Піоглар
Піоглар. Pioglar.
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: pioglitazone;
[(+) - 5 - [[4- [2- (5-етил-2-піридиніл) етокси] феніл] метил] -2,4-] тіазолідиндіон гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики:
таблетки 15 мг: білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки з маркуванням "15" на одному боці;
таблетки 30 мг: білі або майже білі круглі, двоопуклі таблетки з маркуванням "30" на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить піоглітазону гідрохлориду, еквівалентно піоглітазона15 мг або 30 мг;
допоміжні речовини: лактоза, гідроксипропілцелюлоза, кальцієва солькарбоксіметілцеллюлози, магнію стеарат;
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антидіабетичні препарати. Пероральниегіпоглікемізірующіе препарати. Піоглітазон. Код АТС А10В G03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Піоглітазон є гипогликемическим засобом, которийпріменяется для лікування цукрового діабету типу II. Належить до классутіазолідіндіонов. Селективно стимулює гама-рецептори, які актівіруютсяпероксісомним проліфератором (гамма-PPAR). Активація рецепторів PPAR-гаммамодулірует транскрипцію генів, чутливих до інсуліну і беруть участь в контролеуровня глюкози і метаболізмі ліпідів. Знижується інсулінорезистентність у периферичних тканинах і в печінці, внаслідок цього збільшуються втрати глюкози печінки. На відміну від похідних сульфонілсечовини, піоглітазон НЕ стімуліруетсекрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. при інсуліннезалежномуцукровому діабеті (Типу II) зниження інсулінорезистентності під действіемпіоглітазона призводить до зниження концентрації глюкози в крові, сніженіюуровня інсуліну в плазмі та гемоглобіну А1С (гліколізованний гемоглобін, HbА1С) .У хворих з порушенням ліпідного обміну на тлі використання піоглітазонауменьшается рівень тригліцеридів і збільшується рівень ЛПВЩ (ліпопротеідивисокой щільності) , при цьому рівень ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) і загального холестерину не змінюється.
Фармакокінетіка.После перорального прийому піоглітазон виявляється в плазмі крові через 30 хвилин, максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Прийом їжі гальмує всмоктування (Сmax реєструється через 3 - 4 год), але ступінь всмоктування не ізменяется.Связь з білками плазми, в основному за рахунок альбуміну, становить 99% .Метаболізіруется в печінці за участю цитохрому Р450 з утворенням актівнихметаболітов, які частково перетворюються на кон`югати глюкуронової або серністойкіслоти. Період напіввиведення для незмінного піоглітазону становить 3 - 7 год, загального піоглітазону (піоглітазон і метаболіти) - 16 - 24 год. Кліренспіоглітазона становить 5 - 7 л / год. Після перорального прийому більша частьпіоглітазона виводиться з жовчю в незміненій формі та у вигляді метаболітовекскретіруется з організму з калом і сечею.
Показання до застосування.Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип II). Піоглар може застосовуватися какмонотерапія або в комбінації з похідними сульфонілсечовини, метформіном іліінсуліном.
Способіспользованія і дози.Піоглар приймають дорослі перорально 1 раз на добу незалежно від прийому еди.Дозу препарату підбирають індивідуально. Початкова доза піоглітазону становить15 мг, при необхідності доза може бути підвищена - 15 - 30 мг 1 раз в суткі.Максімальная добова доза - 45 мг, при комбінованій терапії - 30 мг / добу. Прікомбінірованной терапії з інсуліном початкова доза піоглітазону становить 15 - 30мг на добу, доза інсуліну або залишається такою ж, або знижується на 10 - 25%.
Побічна дія. Піоглар переносітьсяхорошо. Можливі гіпоглікемія, анемія, зниження гемоглобіну і гемотакріта, сніженіеуровня білірубіну, підвищення активності АЛТ (аланінамінотрансферази), КФК (креатінінфосфотази), головний біль, синусит, біль у м`язах, порушення целостностізубной емалі, фарингіт.
Протипоказання. Піоглітазон протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, при діабетіческомкетоацідозе. Піоглітазон протипоказаний в період вагітності та жінкам в періодлактаціі.
Передозування.
Симптоми: посилення побічних ефектів (гіпоглікемія).
Лікування: симптоматична терапія.
Особенностііспользованія. Піоглітазоннеобходімо з обережністю призначати пацієнтам з набряками. Не слід назначатьпіоглітазон пацієнтам при наявності клінічних проявів захворювання печінки вактівной фазі і при підвищенні рівня АЛТ більше як у 2,5 рази вище верхнейграніци норми. При помірному підвищенні активності ферментів печінки слід з обережністю розпочинати або продовжувати лікування піоглітазоном. У періодлеченія піоглітазоном пацієнтам з патологією печінки необхідно регулярноконтроліровать рівні печінкових ферментів. Розвиток гіпоглікемії при комбінірованнойтерапіі обумовлює необхідність зниження дози супутніх сульфонамідів іліінсуліна. У пацієнток з інсулінорезистентністю і аподуляторним циклом в передменопазуальний період лікування може спричинити овуляцію, що можепризвести до небажаної вагітності, тому необхідна контрацепція.
На тлі ниркової недостатності корекція дози не потрібна. Розвиток анемії, зниження гемоглобіну і зниження гематокриту можуть бути пов`язані ззбільшенням обсягу плазми і не проявляються будь-якими клінічно весомимігематологіческімі ефектами.
Іспользованіепіоглітазона у дітей не рекомендується.
Впливна здатність керування транспортними засобами та роботи з небезопаснимімеханізмамі.
При застосуванні препарату слід утримуватися від вожденіятранспортнимі засобами і роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Похідні сульфонамідів, метформін та інсулін потенціюють гіпоглікемію. Пріодновременном застосуванні піоглітазону і пероральних контрацептивів возможносніженіе ефективності контрацепції. Кетоконазол інгібує метаболізмпіоглітазона.
Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С.Срок придатності - 2 роки.
