Сімвахол
Сімвахол (Simvachol)
міжнародна та хімічна назви: Simvastatin- 1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагідро-3, 7-диметил-8- [2- (тетрагідро-4-окси-6-оксо-2Н-піран-2-іл) етил] -1 -нафталеніловий ефір [1S - [1a, 3a, 7b, 8b (2S *, 4S *) 8ab]] - 2, 2-діметілбутановой кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки світло-рожевого кольору, вкриті оболочкой- двоопуклі, круглі;
Склад. 1 таблетка містить 10 мг, 20 мг або 40 мг симвастатину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний модифікований, кислота лимонна, кислота аскорбінова, бутілоксіанізол, магнію стеарат, лактоза;
склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид, тальк, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, які знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази.
Код АТС С10А А 01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Симвастатин - лікарський препарат, який знижує концентрацію загального холестерину в сироватці крові шляхом гальмування його синтезу в печінці. Симвастатин - фармакологічно неактивний лактон, який після перорального застосування перетворюється в печінці в активну форму. Активна форма симвастатину (бета-оксикислота) є своєрідним інгібітором 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензиму А (ГМГ-КоA-редуктази) - ферменту, який каталізує ранній етап біосинтезу холестерину в печінці. Вплив симвастатину полягає в зниженні концентрації загального холестерину, а також атерогенних ліпопротеїнів - ліпопротеїнів з низькою щільністю (ЛПНЩ) і ліпопротеїнів з дуже низькою щільністю (ЛПДНЩ).
Крім того, симвастатин помірно підвищує концентрацію ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) і помірно знижує концентрацію тригліцеридів.
Під час лікування симвастатином істотно знижується також концентрація аполипопротеинов В, які є білкова частина ЛПНЩ. Симвастатин виробляє не тільки зниження холестерину в фракції ЛПНЩ, але також зменшує кількість циркулюючих частин ЛПНЩ. Знижені концентрації холестерину під час лікування симвастатином починається приблизно через 2 тижні, максимальна ефективність досягається після 4 - 6 тижнів застосування препарату. Вплив зберігається під час подальшого лікування, а припинення застосування препарату призводить до повернення попередньої концентрації холестерину.
Фармакокінетика. Вжита їжа впливає на всмоктування симвастатину в периферичну циркуляцію. При застосуванні препарату натще, його концентрація в плазмі вище.
При первинному проходженні через печінку 95% симвастатину перетворюється на активну форму бета-оксикислоти. Концентрація препарату в системній циркуляції невисока і складає приблизно 5% прийнятої пероральної дози, в тому числі 95% зв`язується з білками плазми. Метаболізується системою печінкових ферментів за участю ізоензимів P450 з групи CYP3A4.
Період напіввиведення (Т½-) для симвастатину - від 1, 3 до 3 годин. Виводиться з організму переважно у формі активних метаболітів з жовчю і калом (понад 60%) і майже 16% через нирки з сечею.
Кумуляції симвастатину в організмі не спостерігається.
Показання для використання.
- Ішемічна хвороба серця, яка супроводжується гіперхолестеринемією (для зниження ризику миттєвої коронарної смерті і зниження ризику розвитку інфаркту міокарда).
- Первинна гіперхолестеринемія (для зниження концентрації загального холестерину і холестерину в фракції ліпопротеїнів з низькою щільністю (ЛПНЩ), якщо дієта та інші методи лікування не дали задовільних результатів).
Спосіб використання і дози. Сімвахол застосовується тільки у дорослих. Препарат приймається внутрішньо, в одноразовому дозі - 1 раз на добу: ввечері, під час їжі.
Зміни дозування можна робити не раніше, як через 4 тижні після початку терапії попередньої дозою.
Ішемічна хвороба серця, яка супроводжується гіперхолестеринемією
Початкова рекомендована доза - 20 мг в добу-якщо вона виявиться занадто низькою, її можна збільшити до максимальної - 40 мг на добу. У пацієнтів, яким необхідно помірно знизити концентрацію холестерину, лікування можна почати з дози 10 мг на добу.
гіперхолестеринемія
Початкова рекомендована доза - 20 мг в добу-якщо вона виявиться занадто низькою, її можна збільшити до максимальної - 40 мг на добу. У пацієнтів, яким необхідно помірно знизити концентрацію холестерину, лікування можна почати з дози 10 мг на добу.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв.) Дози вище за 10 мг на добу варто застосовувати з великою обережністю.
Якщо концентрація ЛПНЩ знизитися нижче 1, 94 ммоль / л, а концентрація загального холестерину нижче 3, 6 ммоль / л, варто знизити дозу симвастатину.
Пацієнтам, які одночасно приймають циклоспорин, нікотинову кислоту або фібрати, рекомендована добова доза не повинна перевищувати 10 мг в зв`язку з тим, що терапія зазначеними комбінаціями супроводжується підвищенням ризику розвитку міопатії і рабдоміолізу.
При одночасному застосуванні з аміодароном або верапамілом добова доза симвастатину не повинна перевищувати 20 мг.
Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія. Можливі біль у животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, рвота- слабкість в м`язах, головний біль, порушення сну-рідше виникають запаморочення, свербіж, шкірні висипання, алопеція, судоми, біль у м`язах, панкреатит, парестезії, периферична нейропатія та анемія. Зрідка траплялися випадки міопатії, рабдоміолізу і гепатиту. Ще рідше спостерігалася гіперчутливість до препарату з такими симптомами: набряк Квінке, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), артрит і болі в суглобах, кропив`янка, світлобоязнь, пронос, почервоніння обличчя, задишка і загальна слабкість. В окремих пацієнтів можливі: депресія, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, лейкопенія і пурпура.
Описані випадки значного підвищення активності печінкових амінотрансфераз в сироватці крові (більше 3-кратне перевищення показників верхньої межі норми, яке виникає приблизно в 1% пацієнтів). У такому випадку необхідно припинити лікування препаратом.
Після припинення прийому препарату рівні активності амінотрансфераз повільно повертаються до попередніх значень. Спостерігалося також підвищення активності лужної фосфатази і -глютамілтранспептидази. Описано підвищення активності креатинкінази (КК) у сироватці крові (більше 5-кратного перевищення значення верхньої межі норми), в такому випадку необхідно припинити лікування препаратом- 10-кратне перевищення свідчить про розвиток міопатії.
Протипоказання. Сімвахол протипоказань при підвищеній чутливості до симвастатину та інших компонентів препарату, а також - до решти препаратів цієї групи;
- захворювання печінки в гострому періоді або персестьрующее підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові (більше 3-кратне перевищення значення верхньої межі норми);
- періоди вагітності та годування груддю;
- вік до 18 років.
Передозування. При передозуванні специфічні симптоми відсутні. Терапія симптоматична.
Особливості використання.
Спеціальні попередження і заходи перестороги, які рекомендуються при застосуванні.
Препарат не можна застосовувати одночасно з мібефраділом.
Перед застосуванням і в період лікування необхідно контролювати рівень калію, натрію, кальцію і глюкози в сироватці крові-проводити контроль функції нирок (рівень креатиніну і сечовини в сироватці крові) і ЕКГ-контроль, особливо при наявності порушень водно-електролітного балансу, при подагрі, цукровому діабеті, а також при нирковій та печінковій недостатності і у пацієнтів літнього віку.
Вплив на скелетні м`язи та / або можливість розвитку рабдоміолізу
У пацієнтів, які приймають симвастатин, іноді можлива міопатія, яка проявляється болем у м`язах або м`язовою слабкістю і асоціюється з підвищенням активності креатинкінази (КК). Міопатія виникає рідко, але її варто брати до уваги у кожного пацієнта, в якого виникають поширені болі в м`язах, біль у м`язах при натисканні і значне збільшення активності КК (10-кратне значення верхньої межі норми). Зрідка спостерігаються випадки рабдоміолізу, який може спричинити гостру ниркову недостатність.
Лікування симвастатином слід припинити, якщо виникає значне підвищення активності КК, в разі підозра або підтвердження міопатії, а також у пацієнтів з ризиком появи ниркової недостатності через рабдоміоліз.
Вплив на печінку
Захворювання печінки в гострому періоді є протипоказанням для використання симвастатину. У пацієнтів з хворобою печінки в анамнезі та тих, хто зловживає алкоголем, препарат слід застосовувати з обережністю.
До початку лікування препаратом Сімвахол необхідно визначити активність амінотрансфераз у сироватці крові, потім періодично контролювати, наприклад, кожні 6 місяців в першу годину лікування, а також періодично протягом року з дня останнього збільшення дози.
Якщо активність амінотрансфераз у сироватці крові перевищить 3-кратне значення верхньої межі норми і утримується або підвищується, препарат необхідно відмінити.
У період застосування препарату необхідно контролювати лабораторні функціональні показники печінки і нирок. До початку і протягом усього періоду лікування пацієнти повинні дотримуватись стандартної холестеринзнижувальної дієти.
Використання в педіатричній практиці
Не рекомендується застосування препарату Сімвахол у дітей, тому що немає даних, які підтверджують ефективність використання в цій віковій групі.
Використання препарату в періоди вагітності і годування груддю
Категорія безпеки застосування препарату в період вагітності: X - заборонено використання ліків в період вагітності.
Жінкам дітородного віку препарат Сімвахол можна призначати тільки в разі використання ефективних і надійних методів запобігання вагітності.
Якщо в період застосування препарату пацієнтка завагітніла, необхідно припинити використання препарату і проінформувати її про можливість пошкодження плоду.
Холестерин і інші продукти біосинтезу холестерину мають велике значення для розвитку плода (беруть участь в синтезі стероїдів і мембран клітин), а симвастатин сповільнює синтез холестерину та інших речовин, які утворюються в процесі цього синтезу, тому в вагітної жінки препарат може спричинити пошкодження плоду.
Невідомо, чи виводиться симвастатин з материнським молоком. З огляду на, що симвастатин може спричинити серйозні побічні явища у немовлят, жінки, які приймають симвастатин, не повинні годувати груддю.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми
Немає даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми.
Під час лікування препаратом Сімвахол не можна вживати алкогольні напої.
Чи не можна запивати препарат соком грейпфрута.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. CYP3A4-інгібітори можуть посилювати побічні явища симвастатину: одночасне застосування препарату з імуносупресорами (в тому числі циклоспорином), гіполіпідемічними препаратами (фібратами, нікотиновою кислотою), деякими антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцин), азоловими протигрибковими засобами (интраконазолом, кетоконазол та ін.), інгібіторами протеази ВІЛ і нефазодоном може спричинити розвиток міопатії і навіть рабдоміолізу, що може привести до гострої ниркової недостатності, тому перед початком одночасного лікування цими препаратами і симвастатином варто оцінити ризик і користь від комплексної терапії.
Використання препарату Сімвахол одночасно з антитромботичними препаратами, похідними кумарину, може спричинити подовження протромбінового часу. В такому випадку перед початком терапії варто визначити протромбіновий час і контролювати його на початковому етапі лікування, а також завжди при зміні дози.
Симвастатин змінює виведення одночасно прийнятих інгібіторів АПФ, бета-блокаторів, антагоністів кальцію, діуретиків, нестероїдних протизапальних засобів, що вимагає корекції терапії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в сухому, захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
