Плагрил

Плагрил (Plagril)

міжнародна та хімічна назви: сlopidogrel- метил - (+) - (S) - - ( -хлорфеніл) -6,7-дигідро-тієно [3,2-с] піридин-5 (4Н) ацетат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою рожевого кольору, з маркуванням на одному боці - СВТ, на іншій - 75;

Склад. 1 таблетка містить клопідогрелю бисульфата еквівалентно 75 мг клопідогрелю;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гіпромелоза (6 cps), макрогол 6000, титану діоксид, тальк очищений, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС В01А С04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Антиагрегант. Клопідогрел селективно інгібує зв`язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів і активацію комплексу GP IIb / IIIa під дією АДФ, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Для додання такої дії необхідна біотрансформація клопідогрелю. Клопідогрел діє шляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоціти- тромбоцити, які вступають з ним в взаємодію, залишаються пошкодженими протягом усього терміну їх життя, нормальна функція тромбоцитів відновлюється з швидкістю, що відповідає швидкості розвитку нових тромбоцитів. Повторне застосування препарату в дозі 75 мг на добу приводити до значного гальмування агрегації тромбоцитів, спричиненої АДФ. Інгібуючий ефект прогресивно посилюється, стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування. При курсовому застосуванні середній рівень гальмування агрегації тромбоцитів становить 40-60%. Агрегаціятромбоцитів і тривалість кровотечі повертаються до початкового рівня в середньому через 5 днів після припинення лікування.

Фармакокінетика. При повторному прийомі всередину в дозі 75 мг на добу клопідогрель швидко всмоктується, але концентрація вихідної частини в плазмі крові невисока і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,00025 мг / л). Всмоктується не менше 50% діючої речовини. Клопідогрел швидко метаболізується в печінці. Основний метаболіт - карбоксильне похідне - фармакологічної властивості не має і становить 85% від циркулюючої в крові вихідної частини. Максимальна концентрація даного метаболіту в плазмі крові близько 3 мг / л, яка спостерігається через 1 годину після прийому. Активний метаболіт - тіольне похідне, швидко і необоротно зв`язується з тромбоцитарними рецепторами, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Цей метаболіт у плазмі крові не виявляється. Кінетика основного метаболіту показала лінійну залежність (підвищення концентрації в плазмі крові in vitro (98 і 94%) відповідно. Даний зв`язок залишається ненасиченим in vitro в широкому діапазоні концентрацій. Клопідогрел з організму виводиться з сечею, близько 50%, і приблизно 46% - з калом, протягом 120 год. Період напіввиведення головного циркулюючого метаболіту становить 8 год. Препарат добре переноситься хворими на цироз.

Показання для використання. профілактика інфаркту міокарда, ішемічного інсульту, миттєвої смерті у хворих з клінічними проявами атеросклерозу.

Спосіб використання і дози. Внутрішньо, дорослим по 75 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, парестезія, біль у животі, диспепсичні явища, гастрит, запор, пошкодження зубів, блювання, метеоризм, гематоми, гематурія, носові кровотечі, дуже рідко - внутрішньочерепні крововиливи, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірний висип, апластична анемія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тяжкі захворювання печінки, гострі кровотечі (при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливу), вагітність і період лактації, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Специфічний антидот відсутній. При необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефект клопідогрелу можна усунути переливання тромбоцитарної маси.

Особливості використання. Хворим на гострий інфаркт міокарда лікування Плагрілом не слід призначати протягом перших кілька тижнів після інфаркту міокарда. Через відсутність клінічних даних Плагрил не рекомендується застосовувати при нестабільній стенокардії, після через шкірних транслюмінальної коронарної ангіопластики, при аортокоронарного шунтування і гострому ішемічному інсульті (менше 7 днів).

Відео: (Огляди на інші)

Плагрил потрібно з обережністю призначати хворим з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань або патологічних станів. У разі оперативних втручань, якщо антиагрегантну дію не бажано, курс лікування Плагрілом потрібно припинити за 7 днів до оперативного втручання.

Плагрил пролонгує час кровотечі, тому повинен з обережністю призначатися хворим з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньоочних). Хворих потрібно попереджати про те, що зупинка кровотечі, яка виникає на тлі використання Плагрилу, вимагає більшої уваги. Хворі повинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо в них передбачена оперативні втручання або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський препарат. З обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією нирок, з помірними порушеннями функцій печінки, у яких можливий розвиток геморагії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне використання Плагрилу з варфарином, тому що така комбінація може посилювати інтенсивність кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібуючого ефекту Плагрилу на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але Плагрил посилює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Однак одночасне використання ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг 2 рази на добу не завдавало значного збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому Плагрилу. Безпека довготривалого використання Плагрилу і ацетилсаліцилової кислоти не встановлена.

Одночасне використання Плагрилу і гепарину не вимагає корекції дози останнього і не впливає на антиагрегантну дію Плагрилу, але призначати дану комбінацію потрібно з обережністю.

Під час лікування Плагрілом з обережністю призначати тромболітичні препарати (рекомбінантний активатор тканинного плазміногену (rt-PA).

Комбінація Плагрилу і нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності через можливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Клінічного значення фармакодинамічний взаємодій при застосуванні Плагрилу одночасно з атенололом або ніфедипіном не визначено. Фармакодинамічна активність Плагрилу практично не змінюється при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином або естрогенами. Фармакокінетичнівластивості дигоксину або теофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з Плагрілом. Антацидні засоби не змінюють абсорбцію Плагрилу.

Плагрил може пригнічувати активність одного з ензимів цитохрому P450 (CYP2C9). Внаслідок цього рівень деяких лікарських засобів, таких як фенітоїн і толбутамід, може бути підвищений в плазмі крові, тому що вони метаболізуються за участю CYP2C9.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.