Зідолам

Зідолам (Zidolam)

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

Склад. 1 таблетка містить ламівудину 150 мг, зидовудину 300 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, барвник Opadry Y-1-7000 білий.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні і нуклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F30.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ламівудин і зидовудин мають синергічну інгібуючу дію на реплікацію вірусів імунодефіциту людини - ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині на трифосфати. Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є селективними конкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини. Клінічно доведено, що така комбінація перешкоджає розвитку резістенстності до зидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.

Використання комбінації Ламівудин + Зидовудин приводити до зростаючого ефекту в порівнянні з комбінацією зидовудин + диданозин або зидовудин + залцітабд. Додатковий ефект комбінації Ламівудин + Зидовудин полягає в її добрій переносимості. Комбінація Ламивудин + Зидовудин приводити також до субоптимального гальмування репродукції вірусу і зниженню його концентрації.

Фармакокінетика. Ламівудин і зидовудин добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, при цьому біодоступність ламівудину у дорослих становить 80 - 85%, зидовудину - 60 - 70%.

Максимальні концентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 - 2 години і 0,25 - 2 години і представляють 1,3 - 1,8 мг / мол і 1,5 - 2,2 мг / мол відповідно.

Розподіл. У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійною фармакокінетикою та обмежено зв`язується з альбумінами плазми (in vitro менше 36%). Ступінь зв`язування зидовудину з білками плазми становить 34 - 38%.

Ламівудин і зидовудин проникають в центральну нервову систему і спинномозкову рідину.

Через 2 - 4 години після застосування внутрішньо порівняння між концентрацією ламівудину та зидовудину в лікворі і в плазмі крові становлять у середньому 0,12 і 0,5 відповідно.

Метаболізм. Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід.

Дослідження in vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активного метаболіту 5-трифосфату.

Виведення. Ламівудин виводиться з організму переважно нирками в незмінному вигляді. Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 - 15,5 год.

Період напіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Близько 50 - 80% зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться з грудним молоком.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю концентрації зидовудину в плазмі підвищені.

При печінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільнення його зв`язування глюкуроновою кислотою.

Показання для використання. ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей старше 12 років з прогресуючим імунодефіцитом.

Спосіб використання і дози. Препарат застосовують всередину. Дорослим і дітям старше 12 років Зідолам призначають по 1 таблетці Зідолама 2 рази на добу. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Побічна дія. При застосуванні препарату можливі головний біль, нездужання, стомлюваність, а також нудота, блювота, пронос, анорексія, озноб і пронос, нейропатія, безсоння, запаморочення, симптоми і ознаки пошкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках і м`язах, нейтропенія, висип , алопеція, підвищення рівня печінкових ферментів і білірубіну.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії (Кількість нейтрофілів менше 0,75 x 10⁹/ Л) або анемії (рівень гемоглобіну менше 7,5 г / дл або 4,65 ммоль / л), периферична нейропатія, порушення функції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл / хв. І нижче), вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.

Відео: С.Н. Лазарєв | Як вилікувати СНІД

Передозування. У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання. Таблетки Зідолам - препарат з фіксованими дозами діючих речовин. Його не рекомендується призначати пацієнтам, які потребують корекції доз, наприклад при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв), при масі тіла менше 50 кг.

При застосуванні таблеток Зідолам можливе виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, а іноді смертельних реакцій. Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідермісу та прояви гіперчутливості з висипаннями на шкірі і загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. При виникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри або гіперчутливості, в тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкірі або висипань з проносом, бульбашок, уражень слизової оболонки ротової порожнини, кон`юнктивіту, набряку обличчя, болю в м`язах і суглобах, загального нездужання і / або виражених порушень функції печінки препарат необхідно негайно відмінити.

У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі або за наявності інших значущих чинників ризику розвитку панкреатиту застосовувати таблетки Зідолам необхідно дуже обережно і тільки за відсутності будь-якої альтернативної терапії. Використання таблеток Зідолам необхідно негайно припинити при виникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, що вказують на панкреатит.

Пацієнти з порушеннями функції кісткового мозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм³ або рівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г / дл) таблетки Зідолам повинні застосовувати під постійним наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки препарат містить ламівудин і зидовудин, він може вступати в взаємодій, характерні для кожного його компонента.

При одночасному застосуванні таблеток Зідолам і нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприклад системне введення пентамідину, дапсона піриметаміну котрімоксазола, амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину, винбластина і доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок та гематологічні показники і при необхідності знижувати дозу.

Необхідно контролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно з ним застосовують таблетки Зідолам.

Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі інші препарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуванням утворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудину мікросомальними ферментами печінки.

Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом придушення глюкуронідації і / або зниження ниркової екскреції зидовудину.

Флуконазол: спільне введення флуконазолу і зидовудину впливає на кліренс і метаболізм зидовудину.

Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину шляхом інгібування першої фази його метаболізму в печінці. За відповідними пацієнтами необхідно здійснювати спостереження з метою визначення можливого збільшення частоти пов`язаних із зидовудином побічних ефектів.

Відео: Їжа проти ВІЛ

Деякі аналоги нуклеозидів можуть впливати на кількість або функцію еритроцитів / лейкоцитів, на потенційну токсичну дію зидовудину на клітини крові, а також на реплікацію ДНК. Рибавірин має антагоністичну дію на антивірусне активність зидовудину іn vіtro щодо ВІЛ.

Такі препарати, як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін і ацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій, викликаних умовними патогенами, тому що при обмеженій терапії цими препаратами токсичність не збільшується.

Пацієнти повинні залишатися під постійним наглядом лікаря при прийомі препарату Зідолам. Вони повинні бути поінформовані про те, що використання препарату Зідолам не знижує ризик передачі ВІЛ іншим суб`єктам при сексуальному контакті або заражень через кров.

Умови та термін зберігання. Зберігати в щільно закритому контейнері при температурі

від 15 ° С до 30 ° С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.