Новокаинамид-дурниці розчин для ін`єкцій

Новокаинамид-Дарниця розчин для ін`єкцій (Solutio Novocainamidе-Darnitsa pro injectionibus)

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: рrocainamidе- 4-аміно-N- [2- (діетиламіно) етил] бензамідів гідрохлорид;

Відео: Бонвіва®, розчин для ін # 39; єкцій 3 мг / 3 мл в попередніх Наповнення шпріці № 1 в комплекті з голки

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина;

Склад. 1 мл розчину містить прокаїнаміду гідрохлориду (новокаїнаміду) 0,1 г;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт або натрію технічного піросульфіт, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічні препарати IА класу. Прокаїнамід. Код АТС C01B A02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Прокаїнамід є антиаритмическим засобом, блокатором швидкого іонного потоку натрію (IА клас). Блокуючи швидкий потік натрію, препарат знижує швидкість деполяризації у фазі 0. Пригнічує проведення імпульсів по передсердях, AV вузлі і шлуночках, подовжує ефективний рефрактерний період передсердь. Пригнічує автоматизм синусового вузла і ектопічних водіїв ритму, збільшує поріг фібриляції шлуночків, має слабкий негативний інотропний ефект, холіноблокуючу та вазодилятаторну дію, внаслідок чого розвивається тахікардія і знижується артеріального тиску. Електрофізіологічне дію прокаїнаміду виявляється у продовженні комплексу QRS, подовження інтервалу PQ і QT.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні час досягнення максимальної концентрації (Тmax) становить кілька хвилин. При концентрації в плазмі 2-4 мг / л новокаїнамід певною мірою нормалізує ритм серця, 4-10 мг / л - ефективний, більше 8 мг / л - токсичний. Близько 15% новокаїнаміду зв`язується з білками плазми. Щодо мало гидролизируется естеразами плазми. У більшості тканин, крім мозку, концентрація новокаїнаміду вище, ніж в плазмі. При внутрішньовенному введенні через 1-1,5 години рівень препарату в крові знижується на 50%. крива "концентрація-час" при такому шляху введення має 2 фази: швидку, обумовлене швидким переходом новокаїнаміду в кров, і повільну, що не залежить від концентрації препарату в крові (середня константа - 5, 1 годину, період напіввиведення - 3, 5 годину). Біотрансформується в печінці з утворенням N-ацетілновокаінаміда (при повільному ацетилюванні - тільки 7-12%, при швидкому - близько 23%). N-ацетілновокаінамід діє подібно до новокаїнаміду.

Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреціі- 50-60% - в незмінному вигляді. Близько 15% прийнятої дози виявляється в сечі у вигляді N-ацетілновокаінаміда- 2-10% - у вигляді параамінобензойноїкислоти. Період напіввиведення (Т1 / 2) новокаїнаміду з плазми крові - 3-4 години, а його ацетілрегулірованной форми - близько 4 годин. Зазвичай новокаїнамід не кумулює, але у хворих з серцевою і нирковою недостатністю екскреція його уповільнена і при тривалому застосуванні може статися кумуляція. При нирковій недостатності період напіввиведення (Т1 / 2) подовжується до 7-17 годин (а ацетильованого препарату - до 40 год). При тяжкій печінковій недостатності метаболізм новокаїнаміду подовжується на 1/3. При лужній сечі екскреція новокаїнаміду знижується. При гемодіалізі новокаїнамід і його ацетильований метаболіт діалізується. Проходити через плаценту і проникає в грудне молоко.

Показання для використання. Мерехтіння передсердь, пароксімальна миготлива аритмія, шлункова екстрасистолія, шлуночкова тахікардія.

Спосіб використання і дози. При пароксизмальної шлуночкової тахікардії дорослим вводять внутрішньовенно 0, 2-0,5 г за 10 хвилин під контролем ЕКГ і артеріального тиску. У разі зниження тиску більш ніж на 2 кПа (15 мм рт.ст.) вводять симпатоміметики (мезатон) або введення новокаїнаміду-Дарниця припиняють. При пароксизми миготливої аритмії або мерехтінні передсердь - дорослим вводять по 0,5-1 г внутрішньом`язово 4 рази на добу, до припинення нападу, але не більше 3 днів. Після відновлення ритму продовжують вводити дорослим по 0,5 г 4 рази на добу протягом 2 днів, під контролем ЕКГ і артеріального тиску.

Побічна дія. Гіпотензія, AV блокада, асистолія, вовчаковий синдром, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса, агранулоцитозом, диспепсія, алергічні реакції, нудота, блювота, безсоння, збудження, головний біль, судоми, загальна слабкість, гіркота в роті, шлункова тахікардія, тахіаритмія.

Протипоказання. Предсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокади ніжок пучка Гіса, хронічна серцева недостатність, гіпотензія, ниркова і печінкова недостатність, паркінсонізм, кардіогенний шок, підвищена чутливість і алергія на прокаїнамід.

Передозування. Заплутаність свідомості, запаморочення і непритомність, нудота і блювота, зниження артеріального тиску, прискорене або неритмічні серцебиття, олігурія.

Лікування. Адреноміметичні кошти (мезатон або норадреналін), підтримка прохідності дихальних шляхів, форсований діурез, гемодіаліз, корекція кислотно-лужної рівноваги.

Особливості використання. З обережністю застосовують при інфаркті міокарда через можливість гальмування скорочувальної здатності міокарда. При важкому атеросклерозі препарат рекомендують приймати під контролем артеріального тиску та ЕКГ. Якщо виникає потреба в застосуванні препарату в період лактації, годування груддю необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаинамид-Дарниця не слід призначати одночасно з лідокаїном через сумації побічних ефектів. Небажано застосовувати Новокаинамид-Дарниця з серцевими глікозидами через можливість різкого гальмування передсердно-шлуночкової провідності. Не можна використовувати разом з хінідином внаслідок їх синергічний кардіодепресивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 8 ° С до 25 ° С.

Термін придатності - 3 роки.