Віроліс-30

Віроліс-30 (Virolis-30)

Загальна характеристика:

Основні фізико-хімічні характеристики: Рожевого кольору, точкові, двоопуклі таблетки, не покриті оболонкою у формі капсули з маркуванням «RX 924» на одному боці і гладкі з іншого боку;

склад 1 таблетка містить ламівудину 150 мг і ставудину 30 мг;

інші складові: Натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, силікагель колоїдний безводний, заліза оксид червоний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05A F05.

дія ліків. Фармакодинаміка. Віроліс-30 - це комбінований препарат, який містить ламівудин і ставудин. Ламівудин фосфорилируется внутрішньоклітинно з утворенням активного 5`-трифосфатних метаболіту - ламівудину трифосфату. Ламівудину трифосфат пригнічує зворотну транскриптазу вірусу імунодефіциту людини шляхом обриву ланцюжка ДНК вірусу. Ставудин пригнічує реплікацію ВІЛ в клітинах людини in vitro. Ставудин фосфорилируется клітинними кіназами до ставудіна трифосфата, який має антивірусну активність. Ставудіна трифосфат пригнічує реплікацію ВІЛ двома відомими механізмами: (1) - пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ, конкуруючи з природним субстратом деоксітімідіном тріфосфатом- і (2) - пригнічує синтез вірусної ДНК, викликаючи обрив ланцюжка ДНК вірусу. Доведена синергічна активність ламівудину і ставудину.

Фармакокінетика. Ламівудин добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, його біодоступність у дорослих становить майже 86%. Після прийому середній час досягнення максимальної концентрації в сироватці крові становить 1 годину. Одночасний прийом ламівудину з їжею призводить до уповільнення його всмоктування, проте ступінь всмоктування не змінюється. Середній обсяг розподілу ламівудину становить 1, 3 ± 0, 4 л / кг, період напіввиведення - 5 - 7 год. Ламівудин має лінійну фармакокінетику у всьому діапазоні терапевтичних доз і характеризується обмеженим зв`язуванням з альбуміном. Ламівудин перетинає гематоенцефалічний бар`єр. Співвідношення концентрації ламівудину в спинномозковій рідині та сироватці крові через 2 - 4 год після перорального прийому становить 0, 12. Ламивудин виводиться з організму в незмінному вигляді шляхом ниркової екскреції. Імовірність метаболічних взаємодій ламівудину з іншими лікарськими засобами низька внаслідок низького ступеня печінкового метаболізму і низького зв`язування з білками плазми крові. Фармакокінетичні показники ламівудину не змінюються при печінковій недостатності. При нирковій недостатності елімінація ламівудину порушується. Ставудин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Пікові концентрації ставудіна в плазмі крові досягаються через 1 годину після прийому. Абсолютнабіодоступність ставудіна становить 86, 4 ± 18, 2%. Кумуляція ставудіна не встановлена. Період напіввиведення ставудіна становить 1, 3 ± 0, 2 години. Майже 40% прийнятої дози ставудину виводяться в незмінному вигляді з сечею, решта виводиться у вигляді метаболітів. Фармакокінетика ставудину у пацієнтів з порушеною функцією печінки суттєво не відрізняється від такої у пацієнтів з нормальною функцією печінки. Кліренс ставудину знижується при зниженні кліренсу у хворих з нирковою недостатністю.

Показання для використання. Віроліс-30 показаний для лікування ВІЛ-інфекції.

Спосіб використання і дози. Віроліс-30 приймається незалежно від вживання їжі. Інтервал між прийомами препарату має становити 12 год. Рекомендована доза препарату для дорослих з масою тіла менше 60 кг становить 1 таблетку Віролісу-30, 2 рази на день. Рекомендована доза препарату для дітей з масою тіла 37 кг і більше становить 1 таблетку Віролісу-30, 2 рази на день.

Побічна дія.

Зміни лабораторних показників. Підвищення рівня аспарагінтрансферази і аланінтрансферази (у 5 разів перевищують верхню межу норми), підвищення рівня білірубіну в сироватці крові (у 5 разів перевищує верхню межу норми), анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня амілази в сироватці крові, лактатацидоз.

дерматологічні реакції: Макуло-папульозні еритематозне висипання, свербіж. У більшості випадків висипання зазначалося протягом перших 28 днів лікування препаратом.

алергічні реакції: Пронос, біль у суглобах, міалгія, лімфаденопатія, яка може супроводжуватися одним або декількома з таких симптомів - гепатит, еозинофілія, гранулоцитопенія, порушення функції нирок, і симптомів, які свідчать про ураження інших внутрішніх органів-анафілактичніреакції, ангіоневротичний набряк, кропив`янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, який в одиничних випадках призводив до летальних наслідків.

Шлунково-кишковий тракт: Підвищення активності ГГT, АЛТ, АСТ, ЛФ і рівня загального білірубіну, нудота, блювота, діарея, біль в животі, в поодиноких випадках - жовтяниця, тяжкі гепатотоксичні реакції, ураження слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, гепатит.

система кровотворення: Гранулоцитопенія відзначалася частіше у дітей.

Центральна нервова система: Підвищена стомлюваність, головний біль, сонливість, безсоння, депресія.

інші: Лихоманка, міалгія, біль в суглобах, порушення функції нирок, порушення функції печінки, м`язові порушення, включаючи (рідко) рабдоміоліз, пневмонія, кашель, назальні симптоми, периферична нейропатія.

Протипоказання. Віроліс-30 протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якого інгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 50 мл / хв, дітям з масою тіла менше 37 кг. Препарат також протипоказаний в період годування груддю.

Передозування. Посилення побічної дії. Специфічного антидоту немає. При передозуванні рекомендується проводити симптоматичну і підтримуючу терапію, слід провести гемодіаліз.

Особливості використання. Через форму випуску Віроліс-30 не показаний дорослим з масою тіла 60 кг і більше, таким пацієнтам слід призначати Віроліс-40. Пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам з порушеною функцією печінки корекція дози препарату не потрібна, але лікування таких пацієнтів слід проводити під постійним наглядом. Адекватні і добре контрольовані дослідження з використання препарату для лікування вагітних не проводилися, тому в період вагітності Віроліс-30 слід використовувати тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зидовудин конкурентно зменшує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину, тому одночасне використання Віролісу-30 з зидовудином не рекомендується. Фармакологічна активність ставудину пригнічується при одночасному застосуванні з доксорубіцином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.