Таривид

таривид (Tarivid)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: офлоксацин;

основні фізико-хімічні властивості: овальні таблетки білого кольору з рискою посередині. З лівого боку від насічки - гравірування "MXI";

Склад. 1 таблетка містить 200 мг офлоксацину;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, гідроксипропілцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 8000, карбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат, тетанію діоксид, тальк.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакологічна група. Протимікробні засоби. Фторхінолони. АТС код J01M A01.

Фармакологічні властивості. Препарат має бактерицидну Дія. До таривид чутливі такі збудники: Staphylococcus aureus (включаючи стафілококи, резистентні до метициліну) - Staphylococcus epidermidis- Neisseria gonorrhoeae- Neisseria meningitidis- Escherichia coli- Citrobacter- Klebsiella oxytoca- Enterobacter- Hafnia- Proteus (індолпозітівние і індолнегатівние види) - Salmonella- Shigella- Yersinia enterocolitica- Campylobacter jejuni- Aeromonas hydrophila- Plesiomonas- Vibrio сholerae- Vibrio parahaemolyticus- Haemophilus influenzae- Chlamydia- Legionella.

Помірну сприйнятливість до препарату мають: Enterococcus- Streptococcus (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans) - Serratia marcescens- Pseudomonas aeruginosa- Acinetobacter- Mycoplasma hominis- Mycoplasma pneumoniae- мікобактерій туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.

У більшості випадків нечутливі до таривид: Ureaplasma urealyticum- Nocardia asteroides- анаеробних бактерій (Bacteroides, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile).

Таривид неефективний проти Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Таривид швидко і майже повністю адсорбується після прийому всередину. Його біодоступність cкладае майже 100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові після прийому перорально разової дози 200 мг становить 2, 5-3 мг / мл і досягається за 1 годину. Період напіввиведення - 6-7 годин. Обсяг розподілу становить 120 літрів. Протягом курсового призначення офлоксацину концентрація в сироватці істотно не змінюється (коефіцієнт мультіпплікаціі приблизно становить 1,5). Зв`язування з білками плазми становить 25%.

Метаболізується близько 5% препарату. Близько 90% препарату в незмінному вигляді виводиться нирками. Фармакокінетика таривид після парентерального введення практично не відрізняється від такої при пероральному застосуванні.

У пацієнтів похилого віку при прийомі пероральної разової дози офлоксацину (200 мг) відзначається збільшення періоду напіввиведення препарату, але максимальна концентрація в сироватці крові не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю пропорційно зниженню кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, загальний і нирковий кліренс знижуються.

Показання для використання. Таривид показаний для лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до офлоксацину збудниками:

- гострих, хронічних і рецидивуючих інфекцій дихальних шляхів: бронхітів, які викликані Haemophilus influenzae або іншими грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим стафілококом- пневмоній, які викликані такими проблемними збудниками, як кишкова паличка, клебсієла, ентеробактерій, протей, Pseudomonas, легіонел, стафілокок. Оскільки в амбулаторній практиці пневмоній, в переважне більшості, викликані пневмокок, таривид в таких випадках не є засобом першого вибору;

- хронічних і рецидивуючих інфекцій горла, носа і вуха, якщо вони викликані грамнегативними збудниками, включаючи Pseudomonas, або стафілококом (таким чином, таривид не показаний при гострий тонзіллярной ангіні);

- інфекцій м`яких тканин і шкірі;

- інфекцій кісток і суглобів;

- інфекцій черевної порожнини, включаючи малий таз;

- бактеріального ентериту;

- інфекцій нирок, сечовивідних шляхів і статевих органів, гонореї.

Препарат застосовується також для запобігання інфекціям (профілактика інфекцій шляхом деконтамінації кишечника) у хворих з зниженими захисними можливостями організму (наприклад, в стані нейтропеній).

Оскільки деякі штами мікроорганізмів є помірно чутливими до офлокcаціну, препарат не рекомендується призначати як препарат першого ряду для лікування пневмоній, викликаних пневмокок, а також гострих тонзилітів, викликаних b-гемолітичним стрептококи.

Спосіб використання і дози. Доза залежить від тяжкості та виду інфекції, чутливості мікрооргіназмів, стану хворого і функції нирок.

Дозування для дорослих з нормальною функцією нирок.

Середня разова доза для пацієнтів з інфекціями, викликаними чутливими до препарату мікроорганізмами, становить 200 мг (перорально або внутрішньовенно) два рази на добу з інтервалом 12 годин. Добова доза - 400 мг.

Дози, які не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу, переважно вранці.

Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона має бути розділена на два прийоми, і отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.

Добова доза може бути збільшена до 600 мг (в окремих випадках - до 800 мг) у пацієнтів з важкими інфекціями або у випадках збільшеної ваги тіла.

Дозування для дорослих пацієнтів з нирковою недостатністю.

У пацієнтів з нирковою недостатністю доза повинна бути знижена.

У тих випадках, коли немає можливості виміряти кліренс креатиніну, його можна обчислити за концентрацією креатиніну в сироватці, використовуючи формулу Кокрофта для дорослих:

Для чоловіків:

Вага (кг) х (140 - вік)

Cl _Cr (Мл / хв.) = ______________________________

72 х креатинін (мг /%)

або

Вага (кг) х (140 - вік)

Cl _Cr (Мл / хв.) = ___________________________________________

0, 814 х креатинін сироватки (ммоль / л)

Для жінок:

Cl _Cr (Мл / хв.) = 0, 85 х показник у чоловіків

У пацієнтів з печінковою недостатністю не рекомендується перевищувати добову дозу офлоксацину 400 мг.

У пацієнтів літнього віку не потрібна корекція дози офлоксацину. Якщо буде виявлено порушення функції нирок, доза коригується згідно цього.

Таблетки необхідно ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини як натщесерце, так і одночасно з прийомом їжі. Слід уникати одночасного застосування з антацидами.

Тривалість лікування залежить від стану організму хворого і клінічної картини. Як і для всіх антибактеріальних препаратів лікування таривид має тривати мінімум 48-72 години після нормалізації температури або при наявності підтвердження ерадикації бактеріального збудника.

Побічна дія.

Наведене нижче інформація базується на даних клінічних випробувань і на широкому пост-маркетинговому досвіді використання препарату. Застосовується наступний рейтинг частоти виникнення побічних ефектів:

Дуже поширені 10%

Поширені 1% -10%

Нечасті 0,1% -1%

Рідкі 0,01% -0,1%

Дуже рідкі менш, ніж 0,01%

Окремі випадки.

Анафілактичні / анафілактоїдні реакції, реакції з боку шкіри і слизових оболонок.

Нечасті: такі симптоми, як свербіж, висипання, печіння в очах, сухий кашель, риніт.

Рідкі: анафілактичні / анафілактоїдні реакції, такі, як кропив`янка, ангіоневротівний набряк, ядуха / бронхоспазм, припливи крові, підвищення потовиділення, пустулярной висипання.

Дуже рідкі: анафілактичний / анафилактоидной шок, мульформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, стійкий висип на лікарський препарат, судинна пурпура, васкуліт, який у виняткових випадках може призводити до некрозу.

Ізольовані випадки: синдром Стівенса-Джонсона- важка задуха.

Реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, порушення метаболізму.

Нечасто що зустрічаються: біль в животі, діарея, нудота, блювота.

Рідко що зустрічаються: анорексія, ентероколіт, який в окремих випадка може бути геморагічним.

Дуже рідкі: псевдомембранозний коліт.

Ізольовані випадки: гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримують гіпоглікемічні препарати.

Неврологічні реакції.

Нечасті: порушення, запаморочення, головний біль, порушення сну / безсоння.

Рідкі: психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості (парестрезіі, порушення смаку, нюху, зору).

Дуже рідкі: порушення слуху, такі, як шум у вухах або втрата слуху, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або інші порушення м`язової координації, гіпестезія.

Ізольовані випадки: психотичні реакції, які супроводжуються загрозливими для пацієнта поведінкою.

Серцево-судинні реакції

Нечасті: гіпотонія, тахікардія.

Під час внутрішньовенного крапельного введення офлоксацину можуть спостерігатися тахікардія, зниження артеріального тиску. У випадках значного зниження артеріального тиску внутрішньовенне крапельне введення офлоксацину має бути призупинено.

М`язово-скелетні реакції.

Рідкі: тендиніти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинити лікування, привести імобілізація сухожиль, організувати консультацію ортопеда.

Дуже рідкі: артралгія, міалгія- розрив сухожилля (ахіллового) - унілатеральний або білатеральний, як і при застосуванні інших фторхінолонів. Такий побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування.

Ізольовані випадки: рабдоміоліз і / або міопатія. М`язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів з важкою псевдопаралітична міастенію.

Реакції з боку печінки

Рідкі: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і / або лужної фосфатази), і / або білірубіну.

Дуже рідко: холестатична жовтяниця.

Ізольовані випадки: гепатит, аж до важкого перебігу.

Реакції з боку нирок

Рідкі: підвищення креатиніну сироватки.

Дуже рідко: гостра ниркова недостатність.

Ізольовані випадки: гострий інтерстиціальний нефрит.

Реакції з боку периферичної крові

Дуже рідкі: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Ізольовані випадки: агранулоцитоз, панцитопенія, гальмування кістково-мозкового кровотворення.

інші реакції

Часті: біль і гіперемія і місце внутрішньовенної ін`єкції.

Нечасті: розвиток вторинної інфекції, яка викликається резистентними до препарату мікроорганізмами і грибами.

Ізольовані випадки: алллергіческій пульмоніт, гострі напади порфірії у пацієнтів з порфірією.

Особливості використання. Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слід взяти до уваги можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, заціпеніння, сонливість, заплутаність свідомості, порушення зору і слуху, розлади процесів руху, також під час ходьби). Вищевказане слід брати до уваги, особливо за наявності взаємодій з алкоголем.

Таривид слід приймати всередині, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволено приймати препарат як до, так і після вживання їжі.

Пацієнтам, які застосовують таривид, не слід без необхідності знаходитись під впливом прямих сонячних променів, слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно - кварцові лампи, солярій) у зв`язку з високим ризиком виникнення фотосенсибілізації.

Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування офлоксацину може викликати вторинну інфекцію, пов`язану з зроста резистентних до препарату мікроорганізмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхідно застосовувати відповідні заходи.

єри обережності.

При захворюванні, яке викликається Clostridium difficile

Виникнення діареї, особливо у важкій формі, яка персістуе і / або має домішки крові, протягом лікування офлоксацином, може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування офлоксацином має бути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (всередині - ванкоміцин, тейкопланін або метронідазол). В такому випадку препарати, які зменшують перистальтику кишечника протипоказані!

Пацієнти, які мають в анамнезі епілептичні напади.

Як і інші хінолони, офлоксацин може призначатися з обережністю у пацієнтів з наявністю в анамнезі нападів епілепсії (у хворих з порушенням ЦНС, які застосовують фенбуфен і подібні до нього нестероїдні протизапальні засоби і препарати, які знижують поріг судомної активності, наприклад, теофілін).

Протипоказання. Таривид не можна застосовувати:

при підвищеній чутливості до офлоксацину або інших хінолонов- а також до інших компонентів препарату;

при епілепсії;

у пацієнтів з анамнемоніческім поразкою фторхинолонами сухожиль;

у дітей і підлітків в фазі зростання, оскільки досвід застосування препарату у тварин свідчить про те, що неможливо виключити негативного впливу на організм в фазі зростання;

протягом вагітності;

протягом грудного годування дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, які містять алюміній (включаючи сукральфат), гідроксид магнезії, фосфат алюмінію, цинк, залізо можуть знижувати адсорбцію таблеток офлоксацину. У таких випадках прийом офлоксацину можливий через 2 години після прийому антацидів.

При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортувальной системи крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних.

Офлоксацин може незначно підвищувати сероваточние концентрації глібенкламіду при одночасному застосуванні.

У разі використання високих доз препаратів, які виводяться нирками за допомогою тубулярної секреції (пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), можливо підвищення їх концентрації в сироватці внаслідок порушення виведення.

У клінічних випробуваннях не було виявлено фармакокинетический взаємодій офлоксацину з теофіліном. Але значне зниження порога сухожілійной активності могло спостерігатися при призначенні хінолонів в об`єднанні з теофіліном, фенбуфеном або іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також препаратами, які знижують поріг судомної активності.

До офлоксацину помірно чутливі Mycоbacterium tuberculosis, що може привести до хибно-негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.

Протягом лікування офлоксацином можливе виникнення у сечі ложно-негативних результатів в період визначення опіатів і порфіринів.

Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку центральної нервової системи: запаморочення, сплутаність свідомості-судорогі- реакцій з боку травного каналу - нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатний температурі не вище + 25 ° С, захищеному від світла місці, недоступному для дітей.

Термін придатності 3 роки.