Ліпрокс
Ліпрокс (Liprox)
міжнародна та хімічна назви: lovastatin- метілбутановой кислоти 1.2, 3, 7, 8, 8a-гексагідро-3, 7-диметил-8- [2- (тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл) етил] - 1-нафталеніловий ефір;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, з плоскими поверхнями таблетки голубого кольору, з вкрапленнями білого кольору, з рискою на одному боці;
Склад. 1 таблетка містить ловастатину 20 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, крохмаль модифікований, магнію стеарат, лак індиготин.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, які знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.
Код АТС С10А А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Ліпрокс - гиполипидемический препарат, який виділений з штаму Aspergillus terreus. В організмі метаболізується з утворенням бета-оксикислоти, яка конкурентно інгібує 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу (ГМК-КоА-редуктазу) та порушує перетворення ГМГ-КоА в мевалонат. Пригнічує синтез холестерину на стадії утворення мевалонової кислоти, посилює катаболізм холестерину, знижує в плазмі крові концентрацію холестерину, ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та дуже низькою щільністю (ЛПДНЩ) апопротеина В, меншою мірою препарат діє на тригліцериди і підвищує вміст ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенну дію. Препарат підвищує кількість рецепторів ЛПНЩ, прискорює сироватковий кліренс ЛПНЩ і холестерину.
Фармакокінетика. Ловастатін абсорбується з травного тракту повільно і неповністю завдяки ліпофільності (33%), більше 95% зв`язується з білками крові, біодоступність близько 5%, метаболізується в печінці при першому проходженні за участю системи цитохрому Р-450 (СYР3А). Прийом їжі підвищує системна біодоступність на 50%. Прийом соку грейпфрута разом з ловастатином підвищує концентрацію ловастатину в 12 разів, активних метаболітів майже в 4 рази. Стабільна терапевтична концентрація препарату досягається на 2 - 3 добу. Препарат проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри, накопичується в печінці, де оксіліруется до бета-оксикислоти 6-оксіпроізводних та інших метаболітів, частина яких зберігає активність блокаторів ГМГ КоА-редуктази. 10% препарату виводиться нирками, 83% - кишечником, впевнена частина - з жовчю. Явний частота серцевих розвивається через 4 - 6 тижнів. Період напіввиведення препарату - близько 2 годин.
Відео: Li # 39; Proks aka Yana -Давай прокинемося вранці і налякаємо людей
При прийомі всередину пік концентрації ловастатину в крові спостерігається через 1 - 2 години.
Показання для використання. Препарат застосовується для зниження підвищених рівнів загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією при відсутності ефекту немедикаментозних заходів, в тому числі дієтотерапії.
Комбіноване гіперхолестеринемія з гіпертригліцеридемією, коли гіперхолестеринемія є основним захворюванням.
Спосіб застосування та дози. Гіперхолестеринемія. Звичайна початкова доза становить 20 мг (1 таблетка) на добу 1 раз в період вечері. Корекція дози, якщо вона необхідна, може виконуватися з інтервалами не менше 4 тижнів, до максимальної дози 80 мг (4 таблетки) на добу, яку призначають в один прийом або розподіляють для прийому в період сніданку та вечері.
Дозування Ліпрокса потрібно зменшити, якщо рівні холестерину ЛПНЩ зменшуються нижче 75 мг / дл (1, 94 ммоль / л) або рівні загального холестерину в плазмі зменшуються нижче 140 мг / дл (3, 6 ммоль / л).
Дозування при нирковій недостатності. Оскільки Ліпрокс не підлягає істотній екскреції нирками, модифікація доз не потрібна пацієнтам з помірною нирковою недостатністю.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну lt; 30 мл / хв) слід ретельно підходити до призначення дози понад 20 мг на добу і, якщо вона розцінюється як необхідна, слід обережно призначати препарат.
Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.
Побічна дія. Міалгій, слабкість в м`язах, міопатія / рабдоміоліз, з можливим розвитком гострої ниркової недостатності. Клінічний стан супроводжується підвищенням показника креатинфосфокінази більше, ніж у 10 разів порівняно з нормой- гепатит, холестатична жовтяниця, можливий некроз гепатоцитів. Серед лабораторних показників гепатотоксичності препарату має значне підвищення печінкових трансаміназ, більш ніж у 3 рази порівняно з верхньою межею норми-нудота, блювання, печія, втрата апетиту, біль в животі, запори, метеоризм, сухість у роті, розлад смаку, анорексія- запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, судоми, парестезіі- артралгий, психічні нарушенія- алергічні реакції (кропив`янка, набряк Квінке) - токсичний епідермальний некроліз, гемолітичні анеміі- атрофія зорового нерва, катаракта, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Протипоказання. Гіперчувствітельность- порушення функції нирок, гострі захворювання печінки, виражені порушення функції печінки, стійке підвищення концентрації печінкових трансаміназ в сироватці крові більш ніж 3 рази порівняно з нормой- вагітність, період лактаціі- дитячий вік до 15 років.
Передозування. При передозуванні можливі міопатії (рабдоміоліз), погіршення функції печінки.
При виникненні нудоти, блювання, діареї промивають шлунок, призначають симптоматичне лікування.
Не існує специфічного лікування при передозуванні ловастатину. У разі передозування лікування симптоматичне. Внаслідок значного зв`язування з протеїнами плазми, гемодіаліз неефективний.
Особливості використання. У пацієнтів, які приймають імунодепресанти або при значній нирковій дисфункції доза не повинна перевищувати 20 мг / добу. Під час лікування необхідно, щоб хворі перебували на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину. Рекомендується постійний контроль загального стану. При появі міалгії, міопатії / рабдоміолізу прийом препарату слід припинити. До призначення препарату і в період лікування необхідно періодично контролювати рівень холестерину в крові і проводити лабораторні тести (визначення рівня креатинфосфокінази, печінкових трансаміназ). Особливу увагу слід приділяти підвищеному рівнятрансаміназ більш, ніж у 3 рази і креатинфосфокінази більше, ніж у 10 разів порівняно з нормою, в крові.
З обережністю призначають пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки або зловживають алкоголем. Терапія Ліпроксом повинна бути розділеними або зупинена при виникненні загального важкого стану пацієнта внаслідок якого завгодно захворювання (активні захворювання печінки, гіпотензія, оперативні втручання, наявність трансплантованних органів і лікування імунодепресантами, тяжкі інфекції, виражені обмінні, ендокринні порушення або порушення сольового балансу, травма або неконтрольовані судоми).
Хворі похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до препарату, навіть при застосуванні звичайних доз Ліпрокса.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.
Ліпрокс не впливає на психофізичну активність і здатність керувати транспортними засобами та обслуговування рухомими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ліпрокса з антикоагулянтами (похідні кумарину або індандіону) можливе збільшення часу кровотечі або протромбінового часу. У хворих, які отримують Ліпрокс, слід контролювати протромбіновий час.
При одночасному прийомі з холестираміном або колестиполом біодоступністьпрепарату може знижуватися, тому для досягнення кращої терапевтичної дії Ліпрокс слід приймати через 4 годину після прийому холестираміну або колестипола.
Циклоспорин, еритроміцин, гемфіброзил, імунодепресанти, ніацин (нікотинова кислота) збільшують ризик розвитку міопатії / рабдоміолізу.
Пропраналол - зниження біодоступності Ліпрокса.
Обережність і медичний контроль необхідні при об`єднанні Ліпрокса з препаратами, які метаболізуються за участю цитохромної системи Р450 (CYP3А).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі від 15 до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
