Атенолол

атенолол (Atenolol)

Міжнародна назва: атенолол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, мармурові, круглі, з лінією розлому на одному боці та написом "Р" на іншій.

Склад. одна таблетка містить 50 або 100 мг атенололу;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, карбомер, натрію лаурилсульфат, дикальция фосфат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, рослинне масло гідрогенізована, магнію стеарат.

Форма випуску.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Селективні блокатори бета-блокатори. Код АТС С07А В03.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Атенолол є селективним блокатором b1-адренергічних рецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Атенолол знижує як в стані спокою так і при напрузі частоту серцевих скорочень, ударний об`єм серця, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, а також потреба міокарда в кисні.

Крім цього, препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість і скоротливість міокарда. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах препарат справляє менш виражену дію на гладкі м`язи бронхів і периферичних артерій, в порівнянні з неселективними b-адреноблокаторами.

Фармакокінетика. Атенолол-b-блокатор має виражену гідрофільність, тому після всмоктування він практично не метаболізується в печінці і виводиться нирками в незмінному вигляді. Атенолол незначною мірою (менше 5%) зв`язується з білками плазми і близько 50% препарату, що всмоктався, виводиться з сечею через 24 години. Максимальна b-блокуючу дію атенололу досягається через 2-4 години після прийому препарату і досягнутий ефект триває протягом 24 годин.

Період напіввиведення препарату - 6-9 годин, при порушенні функції нирок період напіввиведення значно збільшується (16-27 годин). При тривалому застосуванні фармакокінетика атенололу практично не змінюється.

Гідрофільність забезпечує мінімальне проникнення препарату через гематоенцефалічний бар`єр, тому препарат не викликає порушення в діяльності центральної нервової системи.

Препарат проникає через плацентарний бар`єр і надходить у грудне молоко. Препарат видаляється при гемодіалізі.

Показання для використання.

Артеріальна гіпертензія, стенокардія, суправентрикулярні порушення ритму серця.

Спосіб використання і дози.

Атенолол приймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води. Дозу слід призначати індивідуально. Рекомендується починати лікування з дози 50 мг на день, а потім за необхідністю підвищувати дозу до 100 мг в день. Режим дозування 1-2 рази на день. Максимальна добова доза - 200 мг в день. Оптимальна дія Атенололу досягається протягом двох тижнів. Якщо протягом 2 тижнів не буде досягнута задовільна корекція тиску, то гіпотензивну дію препарату може бути посилена одночасно прийомом інших антигіпертензивних засобів (наприклад, діуретиків, альфа-адреноблокаторів).

Хворим на порушення функції нирок слід призначати знижені дози препарату:

Після закінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдром відміни (тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічної хвороби серця).

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, відчуття похолодання кінцівок: в окремих випадках - поява симптомів серцевої недостатності.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення сну, депресивний стан, відчуття втоми.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, запори, діарея, рідко - сухість у роті.

З боку ендокринної системи: у ряді випадків - гіпоглікемічні стани у хворих на цукровий діабет на тлі прийому гіполіпідемічних засобів.

З боку статевої системи: у ряді випадків - зниження потенції.

Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж.

Інші: посилення потовиділення, рідко - зниження секреції слізної рідини, кон`юнктивіт.

Протипоказання.

Синусова брадикардія, синоаурикулярная блокада, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії.

З обережністю слід призначати препарат хворим на бронхіальну астму, з облітері захворюваннями периферичних судин.

Передозування.

При передозуванні можлива сонливість, брадикардія, утруднення дихання, втрата свідомості, гіпотензія. При симптомах передозування проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Атенолол може бути вилучений з системного кровотоку гемодіалізом. Лікування при брадикардії і AV-блокаді: атропін внутрішньовенно - 1-2 мг, адреноміметики (орципреналін, ізопреналін, добутамін).

Особливості використання.

З обережністю потрібно призначати препарат хворим на цукровий діабет, хвороба Рейно, облітері захворювання периферичних артерій, з вираженими порушеннями функції нирок. У періоди вагітності та лактації використання атенололу не рекомендується.

Припиняти лікування препаратом необхідно поступово, щоб уникнути синдрому відміни.

Дані про безпеку застосування препарату у дітей відсутні.

Пацієнтам похилого віку Атенолол призначають в менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.

У разі необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом, ефіром або хлороформом хворим, які отримують Атенолол, слід припинити прийом препарату за декілька днів до операції.

при феохромоцитоме бета-блокатори призначають на тлі альфа-блокуючих засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює вплив інших антигіпертензивних засобів.

При одночасному призначенні Атенололу з резерпіном, a-метилдопи, верапамілом, гуанфацином і серцевимиглікозидами може спостерігатися виражена брадикардія.

Одночасно застосовувати Атенолол і клонідин потрібно з обережністю. При скасуванні Атенололу використання клонідину продовжується ще кілька днів.

Слід обережно призначати Атенолол одночасно з протіарітміческімі препаратами 1-го класу, оскільки може посилюватися кардіодепресивну дію.

З обережністю слід застосовувати такі анестетики, як ефір, циклопропан чи трихлоретилен. Атенолол потенціює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.

При застосуванні разом з Атенололом опіоїдних анальгетиків посилюється наркотичний ефект.

Після припинення прийому інгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск.

При застосуванні разом з нікардипіном і німодіпіном можливе порушення серцевого ритму і посилення серцевої недостатності.

Амінофілінами знижує ефект обох препаратів.

Нікотин підсилює ефект атенололу.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (15 - 25 ° С). Берегти від дітей.

Термін придатності - 5 років (зазначений на упаковці).