Мадопар

Мадопар - комбінований препарат з протипаркінсонічну дією.

Відео: 134. Хвороба Паркінсона. Перед процедурою за методом RANC

Форма випуску та склад

Мадопар випускають в наступних лікарських формах:

• Мадопар швидкодіючі таблетки (діспергіруемие) «125»: циліндричні, плоскі з обох сторін зі скошеним краєм, з написом «ROCHE 125» на одній зі сторін і лінією розлому - на інший, злегка мармурові, майже білого або білого кольору, без запаху або зі слабким запахом- товщина таблетки - близько 4,2 мм, діаметр - близько 11 мм;
• Мадопар «125» капсули: желатинові, тверді, непрозорі, з маркуванням «ROCHE», нанесеною чорним чорнилом, з рожево-тілесного кольору корпусом і світло-блакитний кришечкой- вміст капсул - невеликий, світло-бежевий, іноді скомковавшійся гранульований порошок з ледь помітним запахом;
• Мадопар ГСС (гидродинамически збалансована система) «125» капсули з модифікованим вивільненням: желатинові, тверді, непрозорі, з маркуванням «ROCHE» іржаво-червоного кольору чорнилом- корпус світло-блакитного кольору, кришечка темно-зеленая- вміст капсул - невеликий, іноді скомковавшійся гранульований порошок злегка жовтуватого або білого кольору, з ледь помітним запахом;
• Мадопар «250» таблетки: плоскі зі скошеним краєм, циліндричні, блідо-червоні з невеликими вкрапленнями, зі слабким запахом- на одній стороні - хрестоподібна риски, шестикутник і напис «ROCHE» - на інший - хрестоподібна риски. Товщина таблетки - 3-4 мм, діаметр - 12,6-13,4 мм.

Препарат у всіх лікарських формах випускають по 30 або 100 шт. в темних скляних флаконах, по 1 флакону в картонній пачці.

До складу 1 таблетки диспергованій Мадопар «125» входять активні речовини:

• Леводопа - 100 мг;
• Бенсеразиду - 25 мг (у вигляді гідрохлориду бенсеразиду - 28,5 мг).

Допоміжні компоненти: безводна лимонна кислота, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, стеарат магнію.

До складу 1 капсули Мадопар «125» входять активні речовини:

• Леводопа - 100 мг;
• Бенсеразиду - 25 мг (у вигляді гідрохлориду бенсеразиду - 28,5 мг).

Допоміжні компоненти: мікрокристалічна целюлоза, повідон, тальк, стеарат магнію.

Оболонка: корпус капсули - діоксид титану, барвник заліза оксид червоний, желатін- кришечка капсули - барвник індигокармін, діоксид титану, желатин.

До складу 1 капсули з модифікованим вивільненням Мадопар «125» входять активні речовини:

• Леводопа - 100 мг;
• Бенсеразиду - 25 мг (у вигляді гідрохлориду бенсеразиду - 28,5 мг).

Допоміжні компоненти: гіпромелоза, гідрогенізована рослинна олія, гідрофосфат кальцію, повідон, манітол, магнію стеарат, тальк.

Оболонка: корпус капсули - барвник індигокармін, діоксид титану, желатін- кришечка капсули - барвники заліза оксид жовтий і індігокармін, діоксид титану, желатин.

До складу 1 таблетки Мадопар «250» входять активні речовини:

• Леводопа - 200 мг;
• Бенсеразиду - 50 мг (у вигляді гідрохлориду бенсеразиду - 57 мг).

Допоміжні компоненти: гідрофосфат кальцію, манітол, мікрокристалічна целюлоза, прежелатинізований кукурудзяний крохмаль, кросповідон, етилцелюлоза, барвник заліза оксид червоний, колоїдний діоксид кремнію (безводний), докузат натрію, магнію стеарат.

Показання до застосування

• Хвороба Паркінсона;
• Синдром неспокійних ніг, включаючи ідіопатичний синдром і синдром неспокійних ніг у знаходяться на діалізі хворих з хронічною нирковою недостатністю.

Відео: Самогубство Робіна Уїльямса і таблетки від хвороби Паркінсона

Протипоказання

• Хвороби серцево-судинної системи в стадії декомпенсації;
• Декомпенсовані функціональні порушення ендокринних органів, нирок або печінки (крім отримують діаліз хворих з синдромом неспокійних ніг);
• Закритокутова глаукома;
• Психічні захворювання з психотическим компонентом;
• Одночасне застосування з неселективними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або інгібіторами МАО-А і МАО-В (поєднання);
• Дітородний вік у жінок, які не використовують надійні методи контрацепції;
• Вік до 25 років;
• Вагітність і період лактації (годування груддю);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Спосіб застосування та дозування

Мадопар приймають всередину з дотриманням інтервалів з прийомом їжі (за півгодини до або через 1 годину після їжі).

Капсули (Мадопар «125» або Мадопар ГСС «125») потрібно ковтати, не розжовуючи. Капсули Мадопар ГСС «125» відкривати перед вживанням можна, інакше втрачається ефект модифікованого вивільнення активної речовини.

Діспергіруемие таблетки Мадопар «125» слід розчиняти в 25-50 мл (1/4 склянки) води. Через кілька хвилин таблетка повинна повністю розчинитися з утворенням молочно-білою суспензії. Отриману суспензію слід прийняти не пізніше, ніж через півгодини після розчинення таблетки. Перед прийомом препарат рекомендується перемішати, оскільки в ньому може швидко утворитися осад.

Мадопар «250» (таблетки) для полегшення ковтання можна подрібнювати.

Лікування хвороби Паркінсона потрібно починати поступово, підбираючи дози індивідуально до досягнення оптимального ефекту.

На ранніх стадіях хвороби Паркінсона терапію починають з прийому 62,5 мг (50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду) 3-4 рази на день. При гарній переносимості Мадопару дозу повільно збільшують.

Як правило, оптимальний ефект досягають при добовій дозі 300-800 мг леводопи + 75-200 мг бенсеразиду, розділеної на 3 або більше прийомів. Для досягнення оптимального ефекту препарату може знадобитися 1-1,5 місяців. При необхідності дозу збільшують, але не частіше, ніж 1 раз на місяць.

Середня підтримуюча разова доза Мадопару становить 125 мг, кратність прийому - 3-6 разів на день. Правильний розподіл протягом дня числа прийомів (не менш трьох) препарату зазвичай дозволяють забезпечити оптимальний ефект.

Можлива заміна капсул Мадопар «125» і таблеток Мадопар «250» на Мадопар швидкодіючі таблетки (діспергіруемие) або капсули Мадопар ГСС «125».

Максимальна допустима добова доза при синдромі неспокійних ніг складає 500 мг (400 мг леводопи + 100 мг бенсеразиду). Препарат слід приймати за 1 годину до сну, з невеликою кількістю їжі.

При ідіопатичному синдромі неспокійних ніг з порушенням засипання рекомендований прийом капсул Мадопар «125» або таблеток Мадопар «250». Початкова доза може варіюватися від 62,5 мг (50 мг леводопи + 12,5 мг бенсеразиду) до 125 мг (100 мг леводопи + 25 мг бенсеразиду). При недостатньому ефекті можливе збільшення дози до 250 мг.

При ідіопатичному синдромі неспокійних ніг з порушенням сну і засипання Мадопар призначають за 1 годину до сну в початковій дозі по 1 капсулі Мадопар ГСС «125» і 1 капсулі Мадопар «125». При недостатньому ефекті рекомендовано збільшити дозу Мадопару ГСС «125» в 2 рази.

При ідіопатичному синдромі неспокійних ніг з порушенням сну і засипання, а також з порушеннями протягом дня додатково призначають 1 таблетку Диспергованість або 1 капсулу Мадопар «125». У день доза не повинна перевищувати 500 мг (400 мг леводопи + 100 мг бенсеразиду).

При синдромі неспокійних ніг отримують діаліз пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю Мадопар призначають за півгодини до початку діалізу по 125 мг (Мадопар «125» 1 Диспергованість таблетку або 1 капсулу).

При лікуванні хвороби Паркінсона Мадопар можна приймати одночасно з іншими протипаркінсонічними лікарськими засобами. При продовженні терапії можливе зниження дози інших препаратів або їх поступового скасування.

Мадопар «125» у вигляді швидкодіючих таблеток є спеціальної лікарської формою для хворих з акинезией або дисфагией в ранні ранковий час і в другій половині дня, а також при феномені збільшення латентного періоду до настання клінічного ефекту препарату або феномен виснаження ефекту одноразової дози.

Якщо протягом дня у пацієнта спостерігаються виражені моторні флуктуації (феномен «включення-виключення» або «виснаження ефекту одноразової дози»), Мадопар рекомендується приймати більш часто, зменшивши, відповідно, разові дози, або приймати Мадопар ГСС «125» (переважно). Перехід на цю лікарську форму краще починати з ранкової дози, не змінюючи добову дозу і схему прийому Мадопару «125» або Мадопару «250». Через 2-3 дні поступово дозу збільшують приблизно на 50%. Хворого потрібно попередити про те, що при цьому його стан може тимчасово погіршитися. Це пов`язано з тим, що Мадопар ГСС «125» починає діяти дещо пізніше. Швидше досягти клінічного ефекту можна, приймаючи Мадопар ГСС «125» з капсулами Мадопар «125» або Диспергованість таблетками. Особливо корисним це може виявитися у випадках, коли перша ранкова доза повинна бути трохи вище наступних. Індивідуальну дозу препарату необхідно підбирати ретельно і повільно, перерва між змінами дози не повинен бути менше 2-3 днів.

Позитивного ефекту у хворих з нічної симптоматикою можна досягти, поступово збільшуючи вечірню (перед відходом до сну) дозу Мадопару ГСС «125» до 2 капсул. Для того щоб уникнути розвитку вираженого ефекту цієї лікарської форми препарату (дискінезії), краще збільшити інтервал між прийомами, ніж знизити разову дозу. У випадках, коли Мадопар ГСС «125» недостатньо ефективний навіть при прийомі в добовій дозі, яка відповідає 1500 мг леводопи, рекомендовано повернутися до застосування Мадопару «125», Мадопару «250» і Мадопару швидкодіючих таблеток «125».

Хворим з нирковою недостатністю помірного або легкого ступеня тяжкості корекція режиму дозування не потрібна.

Препарат добре переноситься хворими, які отримують сеанси гемодіалізу.

При тривалому лікуванні можуть виникати епізоди «застигання» і феномена виснаження (рекомендується знизити разову дозу або скоротити інтервал між прийомами препарату), а також феномену «включення-виключення» (рекомендовано збільшення разової дози при зниженні числа пріемов- надалі для посилення ефекту лікування можна спробувати знову збільшити дозу).

Щоб виключити наростання симптомів синдрому неспокійних ніг (залучення інших частин тіла, посилення ступеня тяжкості, рання поява протягом дня) не слід перевищувати рекомендовану максимальну добову дозу - 500 мг Мадопару. У випадках наростання клінічної симптоматики необхідно знизити дозу леводопи або поступово її скасувати і призначити іншу схему лікування.

Побічна дія

Під час терапії можливий розвиток таких порушень:

• Нервова система і психічна сфера: тривога, ажитація, безсоння, галюцинації, марення, тимчасова дезорієнтація (особливо у літніх хворих і пацієнтів, у яких спостерігалися подібні симптоми в анамнезі), головний біль, депресія, головокруженіе- на більш пізніх стадіях терапії іноді - мимовільні руху (типу атетоза або хореї), епізоди «застигання», посилення проявів синдрому неспокійних ніг, феномен «включення-виключення», ослаблення ефекту до кінця періоду дії дози (феномен виснаження), епізоди раптової сонливості, виражена сонливість;
• Серцево-судинна система: артеріальна гіпертензія, аритмії, ортостатична гіпотензія (слабшає після зниження дози Мадопару);
• Шлунково-кишковий тракт: анорексія, нудота, блювання, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, окремі випадки зміни або втрати смакових відчуттів;
• Система крові: рідко - гемолітична анемія, транзиторна лейкопенія, тромбоцитопенія. Тривало приймають леводопу хворим рекомендується періодично контролювати функцію нирок і печінки, а також формулу крові;
• Шкіра: рідко - висип, свербіж;
• Лабораторні показники: іноді - транзиторне підвищення активності лужної фосфатази і трансаміназ, збільшення азоту сечовини крові, зміна кольору сечі до червоного, темніючого при стоянні кольору;
• Організм в цілому: риніт, фебрильна інфекція, бронхіт.

особливі вказівки

У хворих з підвищеною чутливістю до Мадопару можливий розвиток відповідних реакцій.

При відкритокутовій глаукомі рекомендовано регулярно вимірювати внутрішньоочний тиск (леводопа теоретично може збільшувати внутрішньоочний тиск).

Побічні дії з боку шлунково-кишкового тракту, можливі на початковій стадії терапії, в значній мірі можна усунути, якщо приймати Мадопар з невеликою кількістю рідини або їжі, а також якщо дозу збільшувати повільно.

Під час терапії слід контролювати формулу крові, функцію нирок і печінки. Хворі на діабет потребують частого контролі рівня глюкози в крові та коригуванні доз гіпоглікемічних лікарських засобів.

При необхідності проведення хірургічних втручань із загальною анестезією прийом Мадопару продовжують аж до операції, крім загальної анестезії з галотаном. У цьому випадку терапію слід перервати за 12-48 годин до початку проведення операції (можливі коливання артеріального тиску і розвиток аритмії). Після операції терапію відновлюють, збільшуючи поступово дозу до колишнього рівня.

Різко відміняти Мадопар не можна, оскільки це може викликати злоякісний нейролептичний синдром, що виявляється у вигляді підвищення температури, ригідність м`язів, психічних змін, підвищення креатинфосфокінази в сироватці крові. При виникненні подібних симптомів за пацієнтом потрібно встановити медичне спостереження (при необхідності його потрібно госпіталізувати), а також провести відповідне симптоматичне лікування. Після відповідної оцінки стану хворого можливе повторне призначення Мадопару.

Депресія може бути бути клінічним проявом основної хвороби (синдром неспокійних ніг, паркінсонізм), а також виникати на тлі прийому Мадопару. Хворих потрібно ретельно спостерігати в плані можливих появ психічних побічних реакцій.

Іноді при хворобі Паркінсона у деяких пацієнтів відзначали розвиток когнітивних і поведінкових розладів, пов`язаних з неконтрольованим застосуванням зростаючих доз препарату.

При появі сонливості, включаючи раптові епізоди сонливості, від водіння автомобіля або робіт з механізмами необхідно відмовитися. При розвитку таких симптомів потрібно розглянути можливість зниження дози або відміни препарату.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Мадопару з деякими лікарськими засобами можуть бути небажані ефекти:

• Тригексифенідил (антихолинергическое лікарський засіб): зменшення швидкості, але не ступеня всмоктування леводопи. Одночасне застосування препаратів на інші параметри фармакокінетики леводопи не впливає;
• Сульфат заліза: знижує на 30-50% Cmax (пікову концентрацію) і AUC (сумарну концентрацію) леводопи в плазмі, що для деяких хворих є клінічно значущим;
• Антациди: зниження ступеня всмоктування леводопи;
• Метоклопрамід: збільшення швидкості всмоктування леводопи;
• Інгібітори моноаміноксидази: перерва між застосуванням цих препаратів і мадопара повинен становити не менше 14 днів. Можливо одночасне застосування з інгібіторами МАО-В (разагілін, селегілін) і селективними інгібіторами МАО-А (моклобемід), при цьому дозу леводопи рекомендується скорегувати в залежності від індивідуальних потребах хворого в плані переносимості і ефективності. Комбінацію поєднання інгібіторів МАО-А і МАО-В з мадопара призначати не можна;
• Опіати, нейролептики та антигіпертензивні препарати з вмістом резерпина: придушення дії Мадопару;
• Протипаркінсонічні засоби: комбіноване застосування Мадопару з іншими протипаркінсонічними лікарськими засобами (антихолінергічними, агоністами дофаміну, амантадином) можливо, однак це може посилювати небажані дії. Може знадобитися зниження доз Мадопару або іншого препарату. Якщо до терапії додають інгібітор КОМТ (катехол-о-метилтрансферази), може знадобитися зниження дози Мадопару. На початку терапії антихолінергічні лікарські засоби різко скасовувати не слід, оскільки леводопа починає діяти не відразу;
• Симпатоміметики (норадреналін, адреналін, амфетамін, ізопротеренол): можливо потенціювання їх дії, одночасне застосування не рекомендовано. У випадках, коли одночасний прийом все ж обов`язковий, важливо ретельно контролювати стан серцево-судинної системи і, при необхідності, знизити дозу симпатоміметиків;
• Загальна анестезія з галотаном: прийом Мадопару потрібно скасувати за 12-48 годин перед оперативним втручанням, оскільки у одержує препарат хворого під час галотанового наркозу можуть розвиватися аритмія і коливання артеріального тиску.

Якщо отримують Мадопар хворі вживають багату білками їжу, це може порушити всмоктування з шлунково-кишкового тракту леводопи.

Леводопа може впливати на результати лабораторного визначення креатиніну, катехоламінів, глюкози і сечової кислоти, також можливий хибнопозитивний результат проби Кумбса.

Леводопа в фармакокінетична взаємодія з амантадином, бромокриптином, домперідоном і селегиліном не вступає.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Мадопар «125», Мадопар швидкодіючі таблетки «125» - 3 роки при температурі не вище 25 ° C;
• Мадопар «250» - 4 роки при температурі не вище 25 ° C;
• Мадопар ГСС «125» - 3 роки при температурі не вище 30 ° C.