Вірудін
Вірудін - інструкція для медичного застосування препарату
Вірудін (Virudin)
міжнародна та хімічна назви: брівудін- (Е) -5- (2-Бромет) -21-дезоксіурідіна;
Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскопараллельние таблетки білого або майже білого кольору, зі скошеними краями;
склад 1 таблетка містить бривудину 125 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, магнію стеарат, повідон (значення К = 24 - 27).
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Код АТС J05А В15.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ингибиция реплікації вірусу полягає в основі ефективності препарату Вірудін на ранній стадії у пацієнтів з оперізуючий герпес. Діючі речовини бривудин є одним з найбільш сильнодіючих нуклеозидних аналогів, який пригнічує реплікацію вірусу вітряної віспи. Здатність in vitro інгібувати реплікацію цього вірусу в 200-1000 разів перевищує здатність ацикловіру і пенцикловіру. Бривудин дуже швидко починає діяти, при цьому пригнічення реплікації вірусу досягає 50% протягом 1-ї години дії препарату. Вплив бривудину досліджувався в порівняльних клінічних випробуваннях з ацикловіром у пацієнтів з оперізуючий герпес, у яких бривудин виявив здатність значно прискорювати процес зникнення шкірного висипу. У клітинах, інфікованих вірусом, бривудин піддається ряду послідовних фосфорилювання, в результаті яких утворюється бривудину трифосфат, який ініціює інгібіцію реплікації вірусу. Фосфорилювання виникає тільки в інфікованих клітинах, що пояснює високий тропізм препарату по відношенню до вірусінфіцірованних клітин-мішеней. Бривудину трифосфат зберігається в клітинах протягом 10 годин і взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою. В результаті цієї взаємодії виникає сильна інгібіція реплікації вірусу.
Фармакокінетика. Бривудин дуже швидко всмоктується після прийому всередину. Біодоступність його становить приблизно 30% внаслідок високого метаболізму при першому проходженні через печінку. Їжа злегка гальмує всмоктування бривудину, але це не впливає на всмоктування загальної кількості препарату. Пік концентрації бривудину в плазмі крові становить 1, 7 мкг / мл і досягається через 1 годину після прийому дози в 125 мг. Період напіввиведення бривудину становить приблизно 16 годин. Бривудин зв`язується з білками плазми більш ніж на 95%. Він швидко метаболізується ферментом піримідин фосфорилазу до єдиного неактивного метаболіту бромвінілурацілу, який можна виявити тільки в плазмі людини. Бривудин виводиться з сечею (65% від прийнятої дози), головним чином у вигляді урацілуксусной кислоти. Концентрація незміненого бривудину, який виводиться з сечею, становить менше 1% від прийнятої дози.
Показання до застосування. Вірудін застосовується для лікування гострого оперізувального герпесу на ранній стадії у дорослих пацієнтів без порушень імунної системи.
Спосіб використання і дози. Вірудін дорослі приймають по 1 таблетці (125, 0 мг) один раз на добу протягом 7 діб. Приймати препарат необхідно не менше 7 діб, навіть, якщо Ваше самопочуття стало краще. Вірудін призначений для короткочасного лікування. Після першого 7 денного циклу лікування проводити повторний цикл не слід. Лікування потрібно починати якомога раніше, найкраще протягом 3 діб після появи на шкірі перших ознак захворювання (висипання на шкірі) або через 2 доби після появи перших бульбашок. Таблетки необхідно приймати кожного дня, бажано в один і той же час. Якщо симптоми захворювання не зникають або посилюються протягом 7 денного періоду лікування, Ви повинні звернутися до лікаря. Препарат приймають не розкусивая, і запивають достатньою кількістю рідини наприклад, склянкою води. Прийом їжі істотно не впливає на всмоктування Вірудіна.
Пацієнти старше 50 років. У пацієнтів старших за 50 років після одужання є підвищений ризик розвитку послегерпесной невралгії, тобто виникнення хронічного болю. Ризик розвитку послегерпесной невралгії у хворих цієї вікової групи може знижуватися при лікуванні, яке проводиться без корекція дози, тобто з використанням вищевказаного дозування. Для пацієнтів старших за 65 років або для пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю корекція дози не потрібно.
Побічна дія. Єдиною побічною дією, яка спостерігалася часто при застосуванні Вірудіна була нудота (2, 1%). Побічні дії, які викликає бривудин, є зворотними і мають слабке або помірне інтенсивність, і узгоджується з такими, що спостерігалися при застосуванні інших противірусних нуклеозидних аналогів такого ж класу. Часто (1-10% випадків) зустрічається нудота. Іноді (0, 1-1% випадків), спостерігається нижченаведені побічні ефекти. Порушення з боку крові та лімфатичної системи. Зменшення гранулоцитів, еозінофілов- анемія- збільшення лімфоцитів і моноцитів. Психічні порушення. Безсоння. Порушення з боку нервової системи головний біль головокруженіе- запаморочення при поворачіваніі- сонливість. Порушення з боку травного тракту. Відсутність аппетіта- діспепсія- рвота- болю в жівоте- понос- здуття кишечника-запор. Порушення з боку печінки. Жирова дистрофія печінки. Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин. Зуд- ерітематозний висипаніе- підвищена пітливість. Загальні порушення. Слабость- стомлюваність. Порушення з боку біохімічних показників. Підвищення гамма-ГТ, АЛТ, АМФ, ЛДГ, лужної фосфатази, азоту сечовини.
Протипоказання. Вірудін не повинен застосовуватися в разі підвищеної чутливості (алергії) до бривудину або до іншого компонента препарату. Препарат не застосовується тоді, коли уражені ділянки повністю покриті кирками. Вірудін не вирішено застосовувати разом з 5-фторурацілом- з препаратами, які в організмі людини перетворюються в 5-фторурацил (капецитабин, флоксуридину, тегафур) або з іншими 5-фторпірідінамі- з комбінованими препаратами, які містять ці діючі речовини. Протипоказано застосування препарату у пацієнтів з сильно ослабленою імунною системою, наприклад після курсу хіміотерапії, імуносупресивної терапії або після лікування важкого генералізованого грибкового захворювання із застосуванням діючої речовини флуцітозін (наприклад, препарат Анкотил). Оскільки безпека та ефективність застосування препарату Вірудін при лікуванні дітей недостатньо вивчена, використання його дітям не показано. Застосування препарату під час вагітності або годування груддю протипоказано.
Передозування. Даних щодо передозування препарату Вірудін немає.
Особливості використання. Вірудін заборонено застосовувати одночасно з препаратами, які використовуються для хіміотерапії і які містять одну з нижчезазначених діючих речовин:
5-фторурацил, як для внутрішнього так і для зовнішнього використання;
капецетабін, флоксуридину, тегафур;
комбінованих лікарських засобів, які містять ці діючи речовини;
інші 5-фторпіримідини.
Якщо Ви отримує курс хіміотерапії із застосуванням одного із зазначених вище препаратів або цей курс намечаетсяя проводити протягом наступних 4 тижнів, Ви не повинні в цей час приймати препарат Вірудін. У цьому випадку обов`язково проконсультуйтеся з Вашим лікарем. Використання Вірудіна одночасно з 5-фторурацилом або іншими 5-фторпіримідинами може значно підвищити їх шкідлива дія і привести до життєво небезпечних побічних ефектів. Все вищезазначене, стосується також до лікування важкого генералізованого грибкового захворювання із застосуванням флуцитозину, наприклад препарат Анкотил.
Якщо Ви необережно взяли Вірудін і такий протираковий препарат або флуцітозін, не витримавши остаточного годинного проміжку між прийомом одного і іншого препарату, Вам необхідно припинити прийом, як одного так і іншого препаратів і довести до відома про це лікаря.
Лікування Вірудіном має бути розпочато до того, як на шкірі повністю не проявилися ознаки цього захворювання.
Якщо Ви маєте пролиферативное захворювання печінки, наприклад гепатит, Вірудін слід приймати тільки після консультації з Вашим лікарем.
Випробування щодо впливу препарату Вірудін на здатність керувати транспортним засобом або обслуговувати механічні технічні засоби не проводилися, але слід брати до уваги, що були повідомлення про запаморочення та сонливість в період виконання таких дій.
Якщо Ви забули прийняти медикамент, то прийміть таблетку відразу після того, як Ви згадали про нього, а в наступний день препарат необхідно прийняти в цей же самій годину, і до кінця лікування застосовуйте препарат в цьому ритмі. Помилку в прийомі препарату не можна компенсувати збільшенням дози в пізнішій годину. Якщо Ви кілька разів забували прийняти препарат, зверніться, будь ласка, до лікаря.
Якщо Ви переривали лікування або досроково призупинили його, захворювання може знову загостритися або може мати місце не повне одужання.
З метою додаткової обережності у пацієнтів, яким недавно призначався Вірудін, необхідно провести контроль активності ферменту DPD перед початком лікування будь яким препаратом, який включає 5-фторпіримідин. При випадковому застосуванні пацієнтом, який проходить курс лікування Вірудіном, 5-фторурацилу або іншого спорідненого препарату, необхідно негайно скасувати призначення обох препаратів і провести заходи для зниження токсичності 5-фторурацилу. Рекомендується негайна госпіталізація хворого. Необхідне проведення системних заходів щодо запобігання виникненню системних інфекцій і зневоднення організму. До симптомів інтоксикації 5-фторурацилом відносяться нудота, блювота, пронос, а в тяжких випадках - стоматит, нейтропенія і гальмування діяльності кісткового мозку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бривудин, наслідок того, що його основним метаболітом є бромвінілураціл (BVU), впливає на необоротну інгібіцію ферменту дигідропіридин-дегідрогенази (DPD), який регулює метаболізм природних нуклеозидів і препаратів, до складу яких входить піримідин, наприклад, 5-фторурацил. У зв`язку з цим виникає кумуляція 5-фторурацилу і, як наслідок, підвищується його токсичність. Дослідження показали, що повне функціональне відновлення ферменту у дорослих виникає через 18 діб після прийому останнього таблетки Вірудіна. Тому призначати препарати, які містять 5-фторпіримідин можна тільки після 4-х тижневого інтервалу після лікування препаратом Вірудін. Одночасний прийом 5-фторурацилу або інших близьких протипухлинних препаратів з Вірудіном може значно підвищити їх токсичність і привести до смерті хворого.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей місці! У зв`язку з чутливістю бривудину до світла зберігати блістери в картонних коробочках. Термін придатності - 3 роки.
