Дакарбазін "фолінату"
Дакарбазін "фолінату" (Dacarbazin "medac")
міжнародна та хімічна назви: дакарбазін- 5- (3,3 - диметил - 1 - тріазено) - імідазол-4-карбоксамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Стерильний ліофілізат від білого до жовтуватого кольору;
Склад. 1 флакон препарату містить 100, 200, 500 або 1000 мг дакарбазіна;
допоміжні речовини: кислота лимонна, манітол.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для внутрішньовенних ін`єкцій.
Фармакологічна група. Препарати, що застосовуються для лікування онкологічних захворювань. АТС L01AX04.
дія ліків. Дакарбазін - алкілуючі цитостатический препарат тріазеновой структури. Механізм його дії обумовлений здатністю основного метаболіту - діазометана утворювати ковалентні алкільні зв`язки з молекулами, які містять електронні центри, як наприклад, SH - групи. Оскільки препарат є структурним аналогом пуринових основ, він діє як антиметаболит, пригнічуючи синтез ДНК у клітинах пухлин.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові досягає відразу ж після внутрішньовенного введення, а після перерозподілу в органах і тканинах концентрація препарату в сироватці швидко зменшується. Препарат обмежено зв`язується з білками плазми (5%), проникає через гематоенцефалічний бар`єр, але внаслідок низької ліпофільності концентрація його в спинномозковій рідині невисока.
Інтенсивно метаболізується мікросомами печінки. Виводиться нирками. Виведення препарату з організму носити біфазовий характер: перша фаза - 19 хвилин, інша фаза - 5 годин, причому половина введеної дози виводиться в незмінному вигляді.
Показання для використання. Лікування злоякісних захворювань: злоякісної меланоми шкіри з метастазами, хвороби Ходжкіна при III - IV стадіях, саркоми м`яких тканин.
Спосіб використання і дози. Дакарбазін "фолінату" застосовується як в монотерапії, так і при комбінованій хіміотерапії, особливо з блеомицином, цисплатином, 5-флюороурацулом, винкристином і преднизоном.
препарат Дакарбазін "фолінату" застосовується тільки внутрішньовенно, звичайно однократна ін`єкція, що вводиться приблизно протягом 1 хвилини, або внутрішньовенно крапельно протягом 15 - 30 хвилин при попередньому розведенні в 200 - 300 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози.
Дакарбазін "фолінату" розсмоктується додаванням води для ін`єкцій.
При монотерапії Дакарбазін призначають, як правило, в дозі 250 мг / м2 1 раз на добу протягом 5 діб. Через 21 - 29 діб можливе повторне використання.
При застосуванні дакарбазіна в складі комбінованої хіміотерапії, дозу препарату призначають відповідно до запропонованої схеми лікування.
Побічна дія. Можливо порушення кровотворення, які проявляються в зниженні лейкоцитів і тромбоцитів.
У деяких випадках одночасно спостерігається легка форма анемії. До побічних ефектів, що найчастіше зустрічаються, належать: анорексія, нудота і блювота. В поодиноких випадках використання дакарбазіна може спричинити проноси, алопецію, шкірну екзантему, почервоніння і парестезія обличчя. У деяких хворих може розвинутися синдром, схожий на грип. (Підвищення температури, біль у м`язах і загальна стомлюваність).
Протипоказання. Дакарбазін протипоказаний вагітним жінкам, матерям годувальницям і хворим з алергічною реакцією, що виникала в період попереднього застосування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання дакарбазіна з фенобарбіталом, азатіопрімом і 6-меркаптопурин призводить до посилення токсичних проявів.
Передозування. При передозуванні можливі ускладнення: нудота, блювота протягом декількох годин і це вимагає використання антіеметіков- лейко- і тромбоцитопенії, що самостійно відновлюються до кінця 3 тижні-флебіти.
Особливості використання. Дакарбазін "фолінату" дозволено вводити тільки під наглядом лікаря, який має достатній досвід щодо застосування протипухлинної хіміотерапії. Під час лікування і після його закінчення потрібно проводити всі необхідні лабораторні обстеження. Особливу увагу слід приділяти системі кровотворення.
Розчин для внутрішньовенної ін`єкції готують безпосередньо перед застосуванням, додаючи: 9,9 мл (у флакон, який містить 100 мг) - 19,8 мл (у флакон, який містить 200 мг) - 49,5 мл (у флакон, який включає 500 мг, 1000 мг) - стерильної води для ін`єкцій, після чого утворюється прозорий або жовтуватий розчин.
Готовий розчин для внутрішньовенного введення містить: Дакарбазін 100 мг, 200 мг - 10 мг / мл-Дакарбазін 500 мг - 1,4 - 2,0 мг / мл-Дакарбазін 1000 мг - 2,8 - 4,0 мг / мл.
Дакарбазін 500 мг, 1000 мг вводиться тільки внутрішньовенно крапельно протягом 20 - 30 хвилин.
Розчин дакарбазіна готується безпосередньо перед інфузією і вводиться за допомогою спеціальних (світлозахисних) систем.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному місці, при температурі не вище + 25 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін зберігання. - 3 роки.
