Симвастатин

Відео: Холестерин треба статини

симвастатин (Simvastatin)

міжнародна та хімічна назви: Simvastatin- (1S, 3R, 7S, 8S, 8 R) -8 {2- [(2R, 4R) -4- гідрокси-6-оксотетрагідро-2Н-піран-2-іл] етил} 3, 7-диметил-1 , 2, 3, 7, 8, 8 -гексагідронафтален-1-іл-2, 2 диметил-бутаноат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі таблетки білого або майже білого кольору, на розломі видно ядро білого або майже білого кольору і тонку білу плівкову оболонку;

склад 1 таблетка містить симвастатину 10 мг або 20 мг;

інші складові: Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелетінізірованний, бутилгідроксіанізол, кислота аскорбінова, кислоти лимонної моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, гипролоза.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10A А01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Симвастатин - препарат, який знижує вміст ліпідів в крові. Це препарат, який отримують синтетично з ферментативних продуктів Aspergillus terreus, є неактивним лактоном, в організмі піддається гідролізу з утворенням гідроксикислотного похідною. Активний метаболіт пригнічує 3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) - редуктазу (фермент, який каталізує початкову стадію синтезу холестерину). Знижує вміст загального холестерину в плазмі крові, ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності) і ЛПДНЩ (ліпопротеїди дуже низькою щільністю). Підвищує вміст ЛПВЩ (ліпопротеїди високої щільності) і зменшує порівняння ЛПНЩ / ЛПВЩ і загальний холестерин / ЛПВП- знижує вміст в плазмі тригліцеридів.

Фармакокінетика. Симвастатин піддається інтенсивному метаболізму при первинному проходженні через печінку, який є також первинною мішенню дії препарату. Визначаються активні метаболіти і ряд неактивних метаболітів. Менше 5% пероральної дози потрапляє в загальний кровотік у вигляді активних метаболітів. Як симвастатин, так і його -гідроксіацідние метаболіти на 95% зв`язуються з білками плазми крові. Екскретуються вони, в основному, через кишечник з жовчю у вигляді метаболітів. Приблизно 10 - 15% виводиться нирками в сечу, в основному, в неактивній формі (в середньому 13%). Період напіввиведення активного метаболіту становить майже 3 год. Після прийому всередину концентрація симвастатину і його метаболітів досягає максимуму через 4 годину і знижується на 90% через 12 год.

Показання. Гіперхолестеринемія при відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія (ІІА -ІІВ ступені), ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда і інсульту, атеросклероз.

Показань в об`єднанні з дієтою і іншими немедикаментозними методами для зниження підвищеного рівня холестерину.

Спосіб використання і дози. Доза симвастатину повинна бути ретельно відкоригована в залежності від індивідуальної потреби і реактивності організму. Таблетки Симвастатин приймають всередину, запиваючи великою кількістю рідини.

Ішемічна хвороба серця. Початкова доза для дорослих становить 20 мг 1 раз на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері). У разі необхідності збільшення дози, підбір її необхідно проводити з інтервалом не менше 4-х тижнів до досягнення ефекту або до досягнення максимального дозування 80 мг на добу. Якщо рівень холестерину в сироватці крові знизився нижче очікуваного рівня, дозу препарату необхідно знизити.

Гіперліпідемія. Звичайна доза - 10 мг на добу (ввечері), можливо підвищення дози до 80 мг на добу (ввечері).

Гіперхолестеринемія. Звичайна доза - 40 мг на добу (ввечері), або 80 мг на добу в декілька, прописаних лікарем, прийомів.

Доза симвастатину для геріатричних пацієнтів зазвичай становить 20 мг і менш щодня. Максимальна добова доза - 80 мг.

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, епігастральні болю, пронос, запор, метеоризм, панкреатит, гепатит, жовтяниця. У деяких випадках можливе тимчасове підвищення рівня трансаміназ.

З боку центральної нервової системи: Головний біль, запаморочення, м`язові судоми, парестезії, периферичні невропатії.

Алергічні та імунопатологічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчак, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, підвищення ШЗЕ, артрит, кропив`янка, світлочутливість.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.

інші: міалгії, анемія, рідко - міопатія.

Таблетки містять незначну кількість Е320 (бутилгідроксіанізол), який проявляє подразнюючу дію на очі, шкіру і слизові оболонки.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більш, як в 3 рази), вагітність, період лактації. Препарат протипоказань жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовують негормональні засоби контрацепції.

Передозування. При прийомі великих доз (450 мг) препарату не відзначалося будь-яких клінічно серйозних симптомів.

Лікування. Слід викликати блювання, призначити всередину активоване вугілля. Не існує специфічного лікування при передозуванні симвастатину. Тому лікування повинно бути симптоматичним.

Особливості використання. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки, нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і протягом усього періоду лікування необхідно дотримуватися стандартної холестеринзнижувальної дієти. З обережністю призначають пацієнтам, які зловживають алкоголем і / або мають захворювання печінки (слід постійно контролювати її функції) - при підвищенні активності АСТ і АЛТ більше, як в 3 рази, рекомендовано зменшити дозу або відмінити препарат. Останнє обов`язково при розвитку міопатії (або навіть підозра на неї).

Під час лікування слід уникати великих доз грейпфрутового соку (більше 1 л в день), можливий вплив на ефективність препарату (можна 1 склянку (240 мг) в день).

Препарат не призначають дітям, оскільки безпека і ефективність препарату у дітей не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні симвастатину і циклоспорину, похідних фиброевой кислоти, нікотинової кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, кетоконазолу, ітраконазолу, нефазодону можливий розвиток міопатії з рабдоміолізом і нирковою недостатністю.

При одночасному застосуванні симвастатину з ритонавіром можливе підвищення концентрації симвастатину в сироватці.

При застосуванні разом з варфарином можливе посилення дії останнього на кровотворення, яка призводить до збільшення ризику кровотечі.

При прийомі разом з дигоксином можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові (таким пацієнтам необхідно перебувати під контролем лікаря).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла і вологи місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.