Офлоксин 400
офлоксин 400 (Ofloxin 400)
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin- (RS) -9-фторо-3-метил-10- (4-метилпіперазин-1-іл) -7-оксо-2, 3-дигідро-7Н-піридо [1, 2, 3-де] -1 , 4-бензоксазин-6-карбоксилової кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, з двоопуклою поверхнею, які мають розподільчу риску на одному боці і розподільну риску і гравірування "400 400" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить офлоксацину 400 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кросповідон, полоксамер, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Офлоксацин - синтетичний протимікробний препарат фторованими хінолону широкого спектра дії.
У концентраціях, ідентичних мінімальної переважної концентрації (МІС), або в трохи вищих, він проявляє бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази - ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).
Протимікробний спектр охоплює грамнегативні і грампозитивні бактерій, чутливі до офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., В тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis- стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназу, і деякі штами, резистентні до метіцілліну- також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях МІС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae і деяких інших мікобактерій.
Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.
Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.
Офлоксацин неактивний щодо Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Після перорального застосування офлоксацин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність препарату становить 96 - 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1 - 2 години. Зв`язування з білками плазми становить 25%. Період напіввиведення дорівнює 5 - 8 години. До 80% препарату виводиться нирками в незмінному вигляді, розпадається до 5% дози. У хворих з нирковою або печінковою недостатністю виділення офлоксацину з організму може гальмуватися. Препарат легко проникає через плаценту і потрапляє в материнське молоко.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до офлоксин 400 мікроорганізмами, в тому числі:
- вуха, горла, носа;
- дихальних шляхів;
- органів черевної порожнини і малого таза;
- нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі гонорея);
Відео: ВЕДМЕДИК Фредді 4 ПІСНЯ - майнкрафт АНИМАЦИЯ
- шкіри, м`яких тканин, кісток, суглобів.
Спосіб використання і дози. Режим дозування визначається лікарем індивідуально і залежить від тяжкості та виду інфекції. Добова доза становить від 200 до 800 мг при середній тривалості лікування 7 - 10 днів. Дорослим призначають по 400 мг 2 рази на добу або 400 - 800 мг 1 раз на добу.
Максимальна добова доза - 800 мг.
При лікуванні циститу може бути достатнім використання офлоксацину протягом 3 днів по 200 мг 2 рази на добу, тоді як лікування простатиту може тривати кілька тижнів (по 200 мг 2 рази на добу).
При лікуванні гонореї без ускладнень переважно слід надавати одноразовому дозі 400 мг.
Лікування легеневого туберкульозу, викликаний резистентними штамами мікобактерій: 400 мг кожні 12 годин протягом 3 - 12 місяців в об`єднанні з іншими антітуберкулёзнимі ліками.
Для хворих з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 400 мг.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок доза препарату залежить від кліренсу креатиніну (КК). При КК 20 - 50 мл / хв перша доза становить 200 мг, потім по 100 мг через кожні 24 години-при КК менше 20 мл / хв доза становить 100 мг через кожні 48 годин.
Дана форма препарату при наявності ниркової недостатності не призначається.
Препарат слід вживати за 30 - 60 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
У разі пропуску прийому дози препарат необхідно прийняти одразу ж після того як вспомнілі- можливий одночасний прийом всієї добової дози.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можливі диспепсичні явища - анорексія, нудота, блювання, діарея, біль в животі, рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів крові, білірубіну, можливий розвиток псевдомембранозного коліту, гепатит.
З боку кровотворної системи можливі анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, кардіоваскулярний колапс, апластична анемія, гемолітична анемія.
З боку центральної нервової системи можливі уповільнення швидкості реакцій, головний біль, запаморочення, порушення сну, неспокій, збудження, галюцинації, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску, втрата свідомості.
З боку органів чуття: рідко - порушення зору, смаку, нюху.
З боку нирок: транзиторне порушення видільної функції з підвищенням рівня сечовини, креатиніну, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, васкуліти, набухання язика, набряк Квінке, шок, фотосенсибілізація.
інші: міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), тендовагініт, фотосенсибілізація, дисбіоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до офлоксацину та інших хінолонових препаратів, епілепсія, ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом, вагітність, лактація.
Дитячий і підлітковий вік (до 18 років).
Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювота. Лікування є симптоматичним, з концентрацією уваги на забезпеченні життєво важливих функцій. Офлоксацин виводиться в основному нирками (75 - 80% введеної дози виводиться в незміненому стані разом із сечею протягом 24 - 48 годин), його елімінацію можна прискорити шляхом форсованого об`ємного діурезу. Тільки в обмежений кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (в середньому 15 - 25%) або перитонеальним діалізом (менше 2%).
Особливості використання. Під час лікування не рекомендується вживання алкогольних напоїв.
Використання офлоксин 400 може негативно впливати на виконання роботи, що вимагає підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).
В період лікування хворі не повинні піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.
З обережністю призначають при атеросклерозі судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, порушення функції нирок.
Необхідний постійний нагляд лікаря при одночасному застосуванні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циклоспорину, нестероїдних протизапальних засобів, пероральних антикоагулянтів і засобів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидних засобів призводить до зниження ефективності препарату. Одночасне використання офлоксин 400 і нестероїдних протиревматичних препаратів підвищує ймовірність появи судом.
Лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку, містять магній, алюміній, залізо або цинк, слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому офлоксин 400.
Пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат гальмують виведення офлоксацину і можуть підвищувати його токсичність.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 10 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
