Пентосан полісульфат sp 54 (таблетки)
Пентосан полісульфат SP 54 (таблетки) .
склад: 1 таблетка містить пентозану полісульфату натрієвої солі 25 мг- Допоміжні речовини : повідон, крохмаль кукурудзяний, лактоза, макрогол, тальк, магнію стеарат, сінагар, сахароза, титану діоксид, кальцію фосфат, гуміарабік, віск бджолиний білий, віск карнаубський, шелак, СІКО жовто-оранжевий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою. За 100 таблеток в упаковці.
Фармакологічні властивості. Пентосан полісульфат SP 54 - синтетичний низькомолекулярний Гепариноїду рослинного походження. Фармакодинаміка . Пентозану полісульфату натрієва сіль запобігає розвитку тромбозів і лізує тромби за рахунок підвищення ендогенного фибринолитического потенціалу, діючи через механізм фібринолізу та його AT III-незалежні протизсідні ефекти. Оскільки при цьому знижується в`язкість крові (можливо, за рахунок підвищення еластичності еритроцитів), пентозану полісульфату натрієва сіль призводить також до поліпшення перфузії. Крім того, активна речовина препарату вивільняє ліпопротеїнліпазу, знижуючи тим самим рівні загальних ліпідів, тригліцеридів і холестерину в крові. Досягнутий таким чином Зрушення ліпопротеїнових фракцій в сторону ліпопротеїнів високої щільності знижує ризик розвитку атеросклерозу. Фармакокінетика . Біодоступність препарату при введенні всередину становить близько 10%. Розподіл, біотрансформація та елімінація пентозану полісульфату натрієвої солі аналогічні таким у гепарину. У той же час, на відміну від гепарину, препарат всмоктується також з шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації в плазмі крові після прийому всередину виявляються через 1-2 год і зберігаються не менше 4 год. Період напіввиведення становить 25 год і більше. Пентозану полісульфату натрієва сіль виводиться, головним чином, через нирки і лише в незначній кількості - з калом. У сечі виявляється як незмінена активна речовина, так і його десульфатірованнние і деполімеризовані метаболіти.
Спосіб застосування та дози. Дози і тривалість лікування Пентосан полісульфат визначаються етіологією і тяжкістю захворювання. Якщо не призначено інакше, слід приймати по 3-4 таблетки, 3 рази на день, бажано за 1-2 год до їди, щонайменше протягом 6-8 тижнів. Оскільки терапевтичний ефект повністю проявляється лише через деякий час за рахунок кумуляції активної речовини, лікування повинно проводитися безперервно, протягом декількох тижнів. При необхідності можна посилити терапевтичний ефект і прискорити його настання шляхом проведення на початку лікування додаткового курсу ін`єкцій.
За сприятливих обставин (зменшення ризику тромботичних і тромбоемболічних ускладнень, а також поліпшення клінічного стану) добова доза препарату може бути знижена вже через кілька тижнів до 3 таблеток, 2-3 рази на день.
При необхідності лікування може бути продовжено на рік або більше.
Показання до застосування. Лікування підгострих та хронічних атеросклеротичних, тромботичних і тромбоемболічних захворювань. Профілактика тромботичних і тромбоемболічних ускладнень.
Як і при застосуванні будь-яких антикоагулянтів, перед початком лікування препаратом необхідно виключити геморагічний діатез шляхом визначення протромбінового індексу і парціального тромбопластинового часу. Контрольне визначення числа тромбоцитів проводять перед початком застосування, у перший день застосування, потім регулярно, через 3-4 дні протягом перших трьох тижнів лікування.
Число тромбоцитів рекомендується додатково проконтролювати наприкінці лікування.
Хворим тромбоцитопенией не можна призначати препарати гепарину з високою або низькою молекулярною масою без відповідного попереднього тестування. (Частота випадків перехресної реактивності з препаратами гепарину з високою і низькою молекулярною масою може досягати 98%.)
Слід проявляти обережність при призначенні препарату вагітним і жінкам в період лактації.
При одночасному застосуванні з гепарином, антиагрегантами, тромболітичними засобами можливо обопільне потенцирование протизсідного дії обох лікарських засобів.
Побічна дія ліків. Як правило, Пентосан полісульфат SP 54 переноситься добре. В окремих випадках прийом пентозану полісульфату натрієвої солі у великих кількостях викликало нудоту і блювоту. Рідко спостерігалися алергічні висипання на шкірі. У рідкісних випадках може спостерігатися геморагія і (як це буває при застосуванні гепарину або при певних специфічних захворюваннях) оборотна алопеція.
Іноді на початку лікування препаратом Пентосан полісульфат SP 54 може спостерігатися легка тромбоцитопенія (типу I) з кількістю тромбоцитів 100-150 х 109/ Л, яка буває зумовлена транзиторною активацією тромбоцитів. Як правило, в подібних випадках не розвивається жодних ускладнень, тому лікування може бути продовжено.
Рідко може спостерігатися тяжка, опосередкована антитілами, тромбоцитопенія типу II з кількістю тромбоцитів значно менше 100 х 109/ Л або зі швидким зниженням рівня тромбоцитів нижче 50% від початкового значення. У несенсибілізованих хворих зменшення вмісту тромбоцитів починається звичайно через 6-14 днів з початку лікування-у сенсибілізованих осіб це відбувається іноді вже через кілька годин. Важка форма тромбоцитопенії може асоціюватися з тромбозом або тромбоемболією артерій і вен, тяжкою коагулопатією, петехією, пурпурой і меленою. У таких випадках Пентосан полісульфат SP 54 слід негайно відмінити. Хворого слід обов`язково попередити про те, що в майбутньому він ніколи не повинен лікуватися за допомогою пентозану полісульфату натрієвої солі або будь-яких гепаринвмісних препаратів.
Протипоказання. Супутня алергійна (типу II) тромбоцитопенія, зумовлена дією гепарину або пентозану полісульфату натрієвої солі, а також дані про цю патологію в анамнезі. Діагностована геморрагия, геморагічний діатез, гемофілічні стану, шлунково-кишкові кровотечі при виразковій хворобі, недавній крововилив у головний мозок, хірургічна операція на головному або спинному мозку, а також на оці, спинномозкова анестезія, підозра на пухлину з ризиком геморагії, тяжкі захворювання печінки, нирок або підшлункової залози, підгострий ендокардит, загроза викидня, тенденція до звичного викидня. Підозра на передлежання плаценти, загальна гіперчутливість до лікарських засобів, гіперчутливість до активної речовини.
Передозування. Симптоми: внутрішня або зовнішня геморагія, гематоми.
Прийом пентозану полісульфату натрієвої солі у великих кількостях може викликати нудоту і блювоту.
Залежно від тяжкості інтоксикації: зниження дози або відміна препарату.
При передозуванні пентозану полісульфату натрієву сіль можна нейтралізувати протаміну сульфатом.
