Дипіридамол-дурниці
Дипіридамол-Дарниця (Dipyridamole-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: Dipyridamole- 2, 2 `, 2", 2"`- [[4, 8-ді (піперидин-1-іл) -пірімідо [5, 4-d] піримідин-2, 6-дііл) динітрилу] тетраетанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора рідина жовтого кольору;
Склад. 1 мл розчину містить дипіридамолу 0, 005 г;
допоміжні речовини: D-винна кислота (виннокаменная), пропіленгліколь, натрію едетеат, 3М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на систему крові й гемопоез. Антитромботичні засоби. Код АТС В01А С07.
дія ліків.
Фармакодинаміка: Дипіридамол-Дарниця проявляє антиагрегационное, а також помірну судинорозширювальну та антиангінальну дію. Гальмує адгезії і агрегації тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію, в тому числі в сітківці ока і ниркових клубочках- знижує протидію резистентних коронарних судин (в основному артеріол), підвищує об`ємну швидкість коронарного кровотоку, поліпшує постачання міокарда киснем, підвищуючи його толерантність до гіпоксіі- зменшує загальний периферичний протидія судин- знижує протидію мозкових судин- ефективний при динамічних порушеннях мозкового кровообігу, нормалізує венозний відтік, знижує частоту виникнення тромбозу глибоких вен у післяопераційному періоде- при загрозі прееклампсії попереджає дистрофічні зміни в плаценти, нормалізує плацентарний кровотік, усуває гіпоксію тканин плода. Механізм дії Дипіридамолу-Дарниця обумовлений: придушенням активності цГМФ- фосфодіестерази і підвищенням активності цАМФ в тромбоцітах- стимулюванням вивільнення простацикліну ендотеліальними клітинами і придушенням освіти тромбоксану А2 в тромбоцітах- конкурентним придушенням аденозіндезамінази, який призводить до накопичення аденозину, стимулює аденілатціклазу- зниженням вивільнення катехоламінів, що сприяє вазодилатуючими ефекту.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні Дипиридамол-Дарниця швидко зв`язується з білками плазми - переважно з альбуміном і кислим -глікопротеїном. Біодоступність Дипіридамолу-Дарниця становить 60 - 67%. Швидко проникає в тканини. Накопичується, в основному, в міокарді і еритроцитах. Метаболізується в печінці, виводиться з жовчю у вигляді глюкуронідів. Ниркова елімінація не суттєво. Можлива кумуляція препарату при серйозних порушеннях функції печінки.
Показання для використання. Профілактика тромбоемболічного синдрому після протезування клапанів серця, профілактика і лікування артеріальних і венозних тромбозів і їх ускладнень, периферичні судинні ураження (в т.ч. хронічні облітері захворювання судин нижніх кінцівок, діабетичні ретинопатії), лікування і профілактика цереброваскулярних порушень, дисциркуляторна енцефалопатія, хронічна ішемічна хвороба серця, профілактика плацентарної недостатності при ускладненій вагітності, у складі комплексної терапії при будь-яких порушеннях мікроциркуляції.
Спосіб використання і дози. Дипіридамол-Дарниця вводять внутрішньом`язово або внутрішньовенно. Рекомендована доза для дорослих становить 1 - 2 мл 0, 5% розчину на добу. Внутрішньовенно препарат вводиться повільно (0, 2 мг / хв). Для запобігання місцевого подразнення препарат перед введенням розводять тільки в 5% розчині глюкози в співвідношенні не менше всього 1: 2. Добова доза для дітей старше 12 років не повинна перевищувати 5 мг / кг маси тіла.
Побічна дія. У хворих з вираженим атеросклерозом може спостерігатися погіршення регіонального кровообігу за рахунок розвитку феномена обкрадання. Можлива поява головного болю, запаморочення, перехідна гіперемія обличчя, тахі-або брадикардія, нудота, блювота, диспепсичні явища, шкірні алергічні реакції. В поодиноких випадках може спостерігатися підвищення кровотечі під час або після хірургічного втручання.
Протипоказання. гострий інфаркт міокарда, поширений стенозний атеросклероз коронарних артерій, нестабільна стенокардія, субаортальний стеноз, декомпенсована серцева недостатність, тяжкі порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія, важкий геморагічний синдром, тяжка ниркова або печінкова недостатність, колапс і шок, діти молодше 12 років, індивідуальна гіперчутливість до препарату.
Передозування. Можлива поява відчуття припливів тепла, тахікардія, занепокоєння, слабкість, запаморочення, зниження артеріального тиску, біль у серці, головний біль. Для зняття зазначених симптомів проводять общесімптоматіческую терапію, повільно внутрішньовенно вводять аминофилин (50 - 100 мг протягом 30 - 60 секунд). При вираженій гіпотензії вводять вазопротекторну кошти.
Особливості використання. Не слід змішувати Дипіридамол-Дарниця в одному шприці з іншими препаратами. Оскільки препарат проявляє судинорозширювальну дію, його слід з обережністю призначати пацієнтам з важкими формами ішемічної хвороби серця, при неіздавно перенесений інфаркт міокарда, з подклапанного аортальним стенозом або при нестабільних гемодинамічних показниках (наприклад, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації), при важкій формі міастенії. При парентеральному введенні не слід допускати проникнення розчину препарату під шкіру (можлива ирритативное дію). У період вагітності і лактації Дипиридамол-Дарниця призначить тільки за суворими показаннями і під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з непрямими антикоагулянтами ацетилсаліциловою кислотою, гепарином, а також -лактамними антибіотиками (пеніцилінами, цефалоспоринами), тетрациклінами, хлорамфениколом спостерігається посилення антиагрегационной ефекту. Дипіридамол-Дарниця може посилити дію антигіпертензивних препаратів, послаблювати антихолінергічні властивості інгібіторів холінестерази. Використання Дипіридамолу-Дарниця з гепарином може супроводжуватися розвитком геморагічних ускладнень. Похідні ксантину (в т.ч. кава, чай) послаблюють коронаророзширювальний ефект препарату.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Термін придатності -2 роки.
