Вірокомб
Вірокомб (Virocomb)
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, у формі капсул з маркуванням "RX923" на одному боці;
склад 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить зидовудину 300 мг, ламівудину 150 мг;
допоміжні речовини: натріюкрохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, силікагель колоїдний безводний;
оболонка: опадрай 03Н58900 білий.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АТС J05A Х.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Вірокомб - це комбінований противірусний препарат. Активні інгредієнти препарату - ламівудин і зидовудин - є селективними інгібіторами реплікації вірусу імунодефіциту людини - 1 (ВІЛ-1) і вірусу імунодефіциту людини - 2 (ВІЛ-2). Ламівудин і зидовудин мають синергічну інгібуючу дію на реплікацію вірусу імунодефіциту людини в клітці. Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині на трифосфати. Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Клінічно доведено, що така комбінація перешкоджає розвитку резістенстності до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішнього використання ламівудин і зидовудин добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80 - 85%, зидовудину - 60 - 70%.
Максимальні концентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 - 2 години і 0,25 - 2 години і представляють 1,3 - 1,8 мг / мол і 1,5 - 2,2 мг / мол, відповідно.
Розподіл. У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв`язується з альбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв`язування зидовудину з білками плазми становить 34 - 38%.
Відомо, що ламівудин і зидовудин проникають в центральну нервову систему і спинномозкову рідину.
Через 2 - 4 год після внутрішнього використання порівняння між концентрацією ламівудину та зидовудину в лікворі і в плазмі крові становлять у середньому 0,12 і 0,5, відповідно.
Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід.
Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.
Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками в незмінному вигляді. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 - 15,5 год.
Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Приблизно 50 - 80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться з грудним молоком.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрації зидовудину в плазмі підвищені.
При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв`язування глюкуроновою кислотою.
Показання до застосування. ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей старше 12 років з прогресуючим імунодефіцитом (кількість клітин CD4+ менше 500 / мм3).
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують всередину. У дорослих і дітей старше 12 років Вірокомб застосовують по 1 таблетці 2 рази на добу. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.
Побічна дія. При застосуванні препарату можливе виникнення головного болю, нездужання, стомлюваності, а також нудота, блювота, пронос, анорексія, озноб і пронос, невропатія, безсоння, запаморочення, симптоми і ознаки пошкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках і м`язах, нейтропенія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (Кількість нейтрофілів менше 0,75 ´- 109/ Л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г / дл або 4,65 ммоль / л), периферична невропатія, порушення функції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл / хв. І нижче), вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.
Передозування. Дані про передозування Вірокомб відсутні.
У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Вірокомб - препарат з фіксованими дозами діючих речовин. Його не рекомендується застосовувати у пацієнтів, які потребують корекції доз, наприклад при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв), при масі тіла менше 50 кг.
При застосуванні Вірокомб можливо виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді смертельних реакцій. Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроз епідермісу і прояви гіперчутливості з висипаннями на шкірі і загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри або гіперчутливості, в тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкірі або висипань з проносом, бульбашок, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон`юнктивіту, набряку обличчя, болю в м`язах і суглобах, загального нездужання , і / або виражених порушень функції печінки застосування препарату необхідно негайно припинити.
У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих чинників ризику розвитку панкреатиту застосовувати Вірокомб необхідно дуже обережно і тільки при відсутності будь-якої альтернативної терапії. Використання Вірокомб необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.
У пацієнтів з порушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм3 або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г / дл) Вірокомб застосовують під постійним наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки Вірокомб включає ламивудин і зидовудин, він може вступати в взаємодій, характерні для кожного з його компонентів.
При одночасному застосуванні Вірокомб і нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприклад, системне введення пентамідину, дапсона піриметаміну котрімоксазола, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, винбластина і доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок та гематологічні показники і при необхідності знижувати дозу.
Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно застосовують Вірокомб і фенітоїн.
Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
