Контрітін
Контрітін (Contritin)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: апротинин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Ліофілізована маса білого кольору;
Склад. 1 флакон містить 10 000 АТрО (антитрипсиновая одиниць) діючої речовини апротинина;
допоміжні речовини: манітол;
розчинник: натрію хлорид 0, 9%.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ. Код АТС B02A B01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Речовина поліпептидного природи, полівалентний інгібітор протеолітичних ферментів. Апротинін інактивує протеїназу. Апротинін інгібує фібринолітичний фермент сироватки крові - плазмін, чинить гемостатичну дію при коагулопатіях. Гальмівну дію на калекреин-кінінову систему унеможливлює застосування апротиніну для профілактики і лікування різних форм шоку - ендотоксичного, травматичного, гемолітичного.
Фармакокінетика. Період напіввиведення становить 23 хвилини. Після введення в організм апротинін розподіляється в позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці і виводиться з організму нирками протягом 48 годин. Розкладання молекули апротиніну здійснюється за рахунок лізосомальної активності в нирках. Апротинін практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, в обмежених кількостях проникає через плаценту. Немає даних, або потрапляє препарат в грудне молоко.
Показання для використання.
Контрітін застосовується при кровотечах, обумовлених порушеним гемостазом в зв`язку з прискореним розчиненням згустків крові (кровотечі внаслідок порушення згортання крові, обумовленого підвищенням її фібринолітичної активності, посттравматичні, післяопераційні, до, після, під час пологів).
Спосіб використання і дози.
Дозу підбирають індивідуально, залежно від стану хворого.
При кровотечі у дорослих спочатку повільно внутрішньовенно Контрітін вводять в дози 300 000 АТрО, потім через кожні 4 години повільно внутрішньовенно Контрітін вводять в дози 100 000 АТрО.
При тривалих незначних кровотечах, що ні припиняються, Контрітін доцільно застосовувати місцево в дозі 100 000 АТрО, використовуючи марлеву серветку, просочену 10 мл розчину препарату.
При порушенні гемостазу при пологах початкова доза для внутрішньовенного вливання становить 700 000 АТрО, потім вводять по 100 000 АТрО з інтервалом 1 годину до зупинки кровотечі.
Дітям Контрітін призначають в добових дозах по 14 000 АТрО на кілограм маси тіла.
Для приготування розчину для внутрішньовенної ін`єкції сухої речовини розчиняють у фізіологічному розчині натрію хлориду в співвідношенні 1 флакон препарату: 1 ампула розчинника. Цей розчин вводять хворому в лежaчем положенні, внутрішньовенно болюсно (повільно, максимально 5 мл за 1 хвилину).
Для проведення інфузії розчин для ін`єкцій потрібно ввести в флакон з фізіологічним розчином натрію хлориду. Розчин для інфузій вводять хворому шляхом короткодіючого або тривалої інфузії зі швидкістю 100 000 АТрО за годину.
Побічна дія. При застосуванні апротиніну у хворих можуть виникнути реакцій підвищеної чутливості до нього Різня ступені важкі.
Сильна реакція, що зрідка виникає, може привести до анафілактичного шоку. Особливий небезпеку наражаються хворі, яким апротинін вводять повторно. Правда, вже при першому введенні апротиніну у хворих можуть виникнути явища, що за своїм характером нагадують реакцію гіперчутливості до препарату. Ці явища можуть проявлятися висипаннями на шкірі, збільшенням частоти пульсу, блідістю шкіри, червоно-синім фарбуванням губ, задишкою, рясним потовиділенням, порушенням серцевого ритму з відчуттям неспокою, а також нудотою. При повторному введенні можливий тромбофлебіт у місці введення.
Протипоказання.
Підвищена сприйнятливість до апротиніну, перші 3 місяці вагітності, лактація.
Передозування.
Симптоми передозування або випадки отруєння препаратом невідомі.
Можливі прояви алергічних реакцій, в тому числі анафілактичний шок.
Лікування: симптоматичне.
Особливості використання.
Хворим з підвищеною схильністю до алергічних реакцій або з підвищеною чутливістю до лікарських засобів Контрітін призначають з великою обережністю.
Якщо в період ін`єкції або інфузії виникають ознаки алергічної реакції, слід негайно припинити введення.
Введення препарату на фоні гепаринотерапії спричинює збільшення часу згортання крові. З огляду на це, доза протаміну, яка використовується для нейтралізації гепарину, повинна бути розрахована не на основі часу згортання крові, а з урахуванням загальної введеної дози гепарину.
У зв`язку з тим, що про використання лікарського засобу в період годування грудьми ще не накопичено достатнього досвіду, годування слід припинити.
З обережністю призначають препарат пацієнтам, яким за 2-3 дня до цього були введенні міорелаксанти.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Залежно від дози Контрітін гальмує вплив стрептокінази (авелізіна) і урокінази.
Контрітін не слід змішувати в період введення з іншими лікарськими засобами, особливо з -лактамними антибіотиками, тому що принципово вони вважаються несумісними. Заборонено застосовувати Контрітін разом з розчинами, які містять декстран, розчинами для парентерального харчування, які містять амінокислоти і ліпіди. При введенні Контрітіна в гепарінізованную кров збільшується час згортання крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі 2-8 ° С у захищеному від світла, недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
