Лізиноприл

Лізиноприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I.

Форма випуску та склад

Лікарська форма Лізиноприлу - таблетки: плоскі, круглі, зі скошеними краями, з рискою на одній зі сторін (по 10 шт. В контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 2, 3, 4, 5 або 6 упаковок- по 14 шт. В контурних чарункових упаковках, в картонній пачці 1, 2, 3 або 4 упаковки).

Діюча речовина препарату - лізиноприл в формі дигідрату. Його вміст у таблетках в залежності від кольору:

• Темно-помаранчеві - 2,5 мг;
• Помаранчеві - 5 мг;
• Рожеві - 10 мг;
• Білі або майже білі - 20 мг.

Допоміжні компоненти: лактоза, крохмаль кукурудзяний, метилена хлорид, повідон, магнію стеарат. У таблетках 2,5 і 5 мг, крім того, міститься фарбник сонячний захід жовтий, в таблетках 10 мг - барвник азорубін, в таблетках 20 мг - титану діоксид.

Показання до застосування

• Раннє (в перші 24 години) лікування гострого інфаркту міокарда у пацієнтів зі стабільними показниками гемодинаміки (в складі комбінованої терапії з метою підтримки цих показників і профілактики серцевої недостатності і дисфункції лівого шлуночка);
• Хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії);
• Реноваскулярна і есенціальна артеріальна гіпертензія (як монопрепарата або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
• Діабетична нефропатія (для зниження альбумінурії у хворих на цукровий діабет I типу з нормальним артеріальним тиском і хворих на цукровий діабет II типу з артеріальною гіпертензією).

Протипоказання

абсолютні:

• Спадковий ідіопатичний набряк або ангіоневротичний набряк Квінке;
• Ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. в результаті застосування інгібіторів АПФ;
• Непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция, дефіцит лактази;
• Вік до 18 років;
• вагітність;
• лактація;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або до інших інгібіторів АПФ.

Відносні (потрібна особлива обережність):

Відео: Лізиноприл | Інструкція по застосуванню

• Похилий вік;
• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
• Стеноз гирла аорти;
• Артеріальна гіпотензія;
• Важка хронічна серцева недостатність;
• Ішемічна хвороба серця;
• Цереброваскулярні захворювання (включаючи недостатність мозкового кровообігу);
• Пригнічення кістковомозкового кровотворення;
• Первинний гіперальдостеронізм;
• Цукровий діабет;
• Системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. склеродермія і системний червоний вовчак);
• гіперкаліємія;
• гипонатриемия;
• Гіповолемічні стану (в тому числі діарея і блювота);
• Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хвилину), стан після трансплантації нирки;
• Гемодіаліз, при проведенні якого використовуються високопроточних діалізних мембрани (AN69).

Спосіб застосування та дозування

Лізиноприл слід приймати всередину 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, але переважно в один і той же час доби.

Лікування есенціальної гіпертензії починають з добової дози 10 мг. Підтримуюча доза - 20 мг, максимальна добова - 40 мг. При підвищенні дози важливо враховувати, що стабільний гіпотензивний ефект розвивається через 1-2 місяці терапії. Якщо при прийомі максимальної добової дози терапевтичного ефекту недостатньо, можливо додаткове призначення іншого антигіпертензивного засобу. Пацієнтам, які отримували попередньо діуретики, за 2-3 дня до призначення даного препарату їх необхідно скасувати. Якщо це зробити немає можливості, тоді початкова доза Лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на добу.

Початкова доза при реноваскулярной гіпертензії та інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи - 2,5-5 мг на добу. Лікування проводять під контролем функції нирок, артеріального тиску (АТ), вмісту калію в сироватці крові. Підтримуючу дозу лікар визначає на підставі величини АТ. При хронічній нирковій недостатності добову дозу встановлюють залежно від кліренсу креатиніну (КК): при КК 30-70 мл / хвилину - 5-10 мг, при КК 10-30 мл / хвилину - 2,5-5 мг, при КК менше 10 мл / хвилину і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі - 2,5 мг. Підтримуюча доза залежить від артеріального тиску.

Відео: Урок 13. Інгібітори АПФ, перелік препаратів та розбір класу іАПФ

Лікування хронічної серцевої недостатності починають з дози 2,5 мг на добу (одноразово з серцевими глікозидами і / або діуретиками). З інтервалами 3-5 днів її поступово - на 2,5 мг - підвищують до досягнення підтримуючої дози 5-10 мг на добу. Максимально допустима добова доза - 20 мг. По можливості до початку прийому Лізиноприлу дозу діуретика слід знизити.

У літніх людей часто відзначається більш виражене тривалий гіпотензивну дію, тому лікування рекомендується починати з добової дози 2,5 мг. При гострому інфаркті міокарда в перші 24 години призначають 5 мг, через добу - 5 мг, ще через дві доби - 10 мг і далі по 10 мг 1 раз на добу, мінімальний курс лікування - 6 тижнів. У разі зниження систолічного тиску до 100 мм рт. ст. і нижче дозу зменшують до 2,5 мг. При тривалому (більше 1 години) вираженому зниженні систолічного тиску нижче 90 мм рт. ст. препарат відміняють. Пацієнтам з низьким систолічним тиском (120 мм рт. Ст. І нижче) протягом перших 3-х діб після гострого інфаркту міокарда або на початку терапії Лізиноприл слід призначати в дозі 2,5 мг.

Початкова доза при діабетичної нефропатії становить 10 мг на добу. При необхідності її підвищують до 20 мг: щоб у хворих на цукровий діабет I типу досягти показника діастолічного тиску нижче 75 мм рт. ст., а у хворих на цукровий діабет II типу - нижче 90 мм рт. ст. (Тиск вимірюється в положенні сидячи).

Побічна дія

Найбільш поширені побічні ефекти: підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, нудота, діарея, сухий кашель.

Також можливі:

• Серцево-судинна система: виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, біль у грудях, порушення атріовентрикулярної провідності, поява або посилення симптомів серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, інфаркт міокарда;
• Центральна нервова система: судомніпосмикування губ і м`язів кінцівок, парестезії, астенічний синдром, порушення концентрації уваги, підвищена стомлюваність, емоційна лабільність, сонливість, сплутаність свідомості;
• Травна система: зміни смаку, сухість слизової оболонки порожнини рота, біль в животі, диспепсія, анорексія, жовтяниця (холестатична чи гепатоцелюлярна), панкреатит, гепатит;
• Сечостатева система: анурія, олігурія, протеїнурія, уремія, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, зниження потенції;
• Дихальна система: сухий кашель, задишка, бронхоспазм;
• Система кровотворення: агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (ерітропенія, зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту);
• Шкірні покриви: фотосенсибілізація, алопеція, підвищене потовиділення, свербіж шкіри;
• Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, кропив`янка, підвищення ШОЕ, лихоманка, еозинофілія, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, лейкоцитоз, інтестінальний ангіоневротичнийнабряк;
• Інші: біль у суглобах / артрит, міалгія, васкуліт;
• Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіпонатріємія, гіперкреатинінемія, гіперкаліємія, підвищення концентрації сечовини.

При одночасному застосуванні з інгібітором АПФ препарату золота (натрію ауротіомалата) внутрішньовенно, описаний симптомокомплекс, що включає нудоту і блювоту, гіперемія обличчя, артеріальна гіпотензія.

особливі вказівки

Лізиноприл протипоказаний при кардіогенному шоці і гострому інфаркті міокарда, якщо вазодилататор може істотно погіршити показники гемодинаміки, наприклад, коли систолічний АТ не більше 100 мм рт. ст.

Виражене зниження артеріального тиску під час прийому препарату найчастіше виникає в разі зниження об`єму циркулюючої крові (ОЦК), викликаному застосуванням діуретиків, діареєю або блюванням, гемодіалізом, зменшенням кількості солі в їжі. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю також є ризик вираженого зниження артеріального тиску. Найчастіше воно виявляється у хворих з тяжкою стадією хронічною серцевою недостатністю в результаті гіпонатріємії, порушення функції нирок або прийому діуретиків у високих дозах. Описані категорії пацієнтів на початку лікування повинні перебувати під пильним медичним наглядом, підбір доз Лізиноприлу і діуретиків слід проводити з особливою обережністю. Подібних правил необхідно дотримуватися і при призначенні препарату хворим на ішемічну хворобу серця та цереброваскулярної недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інсульту чи інфаркту міокарда. До початку терапії рекомендується нормалізувати концентрацію натрію в крові і / або заповнити ОЦК, потім ретельно контролювати дію початкової дози препарату.

При лікуванні симптоматичної артеріальної гіпотензії потрібно забезпечити постільний режим, при необхідності призначають внутрішньовенне введення рідини (фізіологічного розчину). Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням до лізиноприлу, але може потребувати зниження дози або відміни препарату.

Зниження функції нирок (концентрація креатиніну в плазмі понад 177 мкмоль / л і / або протеїнурія більше 500 мг / 24 години) у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда є протипоказанням до застосування Лізиноприлу. При розвитку ниркової недостатності (концентрація креатиніну в плазмі крові більше 265 мкмоль / л або в 2 рази перевищує вихідний рівень) під час лікування даним препаратом лікар вирішує питання про необхідність припинення лікування.

Ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, язика, губ, надгортанника і / або гортані відзначається рідко, але може виникнути в будь-який період терапії. У цьому випадку лікування слід негайно припинити і встановити ретельне спостереження за пацієнтом до повної регресії симптомів. Набряк гортані може бути фатальним. Якщо охоплені гортань, надгортанник або мову, можлива обструкція дихальних шляхів, тому необхідна термінова відповідна терапія і / або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів.

При лікуванні інгібіторами АПФ існує потенційний ризик розвитку агранулоцитозу, тому необхідно контролювати картину крові.

У разі підвищення активності печінкових трансаміназ або появи симптомів холестазу препарат слід відмінити, тому що є ризик розвитку холестатичної жовтяниці, прогресуючої до фульминантного некрозу печінки.

Весь період терапії слід утриматися від вживання алкогольних напоїв, а також бути обережними у спекотну погоду та при виконанні фізичних вправ, тому що можливий розвиток дегідратації та надмірного зниження артеріального тиску.

Згідно з даними епідеміологічних досліджень, одночасне застосування інгібіторів АПФ з інсуліном або пероральними гіпоглікемічними засобами може призвести до розвитку гіпоглікемії, особливо протягом перших тижнів комбінованої терапії, а також у хворих з порушенням функції нирок. З цієї причини у пацієнтів з цукровим діабетом слід ретельно контролювати глікемію, особливо перший місяць застосування Лізиноприлу.

У разі появи побічних ефектів з боку центральної нервової системи рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів робіт.

лікарська взаємодія

Бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів та інші антигіпертензивні засоби підсилюють гіпотензивну дію Лізиноприлу.

При одночасному застосуванні препаратів калію, замінників солі з вмістом калію або калійзберігаючих діуретиків (амилорида, триамтерена, спіронолактону) зростає ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок. З цієї причини призначати подібну комбінацію повинен тільки лікар, а лікування слід проводити під постійним контролем функції нирок і концентрації калію в сироватці крові.

При одночасному застосуванні вазодилататорів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, фенотиазина і етанолу посилюється антигіпертензивна дія Лізиноприлу. Антациди і холестирамін знижують його всмоктування з шлунково-кишкового тракту.

Нестероїдні протизапальні препарати (в т.ч. селективні інгібітори циклооксигенази-2), адреностимулятори і естрогени знижують гіпотензивну дію препарату.

Лізиноприл при одночасному застосуванні уповільнює виведення літію з організму, через що посилюються його кардіотоксичний і нейротоксический ефекти.

Спільне застосування з метилдопою може привести до розвитку гемоліза- з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну - до вираженої гіпонатріеміі- з цитостатиками, прокаїнамідом, алопуринолом - до лейкопенії.

Лізиноприл підсилює дію периферичних міорелаксантів, знижує ефективність пероральних контрацептивів, зменшує виведення хінідину, посилює нейротоксичність саліцилатів, послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, адреналіну (адреналіну), норадреналіну (норадреналіну) і противоподагрических коштів-посилює ефекти (в т.ч. побічні) серцевих глікозидів .

При одночасному застосуванні Лізиноприлу з препаратами золота можливий розвиток гіперемії особи, нудоти і блювоти, гіпотензії.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 С в захищеному від вологи та світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.