Егілок
Егілок (Egiloк)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: metoprolol- біс [(2RS) -1- [4- (2-метоксіетил) фенокси] -3- [1-метилетил) аміно) пропан-2-ол] (2R, 3R) -2, 3 -дігідроксібутандіоат;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки, з зрізаною фаскою, білого або майже білого кольору, з гравіруванням літери "Е" і знаків "435", "434", "432" на одній стороні і з одною або двома ризиками посередині - на іншій стороні, без запаху;
Склад. 1 таблетка містить метопрололу тартрату 25 мг, 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, кремній колоїдний безводний, натрію
крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективні блокатори бета-блокатори. Код АТС С07А В02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор, який має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії, зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, гальмує АV провідність, знижує інотропну функцію міокарда та потребу в кисні. Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці 2-го тижня від початку застосування препарату. Знижує кількість нападів стенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень. При інфаркті міокарда обмежує зону ішемії серцевого м`яза і перешкоджає порушень ритму серця.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 5 годину після перорального прийому. Період напіввиведення в середньому становить 3, 5 годину (від 1 до 9 годину). Метопролол метаболізується в печінці. Метаболіти неактивні. Приблизно 5% дози виводиться в неметаболізованом вигляді з сечею.
Показання для використання.
- Артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця: стабільна або нестабільна стенокардія (За винятком стенокардії
Принцметала);
- порушення ритму серця (синусова, суправентрикулярна тахікардіі- шлуночкова екстрасистолія;
аритмії на тлі пролапса мітрального клапана);
- вторинна профілактика після інфаркту міокарда;
- функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
- гіпертиреоз;
профілактика мігрені.
Спосіб використання і дози. Егілок застосовують у дорослих як індивідуально, так і в поєднанні з іншими гіпотензивними, антиангінальними та антиаритмічними засобами.
При артеріальній гіпертензії початкова доза егілок становить 50-100 мг на добу в два прийоми: вранці та ввечері. Добову дозу можна поступово збільшувати до 100-200 мг. Максимальна доза препарату на добу - 400 мг.
При стенокардії і порушеннях ритму серця лікування починають з дози 100 мг на добу з подальшим тітрірованіе дози до клінічно оптимальної.
З метою вторинної профілактики інфаркту міокарда призначають по 200 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері).
Для профілактики нападів мігрені Егілок призначають по 100 - 200 мг на добу в два прийоми. При гіпертиреозі препарат призначають по 100 - 200 мг на добу в 3 - 4 прийоми.
Скасовувати Егілок слід поступово протягом 10 діб. Під час останніх 6 діб доза препарату повинна становити 25 мг 1 раз на добу.
Побічна дія.
ЦНС. Стомлюваність, головний біль, запаморочення, рідко - парестезії і м`язові спазми, депресія, зниження уваги, сонливість або безсоння, астенічний синдром, кошмарні сновидіння.
Серцево-судинна система. гіпотонія, брадикардія, порушення АV провідності, симптоми серцевої недостатності, депресія, периферичні набряки, тромбоцитопенія і лейкопенія, аритмії, синдром Рейно (розвивається в разі наявності в минулому порушень периферичного кровообігу).
Шлунково-кишкового тракту. Нудота, блювота, діарея, запор, сухість у роті, порушення функції печінки.
Шкіра. еритема, кропив`янка, псоріаз і фотодерматоз, гіпергідроз.
Система дихання. Задишка, рідко - бронхоспазм, риніт.
Органи відчуттів. Знижені гостроти зору, ксерофтальмія, кон`юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху.
Можливе незначне підвищення маси тіла.
Протипоказання. Гіперчутливість, атріовентрикулярна блокада ІІ-III ступеня, виражена синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІ і ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, бронхіальна астма, псоріаз.
Періоди вагітності і лактації. Дитячий вік.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювота, ціаноз.
Лікування: промивати шлунок, викликати блювання, прийняти активоване вугілля, при важкій гіпотензії - прийом агоністів b-рецепторів (норадреналін) або внутрішньовенне введення атропіну (при брадикардії). Якщо ефекту немає, слід призначити дофамін, добутамід. Може бути ефективним глюкагон (1-10 мг). У важких випадках можливе необхідна імплантація водія ритму. Бронхоспазм можна усунути введенням внутрішньовенно b2-адреномиметиков. Метопролол практично не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання. З обережністю слід застосовувати препарат у хворих на цукровий діабет, на початкових стадіях захворювання периферичних артерій, при феохромоцитоме (Можливе використання егілок тільки разом з a-блокаторами), порушеннях функції нирок і печінки. Перед початком лікування слід уточнити функцію печінки і нирок. Закінчувати лікування егілок необхідно поступово. Раптова зупинка лікування, особливо при наявності серцево-судинного захворювання, може призвести до погіршення стану (синдром відміни).
Хворі похилого віку. Слід мати на увазі, що в зв`язку з ослабленням метаболізму біодоступність метопрололу може збільшуватися. У пацієнтів похилого віку рекомендується здійснювати контроль функції нирок 1 раз в 4-5 місяців. Біодоступністьпрепарату збільшується також у хворих з цирозом або порушенням функції печінки. У цьому випадку дозу препарату необхідно зменшити.
У хворих з нирковою недостатністю можна застосовувати препарат в звичайних дозах.
Хворі з серцевою недостатністю при відміні препарату потребують уважне медичного нагляду в зв`язку з можливим ризиком загострення ішемічної хвороби серця.
При наявності алергічної реакції в анамнезі необхідно мати на увазі, що у хворих, які приймають метопролол, алергічні реакції проходять у важкій формі.
При гіпертиреозі Егілок може маскувати тахікардію- різка відміна може посилювати цей симптом. Егілок може погіршувати стан хворих на міастенію, посилюючи м`язову слабкість і двоїння в очах.
При застосуванні препарату у хворих на псоріаз можуть загострюватися симптоми захворювання.
Хоча зв`язок між прийомом егілок і депресією повністю не встановлений, цей препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.
Препарат можна приймати разом з їжею, або на порожній шлунок.
Під час лікування препаратом можлива зміна результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).
В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується застосовувати препарат разом з:
- верапамилом і дилтіаземом (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади,
асистолії);
- інгібіторами МАО.
Відео: Егілок | Інструкція по застосуванню
Особлива обережність необхідна при застосуванні препарату разом з:
- клонідином (прийом клонідину необхідно закінчити через кілька днів після закінчення
прийому метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни);
- наркотичними засобами (нопеном - кардіодепресивну ефект);
- ерготаміном (підвищується вазоконстріктёрний ефект);
- деякими препаратами, які впливають на центральну нервову систему: снодійні - бромазепам, лоразепам;
транквілізатори - хлозепид, триоксазин, грандаксін- три- і тетрациклічні антидепресанти -
циталопрам, моклобемід- нейролептики - хлопромазин, тріфлупромазін, і алкоголем (ризик
гіпотензії, вплив на ЦНС);
- нестероїдними протизапальними засобами, наприклад індометацином (можливе зниження
антигіпертензивного ефекту);
- естрогенами, наприклад норетиндрону, норгестрелом (антигіпертензивний ефект
Відео: Скільки залишилося вашому серцю?
метопрололу може бути знижений);
- антидіабетичними пероральними засобами, наприклад хлорпропамідом, глібенкламідом,
талбутамідом і інсуліном (посилення їх гіпоглікемічної дії, маскування симптомів
гіпоглікемії);
- курареподібними миорелаксантами (посилення нервово-м`язової блоку);
- антагоністами Н2 -рецепторів, наприклад циметидином (можливе підвищення
біодоступності препарату);
- рифампицином, барбітуратами, наприклад фенобарбіталом, секобарбіталом,
пентобарбіталом (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу);
- ганглиоблокирующими препаратами та іншими b-адреноблокаторами, антиаритмічними
препаратами I класу (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади);
- гіпотензивними засобами, резерпіном, метилдопою, гуанфацином (ризик гіпотензії,
брадикардії);
- йодвмісними рентгенконтрастними засобами, алергенами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі 15 ° С - 25 ° С, в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 5 років.
