Диротон

Диротон (Diroton)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лізиноприл;

N - [N - [(IS) -1-карбокси-3-фенілпропіл] -L-лізіл] -L-пролін дигідрат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскі таблетки білого або майже білого кольору, у формі диска з фаскою, з маркуванням "2, 5" на одній стороні і з рискою на іншій-у формі диска з фаскою, з маркуванням "5" на одній стороні і з рискою на іншій-радіальний, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням "10" на одній стороні і з рискою на іншій-п`ятигранні, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, з маркуванням "20" на одній стороні і з рискою на іншому;

Склад. 1 таблетка містить 2, 5 мг або 5 мг або 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату);

допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, манітол, крохмаль, кальцію гідрофосфатдигідрат.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС С09А А03

дія ліків. Діючі речовини - лізиноприл - відноситься до групи інгібіторів ангіотензинперетворювального фермента, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону в плазмі.

Внаслідок цього зменшується периферичний опір судин, збільшується хвилинний обсяг, частота серцевих скорочень не змінюється, перфузія нирок може посилюватися.

Гіпотензивний ефект розвивається майже через годину після прийому препарату і досягає максимуму приблизно через 6 год. Ефект зберігається протягом 24 год і залежить від застосованої дози.

При тривалому лікуванні ефективність препарату зберігається.

При раптовому скасування препарату надмірного підвищення артеріального тиску не спостерігалося.

Фармакокінетика. Після прийому через внутрішньо всмоктується в незмінному вигляді, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

Біодоступність препарату становить 25-50%. Крім ангіотензинперетворюючого ферменту, з іншими білками сироватки не зв`язується. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 7 год.

В організмі не метаболізується, виводиться нирками.

Період напіввиведення - 12 год.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Хронічна серцева недостатність (як допоміжний засіб).

Спосіб використання і дози. Диротон слід приймати 1 раз на добу, вранці. Оскільки прийом їжі клінічно не має значного впливу на всмоктування, препарат можна приймати до або після їжі в один і той же час доби.

есенціальна гіпертензія

Рекомендована початкова доза для дорослих хворих, що не отримують інших антигіпертензивних засобів, становить 10 мг 1 раз на добу. Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на добу, залежно від динаміки артеріального тиску.

Якщо вказана доза не дає позитивного терапевтичного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат.

Для повного розвитку ефекту може знадобитися 2-4 тижневий курс лікування препаратом, що слід враховувати при збільшенні дози.

Якщо хворий попередньо отримував діуретичну терапію, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку використання Диротона. Якщо це неможливо, то початкова доза Диротона не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується протягом кілька годин контроль лікаря (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути симптоматична гіпотензія.

При реноваскулярной гіпертензії або гіпертензії, що супроводжує інші стани з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, доцільно призначити дорослим також низьку початкову дозу - 2, 5-5 мг на добу, під посиленим контролем лікаря (контролювати артеріальний тиск, функцію нирок, рівень калію в сироватці). Підтримуючу дозу, під суворим контролем лікаря, слід визначити в залежно від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності - оскільки лізиноприл виводиться через нирки - початкова доза повинна бути виявлена в залежності від кліренсу креатиніну, потім, в залежності від реакції слід встановити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці.

Серцева недостатність

Диротон може бути застосований також разом з діуретиками та / або дигіталісом (наперстянки). По можливості дозу діуретика слід зменшити ще до початку прийому Диротона. Початкова добова доза для дорослих може становити 2, 5 мг, яку поступово можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози - 5-10 мг.

Доза для дорослих не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Побічна дія. Запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, пронос, сухий кашель, блювота, нудота, ортостатичний ефект, шкірний висип, біль в грудях. Побічні явища, який іноді виникають, дуже рідко вимагають припинення лікування.

Як реакція гіперчутливості ангіоневротичний набряк може виникнути на обличчі, кінцівках, губах, мові, надгортаннику, гортані. При цьому слід негайно припинити прийом Диротона, оскільки ангіоневротичнийнабряк, що супроводжується набряком гортані, може бути фатальним. Поразки мови, надгортанника, гортані може викликати обструкцію дихальних шляхів, тому необхідна невідкладна адекватна терапія: підшкірне введення 0, 3-0, 5 мл (0, 3-0, 5 мг) 0, 1% розчину адреналіну (епінефрину), або повільне внутрішньовенне введення 0, 1 мл (0, 1 мг) останнього потім застосовувати глюкокортикоїди, антигістамінні препарати.

Лабораторні зміни: агранулоцитоз, зниження показників гемоглобіну і гематокриту.

гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечового азоту крові можуть спостерігатися, особливо при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті, або реноваскулярній гіпертензії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі при лікуванні іншими інгібіторами АПФ.

Вагітність.

Період лактації.

Дитячий вік (ефективність і надійність застосування не виявлено).

Передозування. При передозуванні виникає виражена артеріальна гіпотензія. При цьому необхідно застосовувати симптоматичну терапію, постільний режим, внутрішньовенне заміщення рідини, контроль артеріального тиску, водноелектролітного балансу і нормалізація останнього.

Диротон може бути виведення з організму гемодіалізом.

Особливості використання.

Надмірне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія може виникнути у хворих, які отримують лікування діуретиками, або при інших ситуаціях, що призводять до втрати рідини (сильна пітливість, довгострокове блювота, пронос), і тому знаходяться в стані дефіциту натрію і / або об`єму рідини, а також при серцевої недостатності.

При виникненні гіпотензії рекомендується положення хворого лежачи, в разі потреби - відновлення втраченої рідини (інфузія фізіологічного розчину).

До початку лікування Диротоном по можливості слід нормалізувати рівень натрію і / або компенсувати втрачене кількість рідини, чітко контролювати дію початкової дози Диротона на артеріальний тиск хворого.

У разі стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або стенозі артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та / або рідин, Диротон може призвести до порушення ниркової функції, гострої ниркової недостатності, що як правило проходить після відміни препарату.

Прийом препарату (особливо на початку лікування) може впливати на здатність керування автомашиною та виконання робіт, пов`язаних з небезпекою аварії, тому при визначенні дози потрібно утримуватися від виконання небезпечних робіт.

Хірургічне втручання / анестезія. При великих хірургічних втручаннях або застосуванні наркотичних засобів, що викликають гіпотонію, Диротон блокує утворення ангіотензину II, яке виникає після компенсаторного вивільнення реніну. Гіпотензія, яка виникла внаслідок вищевказаного механізму, може бути усунена оновленням втраченої рідини.

Вагітність. При встановленні вагітності необхідно відмінити Диротон якнайшвидше.

У хворих похилого віку та сама доза препарату призводить до підвищення рівня препарату в крові, тому потрібно дотримуватися особливої обережності при визначенні дози, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивної дії Диротона не відрізнялися у літніх і молодих людей. Оскільки неможливо надійно виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитоза, потрібно періодично контролювати картину крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Необхідна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з:

калійзберігаючимидіуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, препаратами, які містять калій (підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушенні ниркової функції), тому їх можна спільно призначати тільки після рішення лікаря, прийнятого в індивідуальному порядку при регулярному контролі рівня калію в сироватці і функції нирок.

З обережністю препарат можна застосовувати разом:

з діуретиками (посилюється антигіпертензивний ефект);

(При додатковому введенні діуретика хворому, який лікується Диротоном, як правило, виникає адитивний антигіпертензивний ефект);

при додатковому призначенні Диротона хворому, який лікується іншими діуретиками, може наступати виражена гіпотонія;

з іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект);

з нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшиться);

з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

Диротон може посилювати ефект алкоголю.

Диротон зменшує дію діуретиків на виведення калію.

При застосуванні препарату в умовах діалізу з використанням поліакрілнітріловой мембрани може виникнути анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 ° С.

Термін придатності - 3 роки.