Мірапекс

МІРАПЕКС - противопаркинсоническое засіб, агоніст дофамінових рецепторів.

Форма випуску та склад

Лікарська форма МІРАПЕКСу:

• Таблетки 0,25 мг: білого кольору, овальні, плоскі з обох боків, зі скошеним краєм, на одній зі сторін глибока ризику, по обидва боки якої нанесено маркування «Р7», на іншій - ризику, по обидва боки якої маркування логотипу компанії ( по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 3 блістери);
• Таблетки 1,0 мг: білого кольору, круглі, плоскі з обох боків, зі скошеним краєм, на одній зі сторін глибока ризику, по обидва боки якої нанесено маркування «Р9», на іншій - ризику, по обидва боки якої маркування логотипу компанії ( по 10 шт. в блістері, в картонній пачці 3 блістери).

Склад 1 таблетки:

• Активна речовина: прамипексола дигідрохлориду моногідрат - 0,25 і 1,0 мг (еквівалент 0,18 і 0,7 мг праміпексолу підстави відповідно);
• Додаткові компоненти: кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, манітол, повідон.

Показання до застосування

Застосування МІРАПЕКСу рекомендовано для симптоматичної терапії ідіопатичної хвороби Паркінсона (монотерапія або в комбінації з леводопою) і идиопатического синдрому «неспокійних ніг».

Протипоказання

• Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
• Гіперчутливість до будь-якого з компонентів засобу.

З обережністю слід приймати препарат при артеріальній гіпотензії та ниркової недостатності.

Під час вагітності МІРАПЕКС призначається тільки після ретельного співвідношення очікуваної користі від лікування та ризику побічних реакцій. Не рекомендується приймати в період годування грудьми (передбачається, що препарат пригнічує лактацію).

Спосіб застосування та дозування

МІРАПЕКС приймають всередину, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі, добову дозу потрібно рівномірно ділити на 3 прийоми.

При симптоматичному лікуванні хвороби Паркінсона початкова добова доза становить 0,375 мг, надалі її поступово підвищують до досягнення бажаного терапевтичного ефекту за наступною схемою:

• I тиждень: разова доза - 0,125 мг-добова - 0,375 мг;
• II тиждень: разова доза - 0,250 мг-добова - 0,750 мг;
• III тиждень: разова доза - 0,500 мг-добова - 1,500 мг.

У разі необхідності подальшого збільшення дози її підвищують на 0,75 мг на добу щотижня до максимальної добової дози 4,5 мг.

При проведенні підтримуючої терапії індивідуальна доза на добу може варіювати від 0,375 мг до 4,5 мг. Ефективність препарату відзначається вже з дози в 1,5 мг на добу, як на ранній, так і на пізній стадії захворювання. Також можливо, що у деяких пацієнтів дози, що перевищують 1,5 мг на добу, можуть дати додатковий терапевтичний ефект, у більшості випадків на пізній стадії захворювання при показаному зниженні дози леводопи.

Припинення терапії необхідно проводити поступово протягом декількох днів.

При поєднанні з леводопою протягом ступеневої підвищення дози праміпексолу і в період підтримуючого лікування потрібно зменшувати дозу леводопи (через ризик надмірної дофаминергической стимуляції).

У пацієнтів з кліренсом креатиніну (КК) вище 50 мл / хв немає необхідності знижувати початкову добову дозу. Пацієнтам з КК 20-50 мл / хв рекомендують починати прийом МІРАПЕКСу з дози 0,25 мг, розділеної на два прийоми на добу, з КК менше 20 мл / хв - з дози 0,125 мг 1 раз на добу. При цьому допустима максимальна добова доза становить 1,5 мг.

У разі зниження функції нирок на тлі підтримуючої терапії, дозу препарату на добу потрібно зменшити на той же відсоток, на якій знижується КК, наприклад, при його зниженні на 20% добову дозу також знижують на 20%.

Пацієнтам з печінковою недостатністю не потрібно коригування дози.

При симптоматичному лікуванні синдрому «неспокійних ніг» МІРАПЕКС рекомендують приймати 1 раз на добу за 2-3 години до сну в початковій дозі 0,125 мг. Для поліпшення терапевтичної дії в разі необхідності добову дозу дозволяється підвищувати кожні 4-7 днів, спочатку до 0,25 мг, потім до 0,5 мг, і далі до 0,75 мг (максимально допустимої). Індивідуальна добова доза може варіювати від 0,125 до 0,75 мг. Відміну препарату в цьому випадку можна проводити без попереднього поступового зменшення дози.

Особам з КК понад 20 мл / хв коригування дози не потрібно.

Побічна дія

• Нервова система: злоякісний нейролептичний синдром (м`язова ригідність, гіпертермія, акатизія, порушення свідомості, порушення мислення, вегетативна лабільність), сплутаність свідомості, безсоння, запаморочення, екстрапірамідний синдром, амнезія, астенія, дистонія, гіпестезія, тремор, міоклонус, тривожність, депресія, гіпокінезія, атаксія, суїцидальна налаштованість, марення;
• Травна система: дисфагія, зниження апетиту, диспепсія, метеоризм, біль у животі, діарея, блювання, сухість у роті;
• Опорно-руховий апарат: судоми в м`язах ніг, гіпертонус м`язів, м`язові посмикування, міастенія, бурсит, артрит, болі в грудній клітці або шиї, болі в попереково-крижовому відділі хребта;
• Серцево-судинна система: підвищення активності креатинфосфокінази, ортостатична гіпотензія, тахікардія, аритмії, стенокардія;
• Сечостатева система: почастішання сечовипускання, інфекція сечовивідних шляхів;
• Дихальна система: грипоподібний синдром, синусит, фарингіт, риніт, посилення кашлю, задишка, зміна голосу;
• Органи почуттів: параліч акомодації, кон`юнктивіт, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, диплопія, ослаблення слуху;
• Інші: алергічні реакції, підвищене потовиділення, гіпертермія, зниження маси тіла, ретроперитонеальний фіброз, плевральнийвипіт, легенева інфільтрація.

До найбільш частих побічних ефектів МІРАПЕКСу, які спостерігаються на ранній стадії захворювання, відносяться запор і сонливість, на більш пізній стадії при комбінації з леводопою - галюцинації і дискінезія. При подальшому проведенні терапії ці явища мають тенденцію до зникнення.

Зазначалося, що артеріальна гіпотензія при використанні препарату виникала не частіше, ніж при прийомі плацебо, у деяких пацієнтів вона може розвиватися на початку лікування, особливо при надто швидкому підвищенні дози.

При терапії також були зареєстровані випадки засинання під час повсякденної діяльності, що іноді було причиною нещасних випадків.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона при призначенні агоністів дофамінових рецепторів (включаючи МІРАПЕКС), особливо у високих дозах, іноді відзначалися патологічна тяга до азартних ігор, гіперсексуальність і підвищення лібідо, що проходять після зменшення дози або завершення лікування.

Випадки вираженої передозування препарату не описані. Передбачуваними симптомами, властивими Фармакодинамічна агоністів дофамінових рецепторів є: блювота, нудота, збудження, зниження артеріального тиску, галюцинації, гіперкінезія.

Встановленого антидоту не існує, при цьому стані рекомендується проведення промивання шлунка, симптоматична терапія, динамічне спостереження. Ефективність гемодіалізу не підтверджена. При симптомах порушення центральної нервової системи можуть бути призначені нейролептики.

особливі вказівки

Галюцинації і сплутаність свідомості відносяться до найбільш відомим небажаним явищам при терапії дофаміновими агоністами і леводопою. Слід зазначити, що на пізніх стадіях захворювання при поєднанні МІРАПЕКСу злеводопою галюцинації спостерігалися частіше, ніж при використанні одного прамипексола на ранній стадії ураження. Внаслідок цього всі пацієнти повинні бути попереджені про можливий розвиток галюцинацій (в основному зорових), які можуть негативно впливати на здатність до водіння автомобіля.

Пацієнтам, які страждають психотическими розладами, дофамінові агоністи в поєднанні з праміпексолом можуть бути призначені тільки після попередньої оцінки можливого ризику-користі від їх прийому.

При наявності вираженого серцево-судинного захворювання слід виявляти особливу обережність. Через загрозу виникнення ортостатичноїгіпотензії при проведенні терапії, особливо на початку курсу, необхідний регулярний контроль артеріального тиску.

Пацієнти, а також особи, що піклуються про них, повинні знати про те, що на тлі терапії можуть з`явитися ознаки аномального поведінки, до яких відносяться: схильність до переїдання, нав`язливе бажання робити покупки, патологічна тяга до азартних ігор. У подібних випадках потрібно вирішувати з фахівцем питання про зниження дози кошти або поступове припинення лікування.

Пацієнти повинні бути проінформовані про можливе седативном ефекті МІРАПЕКСу і потенційно небезпечних епізодах засипання при повсякденній діяльності (включаючи управління автотранспортом), які можуть спостерігатися в будь-який період лікування. При цьому наголошується, що в деяких випадках засипанню не передує стан сонливості. За наявними даними після зменшення дози або завершення терапії епізоди засинання в подальшому не спостерігалися.

Згідно з деякими повідомленнями при раптовій відміні препарату може розвинутися симптомокомплекс, що дозволяє припустити злоякісний нейролептичний синдром.

Внаслідок можливого розвитку седативних ефектів (сонливості, засипання), а також виникнення галюцинацій, пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та іншими складними механізмами доти, поки вони не придбають достатнього досвіду лікування препаратом МІРАПЕКС, що дозволяє їм оцінити ступінь його негативного впливу на рухову і / або розумову активність.

лікарська взаємодія

Так як праміпексол в незначній мірі піддаєтьсябіотрансформації і зв`язується з білками плазми, малоймовірно його взаємодія з іншими лікарськими засобами, що впливають на зв`язування з білками крові.

При поєднанні прамипексола із засобами, які інгібують активну секрецію катіонних препаратів через ниркові канальці (такими як циметидин), або виводяться за рахунок активної секреції через ниркові канальці, можливе взаємне зниження кліренсу препаратів. У разі комбінації з цими речовинами (включаючи амантадин) слід звертати увагу на можливу появу дискінезії, порушення або галюцинацій (ознак надмірної дофаминовой стимуляції), що може потребувати зниження дози.

Хінін, хінідин, верапаміл, триамтерен, дилтіазем зменшують кліренс МІРАПЕКСу на 20%.

Леводопа і Сегелін не впливають на фармакокінетику праміпексолу.

При підвищенні дози праміпексолу потрібно зменшення дози леводопи, дозу інших протипаркінсонічних засобів в цьому випадку потрібно підтримувати на незмінному рівні.

Необхідно уникати поєднання препарату з антипсихотичними засобами.

Похідні бутирофенона, тіоксантена, фенотіазину, метоклопрамід (антагоністи дофаміну) сприяють зниженню ефективності терапії.

Взаємодія прамипексола з антихолінергічними лікарськими засобами малоймовірна (з огляду на їх виведення метаболічним шляхом).

Седативні засоби і етанол при поєднанні з МІРАПЕКСом можуть викликати кумулятивний ефект.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° C, в місці, захищеному від світла, недоступному для дітей.

Термін придатності - 3 роки.