Залдиар
Залдиар (Zaldiar)
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтого кольору, на зламі майже білого кольору, з гравіруванням "Т5" на одній стороні і з логотипом компанії "Грюненталь" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить трамадолу гідрохлориду 37, 5 мг і парацетамолу 325 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, Опадрай світло-жовтий, віск карнаубський.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анальгетики і антипіретики. Код АТС N02А Х.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Залдиар - комбінований препарат, який містить два активних речовини - трамадолу гідрохлорид і парацетамол.
Трамадол - опіоїдний синтетичний анальгетик, має знеболюючу дію, є агоністом опіатних рецепторів. Виявляє центральну дію і дію на зупиняє мозок, посилює дію седативних засобів. Активує опіатні рецептори на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи в головному мозку і шлунково-кишковому тракті.
Парацетамол - має знеболювальну та жарознижувальну дії. Блокує циклооксигеназу в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. Не спричиняє подразнення слизової шлунка і кишечника, не проявляє впливу на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах. Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, в той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект. Синергізм анальгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.
Фармакокінетика. Дія препарату Залдиара є сукупністю дією його компонентів, тому проведення кінетичних досліджень не є возможним- всі елементи разом не можна прослідкувати за допомогою маркерів або біодосліджень. З цієї причини неможливо знайти метаболіти препарату.
Показання до застосування. Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різної етіології (у тому числі запального, травматичного, судинного походжень). Знеболювання при проведенні болючих діагностичних або терапевтичних маніпуляції.
Спосіб використання і дози. Залдиар застосовують під наглядом лікаря. Режим дозування і тривалість лікування підбираються окремо залежно від вираженості больового синдрому і чутливості хворого. Не слід призначати препарат довше певної терміну лікування.
Для дорослих і дітей старше 14 років рекомендована початкова разова доза становить 1 - 2 таблетки Залдиара, інтервал між прийомами - не менше 6 год. Застосовують незалежно від прийому їжі, ковтати цілими (не можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною.
Максимальна добова доза - 8 таблеток (300 мг трамадолу і 2, 6 г парацетамолу).
У літніх хворих (вік 75 років і більше) можуть бути застосуванні звичайні дози. Однак через уповільнене виведення інтервал між прийомами препарату може бути збільшений.
У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 30 мл / хв) прийом препарату повинен виникає з додержанням 12-годинних інтервалів між прийомами. Оскільки трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізное використання для підтримки аналгетичної дії звичайно не потрібно.
У хворих з серйозними порушеннями печінки препарат не застосовується. При помірних станах слід збільшувати інтервал між прийомом препарату. Ризик, пов`язаний з передозуванням парацетамолу, вище у хворих з неціррозной хворобою печінки, викликані алкоголізмом.
Побічна дія.
З боку нервової системи: пітливість, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена стомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації руху, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів) , депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість проходи.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, абдомінальний біль, запор, діарея, утруднення при ковтанні.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.
Алергічні реакції: кропив`янка, свербіж, набряк Квінке, екзантема, бульозні висипання.
З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання, дизурія, затримка сечі.
З боку органів відчуття: порушення зору, смаку.
З боку дихальної системи: диспное.
Інші: порушення менструального циклу, порушення системи крові (анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія).
При тривалому застосуванні - розвиток лікарської залежності. При різких скасування - синдром "скасування".
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гостра інтоксикація алкоголем, препаратами, які пригнічують ЦНС, снодійними і психотропними препаратами, яка супроводжується пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи-одночасне використання інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни) - тяжка печінкова і / або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) - епілепсія, що не контролюється леченіям- синдром відміни наркотиків. Діти до 14 років. Вагітність і період лактації.
Передозування.
Симптоми: міоз, нудота, блювота, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру, апное.
У важких випадках розвивається печінкова недостатність, енцефалопатія і коматозний стан.
Лікування: застосовуються звичайні заходи екстреної допомоги: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, поліфепану, підтримка функції серцево-судинної системи. При пригніченості дихання застосовується налоксон. Судоми можна усунути диазепамом.
Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. З обережністю застосовувати пацієнтам: в стані шоку, які перенесли черепно-мозкову травму, з підвищеним внутрішньочерепним тиском, з схильністю до судомного синдрому, з порушеннями стану свідомості невідомої етіології, респіраторної функції, при одноразовому застосуванні психотропних та інших знеболюючих засобів центральної дії, засобів місцевої анестезії, хворим із захворюванням шлунково-вивідних шляхів- при доброякісною гіпербілірубінемією (в тому числі синдром Жильбера), вірусного гепатиту, дефіциті глюкозо-6-фосфат дегідрогенази.
Не рекомендується для використання при проведенні місцевої анестезії. Слід запобігати застосування препарату при використанні невеликих доз наркозу. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або які мають схильність до епілептичних припадків, препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями.
Пацієнти повинні бути проінформовані про необхідність дотримання режиму дозування і щоб вони не приймали одночасно препарати, які містять трамадол і парацетамол.
При тривалому неконтрольованому застосуванні можуть виникнути симптоми залежності: роздратованість, фобій, нервозність, порушення сну, психомоторна активність, тремор, дискомфорт в області шлунка або кишечнику. У пацієнтів, схильних до зловживання препаратом або виникнення залежності, лікування повинно проводитися під ретельним наглядом лікаря протягом короткого періоду.
Під час лікування препаратом заборонено вживати алкогольні напої.
Під час лікування Залдіар слід утримуватися від водінням автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з опіоїдними агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, оскільки аналгетичний ефект знижується внаслідок конкуруючої дії на рецептори і виникає ризик синдрому відміни.
При терапії препаратом разом з іншими лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад, снодійні засоби або транквілізатори), а також при одночасному вживанні з алкоголем побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути найбільш вираженими. Індуктори мікросомального окислення (у тому числі карбамазепін) зменшують анальгетівний ефект і його тривалість.
Одночасне використання з засобами, які знижують епілептичний поріг, наприклад селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками, може збільшувати небезпеку виникнення судом.
Препарати, які інгібують CYP3A4, такі як кетоконазол та еритроміцин, можуть уповільнити метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і активного О-деметильованого метаболіти. Хінідин підвищує концентрацію в плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіти за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.
Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Швидкість всмоктування може бути збільшена при прийомі метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном. Препарат при прийомі протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
