Препарати групи статинів
Статини - інгібітори печінкового синтезу холестерину (інгібітори редуктази). В даний час їх розглядають як найбільш ефективні засоби лікування гіперліпопротеїнемій різного типу, в тому числі найбільш важких форм.
Відео: euronews hi-tech - Холестерин: правда і помилки
Перші препарати групи статинів були введені в практику порівняно недавно (1987 р), але зайняли провідне становище. Механізм дії статинів полягає в конкурентному інгібуванні ферменту ГМГ-КоА-редуктази (З-гідрокси-З-метилглутарил-кофермент А редуктази), гальмуванні печінкового синтезу холестерину на стадії утворення мевалонової кислоти - обов`язкового попередника (далі йдуть ще близько 20 стадій) холестерину. В результаті печінка втрачає 60% холестерину, необхідного для виробництва жовчних кислот. Виникає дефіцит холестерину в печінці, що покриваються за рахунок практично повного використання холестерину і його ефірів їжі, шляхом їх вилучення з тканин (ендотелію і клітин інтими судин), т. Е. Призупиняються і піддаються зворотному розвитку атеросклеротичні зміни. Екстракцію холестерину і його перенесення в печінку здійснюють ЛПВЩ, кількість яких зростає. При цьому печінка не утворює і не випускає в кров, навпаки, поглинає атерогенні транспортні ЛПДНЩ і ЛПНЩ. Важливо також, що статини не блокують синтез холестерину (в невеликих кількостях і для власних потреб) в корі надниркових залоз, статевих залозах, де він йде на синтез кортикостероїдів, статевих гормонів- не страждає також його синтез в ЦНС.
Зараз в світі використовується кілька препаратів групи статинів: ловастатин (торгова назва мевакор), симвастатин (торгова марка зокор), правастатин (торгова марка ліпостат), аторвастатин (Тогово назву ліпримар), церивастатин, флувастатин. Всі покоління статинів можна купити в аптеках, які не є винятком і аптеки Анапи.
Перші три препарати групи статинів - природні сполуки, які продукують певними видами грибів. Ловастатін і симвастатин є проліками і перетворюються в активні сполуки в печінці, решта діють як такі. Препарати розрізняються і по активності, що відбивається на дозах. Оскільки біосинтез холестерину в основному відбувається вночі, препарати приймаються зазвичай одноразово під час їди (натще всмоктуються гірше). Розрізняються статини і з фармакокінетики. Значний захоплення їх гепатоцитами відбувається при першому проходженні крізь печінку, в крові вони на 50-95% пов`язані з білками плазми. При порівняно малих значеннях напіввиведення (1-2 ч у різних препаратів) інгібування ферменту значно довше. В основному виводяться з жовчю, решта - з сечею.
Відео: Основні групи лікарських препаратів
Статини сьогодні розглядаються як найбільш сильні і надійні засоби лікування гіперхолесгерінемій, на відміну від секвестрантов жовчних кислот вони призначаються в малих дозах (індивідуально і різні препарати по 10-50 мг / добу) і добре переносяться. Лікувальний ефект досягає максимуму через 6 тижнів і стабілізується. Зміст загального холестерину плазми і акумульованого в ЛПНЩ, ЛПДНЩ і інших носіях, знижується на 30-40% і більше, зменшується також синтез цих носітелей- вміст ЛПВЩ, навпаки, зростає на 5-10%. У багатоцентрових дослідженнях на десятках тисяч хворих в процесі 2-5-річної безперервної терапії статинами показана затримка розвитку коронаросклероза і ІХС. Атеросклероз судин піддається частково зворотному развітію- частота «коронарної смерті» зменшується на 33-42%, а загальна летальність - на 30%. З огляду на місце коронаросклероза і ІХС в структурі летальності, ці результати потрібно визнати високими.
Статини добре переносяться при тривалому прийомі. Зрідка спостерігаються симптоми погіршення роботи печінки - підвищення трансаміназ, що свідчить про можливість більш серйозних ускладнень. Друге більш рідкісне ускладнення - міопатії, які проявляються болями в м`язах (частіше в стегнах, литках). При припиненні прийому статини міопатії проходять повністю і самостійно. Імовірність їх вище при комбінуванні препаратів групи статинів з нікотиновою кислотою і фібратами.
