Гепарин сандоз
гепарин САНДОЗ (Heparin Sandoz)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: heparin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвна або світло-жовтого кольору прозора рідина, без сторонніх часток;
Склад. 5 мл містить 25 000 МО гепарину натрію;
допоміжні речовини: хлорокрезол, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС В01А В01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Гепарин САНДОЗ - антикоагулянт прямої дії. Він пригнічує активність тромбопластину і тромбіну, сприяє розчиненню тромбів, що вже утворилися. Активуючи ліпопротеїнову липазу, гепарин незначно знижує рівень ліпідів і холестерину в крові.
Фармакокінетика. Пік концентрації в плазмі досягається негайно після внутрішньовенного введення і зберігається протягом 4 - 5 год. При підшкірному введенні антикоагулянтний ефект розвивається через 4 годину і триває 8 - 12 год.
До 95% дози зв`язується з білками плазми.
Період напіввиведення становить 1 - 2 години. Гепарин виводиться через нирки у вигляді неактивних метаболітів. Неметаболізованого гепарин виявляють у сечі при застосуванні в високих дозах. Гепарин не проникає через плаценту і не потрапляє в грудне молоко.
Показання для використання. Лікування тромбозу або емболії будь-якого генезу та локалізаціі- лікування після стрептокіназного фібріноліза- лікування в комбінації з урокіназного лізісом- антикоагулянтна терапія в період екстракорпорального кровообігу та діалізу.
Спосіб використання і дози. Препарат вводять внутрішньовенно і підшкірно. Внутрішньом`язове введення не рекомендовано через можливість виникнення гематом.
Дозу препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням часу згортання крові, залежно від патологічного процесу, клінічних та лабораторних показників. Перед призначенням кожної дози слід проводити коагуляційні тести. Підшкірні ін`єкції краще вводити в складки шкіри на передній черевній стінці. Як виняток можна використовувати інші місця введення (плече, стегно).
При венозних та артеріальних тромбозах дорослим спочатку призначають внутрішньовенно струминно 5 000 - 10 000 МО, потім через Перфузор 25 000 - 40 000 МО на добу. При неможливості тривалого внутрішньовенного введення можна застосовувати интермитирующий внутрішньовенне або підшкірне введення.
Дози мають коригуватися індивідуально, залежно від результатів коагуляційних тестів (тромбіновий час, активований частковий тромбопластиновий час). Для того, щоб знаходиться в терапевтичному діапазоні, ці показники мають збільшитися в 2 - 3 рази порівняно з нормальними значеннями. Як правило, повне гепаринізація досягається при добовій дозі гепарину 30 000 - 50 000 МО. У осіб, у яких відсутня реакція на гепарин, або тих, які потребують підвищених доз гепарину, слід визначити рівень антитромбіну ІІІ.
Пацієнтам, які знаходяться на екстракорпоральному кровообігу, Гепарин САНДОЗ призначають в дозі 150 - 400 МО на кг маси тіла і 1 500 - 2 000 МО / 500 мл консервованої крові (цільна кров, еритроцитарна маса). Для пацієнтів, яким проводиться короткочасний лізис або пролонгована фібринолітична терапія, може бути корисним додаткове призначення гепарину. В такому випадку доза гепарину повинна підбиратися таким чином, щоб продовжити тромбіновий час в 2 - 4 рази порівняно з нормою. При урокіназного або стрептокіназному лизисе, особливо під час проведення невеликими дозами, необхідне одночасне призначення гепарину. Доза підбирається таким чином, щоб продовжити тромбіновий час в 2 - 4 рази. У пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза повинна коригуватися в залежності від результатів коагуляційних тестів. У пацієнтів, що переводяться на пероральну антикоагулянтну терапію, призначення гепарину слід продовжувати тим бенкет, поки результати тромботеста або експрес-тесту не будуть знаходиться в терапевтичному діапазоні.
З профілактичною метою гепарин вводять підшкірно в дозі 5 000 МО за 2 години до операції, потім по 5 000 МО кожні 6 - 8 год протягом 7 днів.
Дітям віком 1 - 3 місяці гепарин вводять внутрішньовенно, в дозі 800 МО на кг маси тіла в добу-4 - 12 міс. - 700 МО на кг маси тіла в добу-від 1 до 6 років - 600 МО на кг маси тіла в добу-від 6 років - 500 МО на кг маси тіла на добу.
У всіх випадках використання гепарину за 1 - 3 дні до його відміни призначають непрямі антикоагулянти.
Побічна дія. Під час лікування гепарином може спостерігатися підвищена схильність до крововиливів (ниркові крововиливи або в поодиноких випадках крововиливи в надниркові залози), шкірні та слизові кровотечі, а також гематоми в місці ін`єкції.
До інших можливих небажаних явищ відносяться головний біль, нудота, блювота, біль у суглобах, підвищення артеріального тиску і еозинофілія.
При тривалому застосуванні можливий розвиток оборотної остеопорозу і алопеції.
Реакції гіперчутливості: висипання, кропив`янка, риніт, підвищене сльозовиділення, атрофія в місцях ін`єкції, бронхіальна астма, лихоманка, анафілактичний шок, колапс, судинні спазми.
На початку лікування іноді може спостерігатися швидко проходить тромбоцитопенія (тип І з кількістю тромбоцитів в діапазоні від 8 000 / мкл до 15 000 / мкл). Як правило, дана ситуація не призводить до розвитку ускладнень, і лікування гепарином може бути продовжене. В поодиноких випадках може спостерігатися тяжка імунна тромбоцитопенія (тип ІІ - синдром утворення білого тромбу). Дані ускладнення слід підозрювати у разі падіння кількості тромбоцитів нижче, ніж 8 000 / мкл або швидкого зниження їх кількості більше, як на 50% від вихідного рівня. У несенсібілізованних осіб кількість тромбоцитів, як правило, починає знижуватися через 6 - 14 днів після початку лікування, а в сенсібілізованних пацієнтів зниження може розвинутися протягом декількох годин. Такий тип гепариніндукованої тромбоцитопенії може супроводжуватися важким артеріальним тромбозом (із залученням судин мозку, інсультом) та / або венозною тромбоемболією (тромбоз глибоких вен, легенева емболія) і / або крововиливом (петехії, мелена, післяопераційні крововиливи).
Потенційно може спостерігатися збільшення активності трансаміназ, рівнів вільних жирних кислот і тіроксіна- зворотний затримка калію і помилкове зниження рівня холестерину і підвищення рівня глюкози і неточні результати бромосульфофталеінового тесту.
Протипоказання. Підвищена чутливість до гепарину і / або хлорокрезол, включаючи підозру на гепарин-індуковану тромбоцитопенію в анамнезе- схильність до кровотеч, гемофілія, пурпура, тромбоцитопенія, підвищена проникність капілляров- геморагічний інсульт, гостра внутрішньочерепна кровотеча, хірургічні втручання на центральній нервовій системі і на очах, проліферативна діабетична ретінопатія- виразкова хвороба, шлунково-кишкові кровотечі, вісцеральна карцінома- легенева кровотеча, туберкульоз в активній стадії-захворювання печінки або підшлункової залози-патологія нирок або нирковий кровотеча, неконтрольована тяжка артеріальна гіпертензія- бактеріальнийендокардит.
Передозування. Першими симптомами передозування можуть бути носова кровотеча, кров у сечі або забарвлення калу в чорний колір. До появи вираженої кровотечі можливі петехіальні висипання.
Лікування: при незначних кровотечах буває достатньо зменшити дозу препарату або тимчасово припинити його введення. При серйозних кровотечах як специфічний антидот використовують 1% розчин протаміну сульфату (вводять повільно внутрішньовенно) із розрахунку, що 1 мг протаміну сульфату нейтралізує 85 МО гепарину.
Особливості використання.
У зв`язку з можливою преципітацією активних речовин, гепарин не повинен змішуватися з іншими лікарськими засобами.
Кількість тромбоцитів слід визначити перед початком лікування, в перший день лікування і через короткі проміжки часу протягом усього періоду призначення гепарину, особливо між 6 і 14 днем після початку лікування. Різке зниження кількості тромбоцитів потребує негайної відміни препарату, а також подальшого дослідження з метою уточнення етіології тромбоцитопенії. При підозрі на гепарин-індуковану тромбоцитопенію типу І або ІІ лікування гепарином слід припинити.
У жінок старше 60 років гепарин може збільшувати кровоточивість.
Особливої обережності слід дотримуватися протягом 36 год після пологів. У хворих з артеріальною гіпертензією слід контролювати артеріальний тиск.
За винятком низькодозового режиму введення, перед початком терапії завжди слід провести коагуляційні тести.
при призначенні гепарину з лікувальною метою забороняється вводити препарат внутрішньом`язово. Слід також, по можливості уникати біопсії, епідуральних анестезії та діагностичних люмбальних пункції.
При підозрі на реакцію гіперчутливості за декілька хвилин до введення повної дози слід повільно внутрішньовенно ввести розведену пробну 1 000 МО.
Використання в період вагітності і лактації.
Незважаючи на те, що гепарин не проникає через плаценту і в грудне молоко, застосування препарату в період вагітності та лактації можливо тільки під медичним контролем.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами. Немає даних про вплив препарату на керування автотранспортними засобами та роботу зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пероральніантикоагулянти (дикумарол) і антитромбоцитарні препарати (ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол) слід скасувати не раніше, як за 5 днів перед будь-яким хірургічним втручанням, оскільки вони можуть посилити схильність до кровотечі під час операції або в післяопераційному періоді.
Аскорбінова кислота, антигістамінні препарати, дигіталіс, нікотин і тетрациклін можуть пригнічувати активність гепарину. Декстран, фенілбутазон, індометацин, сульфінперазоном, пробенецид, внутрішньовенне введення етакриновою кислоти, внутрішньовенне введення пеніцилінів і цитостатиків можуть підвищувати дію гепарину.
Гепарин може витісняти фенітоїн, хінідин, пропранолол, бенходіазепіни і білірубін з місць зв`язування з білками плазми. При одночасному застосуванні лужні лікарські засоби, енапрілат, трициклічні антидепресанти можуть зв`язуватися з гепарином, який призводить до взаємного зниження ефективності.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
Слід застосовувати протягом 3 днів після відбору першої дози. Після кожного відбору дози зберігати флакон в холодильнику.
