Дапріл
Дапріл (Dapril)
міжнародна та хімічна назви: лізінопріл- 1-пролін, 1- [N2-(1-карбокси-3-фенілпропіл) -L-лізіл] -дігідрат, (S) -1- N2-[(S) -1-карбокси-3-фенілпропіл] -L-лізіл] -L-пролін дигідрат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі рожеві таблетки (допускаються інтенсивні білі вкраплення);
Склад. 1 таблетка містить
дигидрата лізиноприлу 5,45 мг-що еквівалентно лізиноприлу 5 мг;
дигидрата лізиноприлу 10,89 мг-що еквівалентно лізиноприлу 10 мг;
дигидрата лізиноприлу 21,78 мг-що еквівалентно лізиноприлу 20 мг;
допоміжні речовини: манітол, кальцію фосфат двоосновний дигідрат, заліза оксид червоний, крохмаль, крохмаль пептізованний, магнію стеарат;
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Код АТС C09А А03.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Лізиноприл блокує утворення ангіотензину ІІ, який має судинозвужувальну дію. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), перед-і постнавантаження на серце, практично не впливаючи на частоту серцевих скорочень (ЧСС) і хвилинний об`єм крові (ХОК), також зменшує опір ниркових судин і покращує кровотік в нирках. У більшості пацієнтів антигіпертензивний ефект виявляється через 1-2 години після перорального застосування препарату, максимальний - приблизно через 6-9 годин. Стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні. Синдром відміни не розвивається. При використанні препарату підвищується толерантність до фізичних навантажень, при цьому у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ) знижується артеріальний тиск (артеріального тиску) без розвитку рефлекторної тахікардії.
Фармакокінетика. Абсорбціяпрепарату Дапріл після перорального прийому становить приблизно 25-50%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється приблизно через 6-8 годин. Дапріл не зв`язується з білками плазми крові, не метаболізується, виводиться з сечею в незмінному вигляді. У разі порушення функції нирок виведення Дапріла знижується пропорційно ступеню функціональних порушень.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність.
Спосіб використання і дози.
Артеріальна гіпертензія. Як правило, початкова доза при лікуванні АГ становить 5 мг / добу в один прийом. Якщо при цьому артеріального тиску ненормалізується, дозу підвищують до 10 мг 1 раз на добу. Проміжок часу між підвищенням дози - не менше 3 тижнів. Рекомендована доза зазвичай становить 10 мг, максимальна - 40 мг / добу.
хронічна серцева недостатність. За 2-3 дні до призначення препарату потрібно скасувати діуретики. Початкова доза становить 2,5 мг. Дозу поступово підвищують, залежно від індивідуальної реакції, до 5 мг / добу. Терапевтична доза становить 5-10 мг / добу, максимальна рекомендована - 20 мг / добу.
Дозування при помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30-50 мл / хв) і для пацієнтів похилого віку (старше 65 років). Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу. Терапевтична доза встановлюється індивідуально, як правило, вона становить 5-10 мг / добу. Не потрібно перевищувати максимальну дозу - 20 мг / добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: іноді може спостерігатися ортостатична гіпотензія.
З боку сечостатевої системи: можливе порушення ренальної функції. У пацієнтів з стенозом ниркової артерії та у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики, може спостерігатися підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові.
З боку дихальної системи: сухий кашель, іноді синусит, риніт і сухість в ротовій порожнині.
З боку шлунково-кишкового тракту: можливі прояви нудоти та диспепсія, анорексія, запор. Іноді спостерігається холестатична жовтяниця.
Алергічні та імунопатологічні реакції: відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж. В окремих випадках інгібітори АПФ спричинюють ангіоневротичний набряк, який поширюється на губи, обличчя та / або закінчення.
З боку центральної нервової системи та органів зору: іноді виникає головний біль, втомлюваність, зрідка - запаморочення, порушення сну, суб`єктивне відчуття шуму у вухах.
З боку лабораторних показників: в поодиноких випадках можливі підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в сироватці крові, гіперкаліємія. Годиною спостерігається зниження гемоглобіну, рівня гематокриту, кількості лейкоцитів або тромбоцитів. В окремих випадках можливе підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів.
Протипоказання. Гіперчутливість до лізиноприлу або інших інгредієнтів препарату, ангіоневротичний набряк в анамнезі (наприклад в період попередньої терапії інгібіторами АПФ), стеноз ниркової артерії, стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія, первинний гіперальдостеронізм, вагітність, лактація, дитячий вік (до 12 років). Препарат також протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Особливості використання. Дапріл потрібно з обережністю призначати пацієнтам з порушенням ренальної функції, тяжкою серцевою недостатністю, тяжкою або ренальною гіпертензією. У цих випадках терапію Дапрілом потрібно починати під контролем артеріального тиску і / або клінічних та лабораторних показників.
На початку лікування можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яка може впливати на здатність керувати автомобілем та роботу з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Дапріла з іншими гіпотензивними препаратами, особливо з діуретиками, спостерігається посилення гіпотензивного ефекту. При одночасному застосуванні Дапріла з нестероїдними протизапальними препаратами (наприклад з ацетилсаліциловою кислотою, індометацином, ібупрофеном), а також з хлоридом натрію можливо зниження гіпотензивного ефекту препарату. При одночасному застосуванні Дапріла з препаратами калію і літію спостерігається підвищення концентрації цих елементів в сироватці крові. Алопурінол, цитостатики, імунодепресанти, кортикостероїди, прокаіномід при одночасному прийомі з Дапрілом можуть викликати зниження кількості лейкоцитів у крові, розвиток лейкопенії. Дапріл підсилює прояви алкогольної інтоксикації. Наркотики, анестетики в комбінації з Дапрілом посилюють гіпотензивний ефект. При проведенні діалізу на фоні терапії препаратом Дапріл існує ризик розвитку анафілактоіндних реакцій за умови використання поліакрилонітрильних металосульфонатніх швидкодіючих мембран (наприклад "АN69").
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.
