Левоком
Левоком (Levocom)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки голубого кольору з вкрапленнями, круглої форми, з рискою;
склад 1 таблетка містить леводопи 250 мг, карбідопи 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, барвник "індиго", Магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Дофамінергічні кошти. ДОПА і похідні. Код АТС N04В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Левоком - комбінований протипаркінсонічний препарат, до складу якого входять леводопа - метаболічний попередник дофаміну, що на відміну від останнього проходить через гематоенцефалічний бар`єр (ГЕБ), і карбидопа - інгібітор декарбоксилази ароматичних амінокислот.
Внаслідок декарбоксилювання леводопа в тканинах головного мозку перетворюється на дофамін, поповнює його дефіцит і послаблюючи тим самим симптоми паркінсонізму. Однак значна частина прийнятої внутрішньо леводопи перетворюється в дофамін поза мозком і не проходить через гематоенцефалічний бар`єр.
Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар`єр, перешкоджає екстрацеребрального декарбоксилюванню леводопи, збільшуючи таким чином кількість леводопи, що потрапляє в мозок і перетворюється там на дофамд.
Перевагами комбінованого препарату є краще в порівнянні з леводопою терапевтична дія і переносимість больнимі- менш виражені побічні ефекти, оскільки для досягнення терапевтичної дії використовуються менші дози леводопи.
Препарат ефективно забезпечує тривалий рівень леводопи в плазмі крові. Карбідопа перешкоджає дії піридоксину гідрохлориду (вітамін В6), що прискорює периферичний метаболізм леводопи.
Фармакокінетика. Активні компоненти, що входять до складу препарату, зазнають властивих їм перетворень. Леводопа добре абсорбується з травного каналу, переважно з тонкого кишечника. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийому натщесерце. Розподіляється між органами і тканинами. Леводопа піддається складним метаболічним перетворенням, головним з яких є декарбоксилювання її з утворенням дофаміну, норадреналіну та адреналіну, які виводяться нирками. Період напіввиведення з плазми - приблизно 3 години.
Карбідопа (альфа-метілдофагідразін) після прийому всередину швидко всмоктується (40-70%). Розподіляється в організмі, не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. З білками зв`язується приблизно 36%, порівняно слабо метаболізується. У незмінному стані та у вигляді метаболітів виводиться нирками. Період напіввиведення з плазми крові - 1-3 години.
Показання до застосування. препарат "Левоком" призначений для лікування хвороби і синдрому Паркінсона. Він зменшує багатьох симптомів хвороби, особливо ригідності та Брадикінезія. Знижує тремор, дисфагію, сіалорею, ортостатичне нестійкість, пов`язані з хворобою і синдромом Паркінсона.
Препарат показаний пацієнтам з паркінсонізмом, які приймають вітамінні препарати, які містять піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).
Спосіб використання і дози. Оптимальну добову дозу препарату необхідно ретельно підбирати для кожного пацієнта. Для хворих, що починають лікування препаратом, початкова доза становить 1/2 таблетки 1-2 рази на добу. При необхідності дозу підвищують на 1/2 таблетки щодня або через день до виникнення оптимального терапевтичного ефекту.
У період підбору дози необхідний ретельний нагляд лікаря за пацієнтом, оскільки Левоком частіше, ніж леводопа, викликає виникнення передчасних рухів, що може зажадати зниження дози. Для деяких пацієнтів блефароспазм може бути першою ознакою зайвого дози препарату.
Хворі, які лікуються леводопою, при призначенні Левокому повинні припинити прийом леводопи не менше ніж за 12 годин до початку лікування Левокомом і за 24 години в разі лікування препаратом леводопи пролонгованої дії. Добова доза Левокому повинна складати приблизно 20% від попередньої дози леводопи. Пробна початкова доза для багатьох пацієнтів, які приймають більше 1500 мг леводопи - 1 таблетка Левокому 3 4 рази на добу.
Підтримуюча терапія: лікування повинно бути індивідуальним і забезпечувати належний терапевтичний ефект.
Для оптимального запобігання екстрацеребрального декарбоксилюванню леводопи необхідно приймати не менше 70-100 мг карбідопи на добу. При необхідності дозу Левокому підвищують на 1/2 -1 таблетку на добу або через день до максимальної добової дози 6 таблеток.
Максимальна добова доза Левокому - 6 таблеток (150 мг карбідопи і 1500 мг леводопи).
Максимальна добова доза Левокому для хворих старших вікових груп - не більше 2-2, 5 таблеток на добу.
Побічна дія. При прийомі Левокому найчастіше виникають побічні ефекти, викликані центральною нейрофармакологічною активністю дофаміну - дискінезії (включаючи хорееподобнимі), дистонічні та інші мимовільні рухи, тремтіння м`язів і блефароспазм. Ці побічні ефекти зникають при зниженні дози препарату.
Інші серйозні побічні ефекти - зміна психічного статусу (включаючи параноїдальні ефекти і транзиторний психоз), депресія з розвитком суїцидних намірів або без них, деменція.
Не часто зустрічаються порушення серцевого ритму, сильне серцебиття, ортостатична гіпотензія, брадикінезія (явища загальмованості і расторможенности), анорексія, нудота, блювання, запаморочення і сонливість.
Зрідка бувають шлунково-кишкова кровотеча, розвиток виразки дванадцятипалої кишки, артеріальна гіпертензія, флебіт, лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, загрудинний біль, задишка і парестезії, судоми.
При лікуванні препаратами леводопи з карбідопою можуть спостерігатися відхилення від норми різних лабораторних тестів - печінкових проб, лужної фосфатази, аспартат і аланінамінотрансферази, лактатдегідрогенази, білірубіну, позитивна реакція Кумбса. Можливе зниження рівня гемоглобіну і показників гематокриту, підвищення рівня глюкози в сироватці крові, кількості лейкоцитів і бактерій в сечі.
Препарати леводопи з карбідопою можуть викликати псевдопозитивні реакцію на кетонові тіла в сечі.
Інші побічні ефекти:
з боку нервової системи - атаксія, оніміння, тремор рук, тремтіння м`язів, тонічний блефароспазм, тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера- падіння, порушення ходи;
з боку психіки - сплутаність свідомості, безсоння, нічні кошмари, галюцинації, марення, збудження, занепокоєння, ейфорія;
з боку травного тракту - відчуття сухості та гіркоти в роті, печія язика, сіалорея,
дісфагія- бруксизм, напади гикавки, біль у черевній порожнині, запор, діарея,
метеоризм;
- з боку обміну речовин - зниження або збільшення маси тіла, набряки;
з боку шкірних покривів - припливи крові до обличчя, підвищена пітливість,
висипання, забарвлення поту в темний колір, випадіння волосся;
з боку сечостатевої системи - затримка сечовипускання, нетримання сечі, забарвлення сечі в темний колір, пріапізм;
- з боку органів чуття -діплопія, мідріаз, окуломоторний криз;
інші ускладнення - слабкість, нездужання, головний біль, захриплість,
припливи, диспное, артеріальна гіпертензія, злоякісний нейролептичний синдром,
злоякісна меланома.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим на закритокутову глаукому. Не слід приймати препарат одночасно з інгібіторами МАО. Ці препарати необхідно відмінити за два тижні до призначення Левокому.
Використання препарату протипоказано пацієнтам із встановленою гіперчутливістю до будь-якого з компонентів.
Леводопа може стимулювати розвиток злоякісної меланоми, тому препарат не слід призначати пацієнтам з підозрою на недіагностірованіі шкірні захворювання або з меланомою в анамнезі.
Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю, дітям і підліткам у віці до 18 років.
Передозування. Симптоми: ранні ознаки - тремтіння м`язів, блефароспазм- артеріальна гіпертензія, збільшення частоти серцевих скорочень, погіршення апетиту. Заплутаність свідомості, тривожні порушення, безсоння, занепокоєння.
Лікування: штучно викликати блювоту, екстрено промити шлунок. Симптоматична терапія: інфузії призначають з обережністю, звертати увагу на прохідність дихальних шляхів- при появі аритмії застосовують відповідне лікування під контролем ЕКГ. Значення діалізу для лікування явищ передозування не вивчена. Використання піридоксину неефективно.
Особливості використання. Левоком не застосовується для усунення екстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими препаратами. Всі хворі, що приймають препарат, повинні бути під ретельним наглядом для визначення психічних змін, депресивного синдрому. Пацієнтам з психозом (у тому числі в анамнезі) необхідний нагляд лікаря в період лікування.
Препарат слід обережно призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, на цукровий діабет, психічними порушеннями, судомним синдромом, відкритокутовою глаукомою, виразковою хворобою шлунка і / або дванадцятипалої кишки в анамнезі (через можливості виникнення кровотечі з верхніх відділів травного тракту), при захворюваннях нирок, печінки і органів ендокринної системи.
Під наглядом повинні бути хворі, у яких в період прийому препарату з`явилася гіперкінези хореоатетойдного типу. Левоком в деяких випадках може викликати рецидив гіперкінезів, що може бути наслідком збільшення дофаміну в головному мозку і вимагає зниження дози препарату. Якщо необхідно призначити психотропні препарати, слід враховувати можливість ослаблені в таких випадках протипаркінсонічного ефекту Левокому. Хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою лікувати препаратом можна за умови систематичного офтальмологічного контролю.
Якщо необхідно провести операцію під наркозом, Левоком напередодні відміняють. Прийом препарату відновлюють після операції, як тільки пацієнт зможе приймати препарат перорально.
Хворі протягом 4 годин після прийому Левокому не повинні керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами, які потребують повної зосередженості.
У період застосування препарату необхідно регулярно контролювати функції печінки, нирок, картину периферичної крові.
У разі відміни препарату дозу зменшують поступово.
У пацієнтів, які дотримуються дієти з високим вмістом білків, відзначається зниження всмоктування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які отримують деякі гіпотензивні засоби, Левоком може викликати симптоми ортостатичної гіпотензії, що вимагає корекції дози гіпотензивних засобів на початку лікування препаратом.
При одночасному прийомі Левокому з трициклічнимиантидепресантами можливі негативні реакції, включаючи артеріальну гіпертензію і дискінезію.
Фенотіазини і бутирофенони можуть знизити терапевтичний ефект Левокому.
Папаверин і фенітоїн можуть усувати протипаркінсонічний ефект Левокому.
Метоклопрамід збільшує концентрацію леводопи в плазмі крові.
Препарати заліза можуть пригнічувати всмоктування леводопи.
Левоком можна застосовувати з іншими протипаркінсонічними засобами, що не містять леводопу.
Умови та термін зберігання. Необхідно зберігати при температурі від 15º- до 25 ° С в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.
