Клопакт-75

Клопакт-75 (Clopact-75)

міжнародна та хімічна назви: сlopidogrelum- метил - (+) - (S) - - ( -хлорфеніл) -6,7-дигідро-тієно [3,2-с] піридин-5 (4Н) ацетат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки коричнево-рожевого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з рискою на одному боці;

Склад. 1 таблетка містить клопідогрелю бисульфата еквівалентного клопідогрелю 75 мг;

допоміжні речовини: полівінілпіролідон (PVPK-30), лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон (колідон CL), кремнію діоксид колоїдний (аеросил 200), магнію стеарат, тальк очищений, масло касторове гідрогенізована, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, заліза оксид червоний, поліетиленгліколь 6000 .

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичний препарат. Антагоніст вітаміну К. Код АТС В01А С04.

дія ліків. Фармакодинаміка. Антиагрегант. Клопідогрел селективно інгібує зв`язування адезіндіфосфата (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів і активацію комплексу GP IIb / IIIa під дією АДФ, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Для додання такої дії необхідна біотрансформація клопідогрелю. Клопідогрел також інгібує агрегацію тромбоцитів, яка спричинена іншими факторами. Клопідогрел діє шляхом необоротної зміни рецептора АДФ на тромбоціти- тромбоцити, які вступають з ним в взаємодія, опіняються пошкодженими протягом усього терміну їх життя, нормальна функція тромбоцитів встановлюються зі швидкістю, що відповідає швидкості розвитку нових тромбоцитів. Повторне використання в дозі 75 мг / на добу призводить до значного гальмування агрегації тромбоцитів, спричиненої АДФ. Інгібуючий ефект прогресивно посилюється, стабільний стан досягається через 3-7 днів лікування. При курсовому застосуванні середній рівень гальмування агрегації тромбоцитів становить 40-60%. Агрегаціятромбоцитів і тривалість кровотечі повертаються до початкового рівня в середньому через 5 днів після припинення лікування.

Фармакокінетика. При повторному внутрішньому прийомі в дозі 75 мг на добу клопідогрель швидко всмоктується, але концентрація вихідної об`єднання в плазмі крові невисока і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,00025 мг / л). Всмоктується не менше 50% діючої речовини. Клопідогрел швидко метаболізується в печінці. Основний метаболіт - карбоксильний похідний - фармакологічної властивості не має і становить 85% від циркулюючої в крові вихідної об`єднання. Максимальна концентрація даного метаболіту в плазмі крові близько 3 мг / л, яка спостерігається через 1 годину після прийому. Активний метаболіт - тіольний похідний, швидко і необоротно зв`язується з тромбоцитарними рецепторами, пригнічуючи таким чином агрегацію тромбоцитів. Цей метаболіт у плазмі крові не виявляється. Кінетика основного метаболіту показала лінійну залежність (підвищення концентрації в плазмі крові in vitro (98 і 94%) відповідно. Даний зв`язок залишається ненасиченим in vitro в широкому діапазоні концентрацій. Клопідогрел з організму виводиться з сечею, близько 50% і приблизно 46% - з калом , протягом 120 год. Період напіввиведення головного циркулюючого метаболіту становить 8 год. Препарат добре переноситься хворими на цироз.

Показання для використання. профілактика інфаркту міокарда, ішемічного інсульту, миттєвої коронарної смерті у хворих з клінічними проявами атеросклерозу (наявність в анамнезі ішемічного інсульту / в період від 7 днів до менш ніж 6 міс ../, інфаркту міокарда / від кілька днів до менш ніж через 35 днів або встановленим захворюванням периферичних артерії).

Спосіб використання і дози. Внутрішньо, дорослим по 75 мг, 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, парестезія, біль у животі, диспепсичні явища, гастрит, запор, пошкодження зубів, блювання, метеоризм, гематоми, гематурія, кон`юнктивальні, пурпурна, носові кровотечі, дуже рідко - внутрішньочерепні крововиливи, нейтропенія, тромбоцитопенія, шкірний висип, апластична анемія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тяжкі захворювання печінки, гострі кровотечі (при виразковій хворобі або внутрішньочерепному крововиливу), вагітність і період лактації, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Специфічний антидот відсутній. При необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефект клопідогрелу можна усунути переливання тромбоцитарної маси.

Особливості використання. Хворим на гострий інфаркт міокарда лікування Клопактом-75 не потрібно призначати протягом перших кілька тижнів після інфаркту міокарда. Через відсутність клінічних даних Клопакт-75 не рекомендується застосовувати при нестабільній стенокардії, після через шкірних транслюмінальної коронарної ангіопластики, аортокоронарного шунтування і гострому ішемічному інсульті (менше 7 днів).

Клопакт-75 потрібно з обережністю призначати хворим з підвищеним ризиком кровотечі внаслідок травми, оперативних втручань або патологічних станів. У разі оперативних втручань, якщо антиагрегантна дія не бажана, курс лікування Клопактом-75 потрібно припинити за 7 днів до оперативного втручання.

Клопакт-75 пролонгує час кровотечі, тому повинен з обережністю призначатися хворим з ризиком кровотеч (особливо шлунково-кишкові та внутріочні). Хворих потрібно попереджати про те, що зупинка кровотечі, яка виникає на тлі використання Клопакта-75, вимагає більшої уваги. Хворі повинні повідомляти лікаря про кожен випадок незвичної кровотечі. Хворі також повинні інформувати лікаря про прийом препарату, якщо в них передбачена оперативні втручання або якщо лікар призначає новий для пацієнта лікарський препарат. З обережністю призначати препарат хворим з порушеною функцією нирок, з помірними порушеннями функцій печінки, у яких можливий розвиток геморагії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне використання Клопакта-75 з варфарином, тому що така комбінація може посилювати інтенсивність кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота не змінює інгібуючого ефекту Клопакта-75 на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, але Клопакт-75 посилює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Але одночасне використання ацетилсаліцилової кислоти в дозі 500 мг, 2 рази на добу не завдавало значного збільшення часу кровотечі, подовженого внаслідок прийому Клопакта-75. Безпека довготривалого використання Клопакта-75 і ацетилсаліцилової кислоти не встановлена.

Одночасне використання Клопакта-75 і гепарину не вимагає корекції дози останнього і не впливає на антиагрегантну дію Клопакта-75, але призначати дану комбінацію потрібно з обережністю.

Під час лікування Клопактом-75 з обережністю призначати тромболітичні препарати (рекомбінантний активатор тканинного плазміногену (rt-PA).

Комбінація Клопакта-75 і нестероїдних протизапальних засобів потребує обережності через можливість виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Клінічного значення фармакодинамічний взаємодій при застосуванні Клопакта-75 одночасно з атенололом або ніфедипіном не виявлено. Фармакодинамічна активність Клопакта-75 практично не змінюється при одночасному застосуванні з фенобарбіталом, циметидином або естрогенами. Фармакокінетичнівластивості дигоксину або теофіліну не змінюються при одночасному застосуванні з Клопактом-75. Антацидні засоби не змінюють абсорбцію Клопакта-75.

Клопакт-75 може пригнічувати активність одного з ензимів цитохрому P450 (CYP2C9). В результаті цього рівень деяких лікарських засобів, таких як фенітоїн і толбутамід, може бути підвищений в плазмі крові, тому що вони метаболізуються за принципом CYP2C9. Дослідження CAPRIE виявили, що використання фенітоїну і толбутаміду одночасно з Колпактом-75 є безпечним.

Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 18 місяців.