Розінорм
Розінорм (Rosinorm)
міжнародна та хімічна назви: розіглітазон- (+) - 5 - [[4- [2- (метил-2;
пірідініламіно) етокси] феніл] метил] -2, 4-тіазолідиндіон, (Z) -2-бутендіонат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, рожевого (2 мг) або
коричнево-оранжевого (4 мг) кольору, круглі двоопуклі з рискою на
одному боці;
склад 1 таблетка містить 2 мг або 4 мг розиглітазону малеату в перерахуванні на
розиглітазон;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, фарматоза DCL15, тальк очищений,
натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану
діоксид, пропіленгліколь, заліза оксид жовтий.
Форма випуску лікарського засобу. таблеткі, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальні засоби. АТС А10В G02.
Фармакологічні властивості:
• Фармакодинаміка. Розінорм - цукрознижувальний препарат для внутрішнього використання, який підвищує чутливість тканин до інсуліну. Розиглітазону малеат застосовується для лікування цукрового діабету II типу.
Розиглітазону малеат - цукрознижувальний препарат класу тіазолідіндюна, який бере участь в контролі над рівнем цукру в крові за рахунок підвищення чутливості жирової, м`язової тканин і клітин печінки до інсуліну. Розиглітазону малеат - селективний агоніст PPAR (активатор пероксісомальной проліферації) ядерних рецепторів. Активація за допомогою PPAR клітинних рецепторів регулює транскрипцію відкликання інсуліну, який бере участь в контролі над продукуванням, транспортом та утилізацією глюкози;
• Фармакокінетика. Всмоктування. Розінорм швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність препарату становить 99%. Максимальний рівень концентрації препарату в плазмі крові спостерігається через 1 годину. після використання. Використання розиглітазону малеату з їжею не впливає на площу під кривою (AUC), але при цьому спостерігається зниження рівня максимальної концентрації на 28% і підвищується годину Тmах (1, 75 годину.). Ці відомості не мають клінічного значення, тому розиглітазону малеат може застосовуватися без зв`язку з прийомам їжі.
Розподіл. Максимальна концентрація в плазмі і AUC залежать від дози. Середній обсяг розподілу розиглітазону малеату після внутрішнього застосування становить приблизно 17, 6 літра. 99, 8% розиглітазону малеату зв`язується з протеїнами плазми крові, переважно з альбуміном.
Метаболізм. Розиглітазону малеат метаболізується шляхом N-деметилювання і гідроксилювання з подальшою кон`югацією з сульфатом і глюкуроновою кислотою. У дослідженнях in vitro показано, що розиглітазону малеат метаболізується переважно до цитохрому Р450.
Виведення. Термін напіввиведення становить 3-4 год. і залежить від дози. Після перорального застосування розиглітазону малеат виводиться з сечею (64%) і фекаліями (23%). Чи не встановлено залежності фармакокінетики від віку і статі пацієнтів. У пацієнтів з порушеннями функції печінки максимальна концентрація препарату в плазмі крові та AUC підвищувалась у 2 і 3 рази, що було пов`язано зі зниженням рівня зв`язування з протеїнами плазми крові і зниженням кліренсу.
Клінічно значуща різниця в фармакокінетиці препарату у пацієнтів з захворювань нирок, в тому числі і в тих, які знаходяться на програмному діалізі, відсутня.
Показання для використання. Використання Розінорма показано при монотерапії у хворих на цукровий діабет II типу. Розінорм також може застосовуватися в комбінації з метформіном, дієтою та фізичними вправами. Для пацієнтів з гіперглікемією на фоні використання максимально допустимих доз метформіну необхідно спочатку ввести в схему лікування Розінорм і тільки після цього замінити метформін на інший препарат. При лікуванні хворих на цукровий діабет II типу обов`язково дотримуватися дієти.
Спосіб використання і дози. Дозу встановлюють індивідуально.
Монотерапія. Зазвичай початкова доза препарату становить 4 мг на добу внутрішньо один або два рази на день. При недостатній ефективності лікування через 12 тижнів дозу підвищують до 8 мг на добу в 1 - 2 прийоми. Пацієнтам з порушеннями функції печінки (середнього ступеня і важким) препарат призначають в початковій дозі 2 мг на добу, а потім, при необхідності, її поступово підвищують.
Комбінована терапія з метформіном. Зазвичай початкова доза Розінорма в комбінації з метформіном становить 4 мг на добу внутрішньо 1 або 2 рази на добу (дозування метформіну см. У відповідному листку-вкладиші до нього). Доза препарату може бути підвищена до 8 мг на добу після лікування протягом 12 тижнів при недостатньому зниженні рівня глюкози в крові. Розінорм всередині може застосовуватися одноразово вранці або розподілятися на 2 прийоми (вранці та ввечері).
Розиглітазону малеат застосовують внутрішньо незалежно від вживання їжі. Немає необхідності в корекції дози препарату в осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Не слід починати лікування препаратом пацієнтам з значними клінічними ознаками захворювань печінки або з підвищеним рівнем трансамінази в плазмі (підвищення рівня АЛТ в 2, 5 разу на початку лікування). Необхідно контролювати ферментну активність печінки на початок і в період лікування. Достатній досвід застосування препарату в осіб віком до 18 років відсутній, тому призначати його таким пацієнтам не рекомендується.
Побічна дія. В цілому побічні ефекти були незначними і не вимагали переривання
лікування препаратом, але можлива поява такої побічної дії:
з боку системи травлення: сухість у роті, в поодиноких випадках - диспепсія, діарея;
з боку центральної нервової системи: можлива не різко виражена сонливість, які швидко проходить, головний біль,
стомлюваність, в деяких випадках - збудження;
з боку системи кровотворення: рідко - анемія;
алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний отек- висипання на шкірі, свербіж,
кропив`янка, зворотний алопеція, пронос, набряки.
Препарат в цілому добре переноситься хворими. Побічна дія виникає рідко і носити слабо виражений транзиторний характер.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, інсулінозалежний діабет (І тип), діабетичний кетоацидоз, вагітність, період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання Розінорма (з 2 мг двічі на
добу) з глібуридом (від 3, 75 до 10 мг на добу) протягом 7 діб не привело до зміни
концентрації глюкози в плазмі крові пацієнтів, які хворіють на цукровий діабет і
концентрація глюкози у яких стабілізована завдяки глібуриду.
Розиглітазону малеат не впливає на фармакокінетику ніфедипіну і оральних
контрацептивів (етинілестрадіол і норетиндрону).
Використання розиглітазону малеату (по 2 мг 2 рази на добу) і метформіну (по 500 мг
2 рази на добу) протягом 4 діб не впливало на властивості розиглітазону малеату і
метформіну.
Використання акарбози не викликавши зміни фармакокінетики одноразово всередині
застосованого розиглітазону малеату.
Використання розиглітазону малеату не викликавши серйозних змін фармакокінетики
дігоксину.
Багаторазове використання розиглітазону малеату не викликавши клінічно значущих змін
фармакокінетики енантіомера варфарину.
Попереднє лікування ранітидином не викликавши змін фармакокінетики розиглітазону.
Передозування. Дані щодо передозування препарату у людей обмежені. У разі передозування препарату можливе посилення симптомів, зазначених у розділі "Побічна дія". Рекомендується проводити відповідну терапію з урахуванням клінічного стану пацієнта.
Особливості використання. Розиглітазону малеат, як і інші тіазолідиндіони, може сприяти відновленню овуляції в пременопаузальний періоді у жінок з ановуляторним циклом і при наявності резистентності до інсуліну. Тому жінкам необхідно використовувати адекватні способи контрацепції. Розінорм може викликати порушення менструального циклу.
Знижені гематокриту і рівня гемоглобіну може спостерігатися при лікуванні розиглітазону малеатом окремо або в поєднанні з метформіном. Зміни спостерігаються переважно протягом перших 4-8 тижнів лікування і в подальшому показники повертаються до норми. Також при лікуванні розиглітазону малеатом у пацієнтів можливе зниження кількості лейкоцитів.
Розиглітазону малеат застосовують обережно у пацієнтів з схильністю до набряків. Застосування у пацієнтів із серцево-судинною недостатністю: в період проведення доклінічного вивчення тіазолідиндіони, в тому числі розиглітазон, викликали збільшення обсягу плазми і гіпертрофії міокарда (після попереднього навантаження). Печінкові ефекти: не слід застосовувати розиглітазону малеат у пацієнтів, у яких розвивалася жовтяниця при застосуванні троглітазон.
У разі виникнення у пацієнта симптомів, які можуть вказувати на розвиток порушень печінки, а саме: нудота, блювота, біль у животі, втома, анорексія та / або потемніння сечі, слід оцінити функціональний стан печінки. При наявності жовтяниці препарат відміняють.
Перед початком лікування розиглітазону малеатом слід усунути вторинні причини, які можуть впливати на рівень глюкози в крові, наприклад інфекційні захворювання. Вагітність і лактація. Відповідного і добре контрольованого дослідження впливу препарату на вагітних жінок не проводилося. Розиглітазону малеат не слід застосовувати вагітним жінкам, крім випадків, коли користь значно перевищує можливий ризик для плоду. Щоб уникнути випадкового застосування препарату в ранні терміни вагітності,
жінкам необхідно починати застосовувати препарат при негативному результаті тесту на
вагітність.
Дані про можливість виведення розиглітазону малеату з грудним молоком у жінок
відсутні. На підставі того, що багато препаратів здатні виділятися з грудним молоком,
розиглітазону малеат не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.
Використання в педіатрії. Безпека і ефективність використання розиглітазону
малеата у дітей не досліджені.
У разі появи нудоти, блювання, біль у шлунку, стомленості, анорексії та / або потемніння сечі,
слід негайно довести до відома про це лікаря.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
