Трасилол
Відео: караоке Пісенька мамонтеня
трасилол (Trasylol)
Міжнародна назва: aprotinin;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 1 флакон (50 мл) містить апротиніну 500 000 калікреїн инактивирующих одиниць (кі) - допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкцій, розчин натрію гідроксиду або кислоти хлористоводневої (для встановлення рН).
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ. АТС В02А В01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трасилол є інгібітором таких ферментів, як трипсин, плазмін, плазмовий і тканинної калекреин. Активний компонент препарату апротинін впливає як на вільні, так і на пов`язані молекули ферментів (за умови доступності активного центру молекули). Цим обумовлено ингибирующая дію Трасілола на вільний плазмін і на комплексну сполуку плазміну з стрептокіназою, що утворюється як проміжний продукт при тромболітичної терапії з використанням стрептокінази.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення виникає швидкий розподіл апротиніну в позаклітинній рідині, яка супроводжується зниженням концентрації препарату в плазмі крові. Період напіввиведення становить 23 хвилин.
Обсяг первинного розподілу відповідає 30 - 50% обсягу тіла. Апротинін не утворює тривалих зв`язків з білками плазми крові.
Препарат виводиться нирками протягом 48 годин після одноразового введення (в основному - у вигляді неактивних метаболітів і тільки 1,5% введеної дози - у незмінному стані).
Апротинін накопичується в нирках і, меншою мірою, у хрящовій тканині. Концентрації в легенях, селезінці та підшлунковій залозі відповідають рівня препарату в сироватці крові. Найбільш низькі концентрації визначаються в тканинах головного мозку, в м`язах, шлунка і кишечника.
Апротинін практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, а плацентарний бар`єр проникає в обмежених кількостях. Дані щодо надходження препарату в материнське молоко відсутні.
Показання для використання. Трасилол застосовують при кровотечах і крововиливах, причиною яких є гіперфібринолізом. Такі стани виникають після травм і хірургічних втручань, при екстракорпоральному кровообігу, а також в різні періоди пологів.
Спосіб використання і дози. Для дорослих початкова доза препарату становить 500 000 КІО внутрішньовенно повільно, потім вводять по 200 000 КІО кожні 4 години. В акушерській практиці початкова доза досягає 1000000 кі, потім кожну годину вводять по 200 000 КІО до повного припинення кровотечі.
Дітям до 3 років вводять по 5000 кі / (кг х діб) - 3-12 років - по 25 000 КІО двічі на добу-старше 12 років - по 50000 кі двічі на добу.
Дітям з порушеннями гемостазу препарат призначають в добовій дозі 20 000 кі на 1 кг маси тіла.
При введенні Трасілола хворому слід знаходиться в горизонтальному положенні.
Швидкість інфузії розчину не повинна перевищувати 5 мл / хв.
Побічна дія. Алергічні реакції: у поодиноких випадках можливий розвиток анафілактоїдних або анафілактичних реакцій, що проявляються свербінням шкіри, посиленим потовиділенням, блідістю або ціанозом, задишкою, ніткоподобним пульсом, тахікардією. Іноді розвивається повне картина анафілактичного шоку. При першому застосуванні препарату не виключена псевдоалергійні реакція. Місцеві реакції: при повторних інфузіях в місці введення іноді розвивається тромбофлебіт.
Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Про випадки передозування Трасілола не повідомлялося.
Особливості використання. Особлива обережність необхідна при лікуванні препаратом хворих, які страждають на алергічні захворювання та / або схильні до лікарського алергії. Таким пацієнтам в деяких випадках варто попередньо призначати антигістамінні препарати. Через можливість виникнення анафілактоїдних / анафілактичних реакцій підвищується у пацієнтів, які отримують Трасилол за схемою переривчастого дозування. Введення Трасілола на тлі лікування гепарином збільшує час кровотворення, визначеної за допомогою "Гемохрон" або іншими аналогічними методами. Тому доза протаміну, що застосовується для нейтралізації гепарину, має розраховуватися з урахуванням загальної введеної дози гепарину.
Якщо при тривалому екстракорпоральному кровообігу після введення Трасілола в високих дозах час осадження активованої крові становить менше 480 сек., Можливе подальше використання гепарину.
Вагітність і період лактації.
Використання можливе лише в разі, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плоду і дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трасилол в залежності від дози пригнічує дію стрептокінази або урокінази.
Додавання Трасілола в гепарінізованную кров викликає збільшення часу осадження цільної крові.
Розчин Трасілола несумісний з інфузійними формами інших препаратів (особливо з розчинами бета-лактамних антибіотиків).
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці! Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С! Чи не заморожувати!
Термін придатності - 4 роки.
