Метопролол

Метопролол - кардіоселективний бета₁-адреноблокатор з гіпотензивну, антиаритмічну і антиангінальну дію.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Метопролола - таблетки: круглі, опуклі з двох сторін, з рискою на одній зі сторін, вкриті плівковою оболонкою:

• Рожевого кольору - по 14 шт. у блістерах, по 2 або 4 блістери в картонній пачці
• Білого кольору (можливий жовтуватий відтінок) - по 10 шт. у блістерах, по 3 блістери в картонній пачці.

Діюча речовина - метопрололу тартрат. Його вміст у 1 таблетці в залежності від кольору:

• Рожевий - 50 мг;
• Білий - 100 мг.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А).

Склад оболонки:

• Таблетки 50 мг: тальк, полісорбат 80, титану діоксид (Е171), гіпромелоза, барвник яскраво-червоний (Понсо 4R);
• Таблетки 100 мг: тальк, полісорбат 80, титану діоксид (Е171), гіпромелоза.

Показання до застосування

Метопролол застосовують за наступними показниками:

• Порушення ритму серця (шлуночкова екстрасистолія і надшлуночкова тахікардія);
• Артеріальна гіпертензія (в т.ч. в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами), включаючи гіперкінетичний тип, тахікардію;
• Ішемічна хвороба серця: лікування інфаркту міокарда (комплексна терапія і вторинна профілактика), а також профілактика нападів стенокардії;
• Гіпертиреоз (у складі комплексної терапії).

Також препарат може застосовуватися для профілактики нападів мігрені.

Протипоказання

абсолютні:

• Вік до 18 років;
• лактація;
• Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази або внутрішньовенне введення верапамілу;
• Артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск - менше 100 мм рт.ст., частота серцевих скорочень - менше 45 уд. / Хв-в разі застосування Метопрололу при вторинній профілактиці інфаркту міокарда);
• Серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Виражена брадикардія;
• Стенокардія Принцметала;
• Синоатріальна (SA) блокада;
• AV-блокада II-III ступеня;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Кардіогенний шок;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших бета-адреноблокатори.

Відносні (потрібна особлива обережність у зв`язку з ризиком розвитку ускладнень):

• Похилий вік;
• вагітність;
• Хронічна печінкова / ниркова недостатність;
• Облітеруючізахворювання периферичних судин (синдром Рейно або кульгавість);
• міастенія;
• AV-блокада I ступеня;
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• Метаболічний ацидоз;
• Депресія (в т.ч. в анамнезі);
• Цукровий діабет;
• псоріаз;
• Хронічний обструктивний бронхіт та емфізема легенів;
• Бронхіальна астма.

Спосіб застосування та дозування

Метопролол слід приймати внутрішньо, не розжовуючи таблетки і запиваючи їх рідиною, під час прийому їжі або відразу після їжі.

Початкова добова доза при артеріальній гіпертензії - 50-100 мг в 1 або 2 прийоми (вранці та ввечері). У разі недостатності терапевтичного ефекту дозу поступово підвищують і / або призначають додатково інші антигіпертензивні засоби. Максимально допустима добова доза становить 200 мг.

Інші показання:

• Функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією - по 50 мг 2 рази на добу;
• Аритмії, стенокардія, а також профілактика мігрені - по 50-100 мг 2 рази на добу;
• Вторинна профілактика інфаркту міокарда - по 100 мг 2 рази на добу.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки дозу знижують залежно від клінічного стану.

Побічна дія

• Нервова система: головний біль, слабкість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, підвищена утомляемость- рідко - зниження уваги, неспокій, м`язова слабкість, безсоння, сонливість, кошмарні сновидіння, депресія, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно) , короткочасне порушення пам`яті або сплутаність свідомості;
• Органи почуттів: рідко - сухість і болючість очей, зниження секреції слізної рідини, кон`юнктивіт, зниження зору, шум у вухах;
• Серцево-судинна система: запаморочення, зниження артеріального тиску, серцебиття, ортостатична гіпотензія, синусова брадикардія, іноді - втрата свідомості-рідко - прояв ангіоспазму (похолодання нижніх кінцівок, посилення порушення периферичного кровообігу, синдром Рейно), тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки , задишка, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок), порушення провідності і зниження скоротливості міокарда, кардіалгія, аритмії;
• Травна система: біль у животі, нудота, сухість у роті, запор, блювання, діарея, зміна смаку, порушення функції печінки;
• Дихальна система: закладеність носа, задишка, утруднення видоха- при застосуванні препарату в високих дозах - бронхоспазм;
• Ендокринна система: гіпоглікемія (у пацієнтів, які отримують інсулін) - рідко - гіпотиреоз, гіперглікемія (у хворих на цукровий діабет);
• Шкірні покриви: загострення псоріазу, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, посилення потовиділення, висип, фотодерматоз, кропив`янка, оборотна алопеція;
• Лабораторні показники: рідко - підвищення активності печінкових ферментів, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), лейкопенія- дуже рідко - гіпербілірубінемія;
• Інші: незначне збільшення маси тіла, біль у спині або суглобах, зниження лібідо і / або потенціі- при прийомі під час вагітності - внутрішньоутробна затримка росту, брадикардія і гіпоглікемія у плода.

Виразність побічних ефектів залежить від індивідуальної чутливості пацієнта. Зазвичай вони незначні і самостійно проходять після відміни препарату.

особливі вказівки

У період застосування Метопрололу необхідний контроль артеріального тиску (АТ) і частоти серцевих скорочень (ЧСС). У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, крім того, слід контролювати функцію нирок, у хворих на цукровий діабет - вміст глюкози (можливо, буде потрібно корекція дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного засобу).

Пацієнтів слід навчити методиці підрахунку ЧСС і попередити, що в разі зниження цього показника менше 50 ударів / хвилину, потрібно звернутися до лікаря.

При серцевої недостатності Метопролол може бути призначений тільки після досягнення стадії компенсації.

Відміняти препарат рекомендується поступово, знижуючи дозу протягом 10 днів, тому що раптова відміна може призвести до підвищення артеріального тиску і посилення нападів стенокардії. Особлива увага при припиненні лікування слід приділяти пацієнтам зі стенокардією і тиреотоксикозом.

У період застосування Метопрололу у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом можливе посилення вираженості реакцій підвищеної чутливості. Також важливо мати на увазі, що препарат може анулювати ефект звичайних доз адреналіну (адреналіну).

Метопролол може маскувати викликану гіпоглікемією тахікардію у хворих на цукровий діабет, посилити симптоми патології периферичного артеріального кровообігу, зменшити продукцію слізної рідини (що слід враховувати пацієнтам, які користуються контактними лінзами).

При необхідності призначення препарату хворим на феохромоцитому в якості супутньої терапії застосовують альфа-адреноблокатори, з бронхіальною астмою - бета2-адреностимулятори.

Пацієнти, які приймають Метопролол одночасно з препаратами, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, з резерпіном), повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря, тому що можливе посилення дії бета-адреноблокатора, надмірне зниження артеріального тиску і розвиток брадикардії. У літніх пацієнтів рекомендується постійно контролювати функцію печінки. Зниження дози для людей похилого віку показано в разі вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск - нижче 100 мм рт. Ст.), Наростаючої брадикардії (менше 50 ударів / хвилину), шлуночкових аритмій, AV-блокади, бронхоспазму, тяжких порушень функції печінки. У деяких випадках потребують відміни Метопролола.

Пацієнтам, яким належить хірургічне втручання, слід попередити анестезіолога про проведеної терапії, щоб він підібрав засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією. Скасовувати Метопролол не рекомендується.

Особливий нагляд під час лікування необхідно здійснювати за пацієнтами з депресивними розладами. У разі розвитку депресії препарат слід відмінити.

При вагітності Метопролол призначають тільки за суворими показаннями, після оцінки співвідношення користі та ризиків. Лікування проводять під ретельним наглядом лікаря, особливо за розвитком плоду. Крім того, необхідно суворе спостереження за новонародженим протягом 48-72 годин після народження.

На початку терапії можлива підвищена стомлюваність і запаморочення. В цьому випадку рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та виконання робіт, що вимагають високої концентрації уваги, швидкості психічних і фізичних реакцій. Ступінь подальшого обмеження визначається індивідуально.

лікарська взаємодія

Інгібітори моноаміноксидази значно посилюють гіпотензивну дію бета-блокаторів, тому така комбінація протипоказана. Перерва між прийомами цих препаратів повинен становити не менше 14 днів.

Можливі реакції взаємодії в разі одночасного застосування Метопрололу з іншими лікарськими засобами:

• Верапаміл внутрішньовенно: зупинка серця;
• Ніфедипін: значне зниження артеріального тиску;
• Наркозні засоби: суммация кардіодепресивної ефекту;
• Засоби для інгаляційного наркозу, що є похідними вуглеводнів: ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пригнічення функції міокарда;
• Етрог, теофілін, бета-адреностимулятори, кокаїн, індометацин та інші нестероїдні протизапальні препарати: ослаблення гіпотензивного ефекту;
• Три- та тетрациклічні антидепресанти, седативні, снодійні і антипсихотичні засоби, етанол: посилення пригнічувальної дії на центральну нервову систему;
• Антидеполяризуючих міорелаксанти: посилення і подовження їх дії;
• Алкалоїди ріжків: збільшення ризику порушень периферичного кровообігу;
• Пероральні гіпоглікемічні засоби: зниження їх ефекту;
• Інсулін: ризик розвитку гіпоглікемії, посилення її виразності і маскування деяких її симптомів (пітливість, тахікардія, підвищення артеріального тиску);
• Індуктори ферментів (барбітурати, рифампіцин): посилення метаболізму і концентрації метопрололу в плазмі крові, зниження його ефективності;
• Інгібітори (оральні контрацептиви, циметидин, фенотіазини): збільшення концентрації метопрололу в плазмі;
• Ксантини (за винятком діфілліна), лідокаїн: зниження їх кліренсу;
• Лідокаїн: підвищення його концентрації в плазмі крові;
• Кумарини: пролонгація їх антикоагулянтного ефекту;
• Етанол: ризик вираженого зниження артеріального тиску;
• Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини для внутрішньовенного введення: ризик розвитку анафілактичних реакцій;
• Екстракти алергенів для шкірних проб і алергени, які використовуються для імунотерапії: ризик розвитку системних алергічних реакцій або анафілаксії;
• Діуретики, гіпотензивні засоби (особливо празозин), нітрогліцерин, блокатори повільних кальцієвих каналів: різке зниження артеріального тиску;
• Дилтіазем, верапаміл, резерпін, клонідин, гуанфацин, альфа метилдопа, антиаритмічні засоби (аміодарон), серцеві глікозиди, засоби для загальної анестезії: пригнічення AV-провідності, збільшення вираженості уражень ЧСС;
• Колиндяни: ризик розвитку синдрому відміни після різкого припинення прийому метопрололу (з цієї причини клонидин слід скасовувати через кілька днів після відміни метопрололу).

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі 15-25 ° С в місці, захищеному від світла і вологи, недоступному для дітей.

Термін придатності - 5 років.