, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом атенололу. У цих випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слід виявляти обережність при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір, циклопропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можна усунути атропіном (1-2 мг внутрішньовенно).

Бета-блокатори можуть замаскувати певні ознаки (наприклад тахікардію) гіпертиреозу. Різка ріостановка прийому бета-блокаторів може посилити тиреоїдну кризу. Хворих з підозрою на тиреотоксикоз, що розвивається, слід мати під наглядом і не допускати різкої припинення лікування бета-блокаторами.

Атенолол може викликати зниження освіти слізної рідини, який має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигитоксин і атенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне використання з дигітоксином збільшує вплив на синусовий вузол, внутреннежелудочковую провідність. Бета-адреноблокатори не можна застосовувати одночасно з верапамілом і іншими антагоністами кальцію (з дилтіаземом), оскільки це може призвести до посилення негативного інотропного ефекту, особливо у хворих з порушенням скорочувальної функції і провідності. Якщо атенолол і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому атенололу. У той же час атенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні атенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами для перорального застосування їх гіпоглікемічна дія зростає. При одночасному застосуванні атенололу з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазинами гіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванні атенололу з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії.

При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлурану) і атенололу зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом атенололу або підібрати препарат для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Одночасне використання атенололу і нестероїдних протизапальних засобів зменшує ефективність атенололу.

Взаємодія атенололу з хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з лідокаїном - підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном - збільшує ризик порушення функції синусового або атріоювентрікулярного вузла (не слід призначати), з циметидином - зменшує кліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту . Одночасне використання атенололу з дифеніном збільшує гіпотензивний ефект, з пропафеноном - підсилює -адреноблокуючу дію.

Відмова від тютюнопаління підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові. Алкоголь в І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, в II стадії - знижує, тому вживання алкоголю при лікуванні атенололом не рекомендується.

Алергени викликають спазм бронхів, зниження артеріального тиску, тому слід уникати їх дії

при застосуванні атенололу.

Інгібітори моноаміноксидази (ніаламід, піразидол) несумісні при одночасному застосуванні з атенололом (антагоністична дія). Симпатоміметики (изадрин, салбутамол) також мають антагоністичну дію відносно атенололу.

Похідні ксантину (кофеїн, кофеїн-бензоат натрію) підвищують артеріальний тиск, тому не слід призначати одночасно з атенололом. Естрогени (естрон, естрадіол) при одночасному застосуванні з атенололом підсилюють гіпотензивну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.