Стрептоміцин-кмп
Стрептоміцин-КМП (Streptomycin-KMP)
міжнародна та хімічна назви: streptomycin,
біс [N, N1-біс (аміноімінометіл) -4-Про-[5-деокси-2-Про-[2-деокси-2- (метиламіно) -a-L-глюкопіраноз]
-3З-форміл-a-L-ліксофуранозіл] -D-стрептаміну] трісульфат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок білого або майже білого кольору;
склад 1 флакон містить стрептоміцину сульфату стерильного у перерахунку на стрептоміцин 0,5 г або 1,0 г.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G A01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Стрептоміцин має широкий спектр антимікробної (бактерицидної) дії. Він активний відносно Mycobacterium tuberculosis, більшості грамнегативних: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (В т. Ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. і деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менш активний щодо Streptococcus spp.
(В т. Ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептоміцин не активний щодо анаеробних бактерій, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидну дію проявляє внаслідок зв`язування з 30S-субодиниць бактеріальної рибосоми, що в подальшому призводить до пригнічення синтезу білка.
Фармакокінетика. Погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті і майже повністю виводиться кишечником, застосовується тільки парентерально. Стрептоміцин при внутрішньом`язовому введенні швидко і повністю абсорбується в кров. Максимальна концентрація його в крові спостерігається через 1-2 години. Після одноразового введення в середній терапевтичній дозі антибіотик визначається в крові протягом 6-8 годин. Утворюються високі концентрації препарату в легенях, нирках, печінці, позаклітинній рідині. Препарат має слабку тропність до жирової та кісткової тканин. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар`єр не проникає. Добре проникає через плаценту і в грудне молоко. Препарат зв`язується з білками крові менше ніж на 10%. При нормальній видільної функції нирок при повторних введеннях не накопичується в організмі. Чи не метаболізується. Період напіввиведення становить 2-4 години. Екскретується переважно нирками (95%) в незмінному вигляді. Виведення препарату сповільнюється при порушенні функції нирок, при цьому концентрація його в організмі підвищується і можуть розвинутися побічні реакції (нейротоксичні).
Показання для використання. Лікування вперше виявленого туберкульозу легенів і туберкульозних поразок інших органів. Хворим, що лікувались раніше, препарат доцільно призначати після лабораторного визначення чутливості до нього виділених хворим мікобактерій.
Крім того, Стрептоміцин-КМП застосовують при гнійно-запальних процесах різної локалізації, що спричинені грампозитивними і грамнегативними мікроорганізмами, чутливими до препарату: при пневмонії, викликаної клебсіели, при чумі і туляремії, при бруцельозі і ендокардити.
Спосіб використання і дози. Стрептоміцин-КМП вводять внутрішньом`язово, у вигляді аерозолів, интратрахеально. Дорослим препарат застосовують також і внутреннекавернозно.
При внутрішньом`язовому введенні разова доза для дорослих 0, 5-1 г, вище добова доза - 2 г. Для хворих з масою тіла менше 50 кг та осіб старше 60 років добова доза звичайно не перевищує 0,75 г.
Добова доза для дітей та підлітків визначається з розрахунку 15-20 мг / кг маси тіла, але не більше 0,5 г на добу дітям і 1 г підліткам, одноразово.
При лікуванні туберкульозу добову дозу звичайно вводять одноразово. При поганій переносимості препарату добову дозу можна розділити на два введення. Тривалість лікування залежить від форми та фази захворювання (3 місяці і більше).
При лікуванні інфекцій нетуберкульозних етіології добову дозу вводять в 3-4 прийоми з інтервалом 6-8 годин. Тривалість лікування становить 7-10 днів (не повинна перевищувати 14 днів).
Для внутрішньом`язового введення препарат розчиняють у воді для ін`єкцій, 0, 9% розчині натрію хлориду або 0,25-0, 5% розчині новокаїну з розрахунку 4 мл розчинника на 1 г препарату. Розчин готують ех tempore.
Інтратрахеально дорослим препарат вводять по 0, 5-1 г в 5-7 мл 0, 9% розчині натрію хлориду або 0, 5% розчину новокаїну 2-3 рази в тиждень.
Для використання у вигляді аерозолів дорослим вводять 0, 5-1 г Стрептомицина-КМП, для такого введення препарат розчиняють у 4-5 мл (при тепловлажной інгаляції - в 25-100 мл) 0, 9% розчині натрію хлориду. Дітям при цьому шляху введення препарат призначають з того ж розрахунку, що і при внутрішньом`язовому введенні. Залежно від показань у розчин для інгаляції можна включити інші, сумісні з Стрептоміцином-КМП, лікарські засоби.
Внутреннекавернозно препарат вводять шляхом инсуфляции у вигляді дробу дисперсного порошку або введення 10% розчину в умовах хірургічного стаціонару 1 раз на добу в сумарній дозі не більше 1 г незалежно від числа каверн та способу введення.
У хворих на гіпертонічну хворобу та ішемічну хворобу серця лікування препаратом незалежно від шляху введення починають з знижених (до 0,25 г) доз. При гарній переносимості дози можуть бути збільшені до звичайних.
Хворим з порушенням видільної функції нирок, а також пацієнтам з ураженнями печінки добову дозу препарату слід зменшити. Якщо кліренс ендогенного креатиніну від 50 до 60 мл / хв доза не повинна перевищувати 0,5 г, від 40 до 50 мл / хв - не більше 0,4 г на добу.
Побічна дія. Блокада VIII пари черепних нервів і пов`язані з цим вестибулярні порушення (запаморочення, нудота, блювота, нестійка хода), порушення слуху (шум та дзвін, зниження слуху, глухота), периферичний неврит, неврит зорового нерва, гальмування нервово-м`язової передачі (утруднення дихання , апное, слабкість, сонливість). Дуже рідко - блокада нервово-м`язової провідності аж до зупинки дихання, особливо у хворих на нервово-м`язові захворювання (міастенію) або в післяопераційному періоді на фоні залишкової дії недеполяризуючих м`язових релаксантів. Можливі порушення функції нирок (альбумінурія, гематурія), діарея, судомні скорочення м`язів, підвищена кровоточивість, полінейропатія, алергічні реакції (шкірний висип, кропив`янка, еозинофілія, набряк Квінке та ін., В поодиноких випадках анафілактичний шок), почервоніння і біль у місці введення . До числа поодиноких побічних реакцій належать біль стіскувального характеру в ділянці серця, тахікардію. При нейротоксичних ускладненнях (головний біль, парестезії, порушення слуху), алергічних реакціях прийом препарату припиняють.
Протипоказання. Стрептоміцин-КМП протипоказань при захворюваннях слухового та вестибулярного апаратів, пов`язаних з невритом VIII пари черепних нервів і після перенесеного отоневріту, важких формах серцево-судинної і ниркової недостатності, при порушеннях мозкового кровообігу, облітеруючому ендартеріїті, підвищеній чутливості до стрептоміцину, при міастенії, ботулізмі. Вагітність і лактація. Схильність до кровотеч.
Внутреннекавернозне введення протипоказано при незарощення плевральної порожнини у місці введення катетера і при прикореневій локалізації каверни.
Передозування. Виявляється блокадою нервово-м`язової провідності аж до зупинки дихання.
лікування: вводять внутрішньовенно кальцію хлорид і підшкірно прозерін- при розвитку апное - переводять на штучну вентиляцію легенів.
Особливості використання. При тривалому застосуванні Стрептомицина-КМП можуть спостерігатися явища нефротоксичності (протеїнурія, гематурія, циліндрурія), тому в період лікування необхідно не рідше 1 разу на місяць обстежувати сечу. Ураження нирок мають зворотний характер: вони, звичайно, швидко зникають після своєчасного припинення прийому препарату.
В період лікування Стрептоміцином-КМП необхідно контролювати функції слухового і вестибулярного апаратів.
Немовлятам Стрептоміцин-КМП призначають тільки за життєвими показниками.
У разі несвоєчасного припинення прийому препарату може розвинутися глухота.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не допускається змішування Стрептомицина-КМП в одному шприці з антибіотиками пеніцилінового ряду (карбеніцилін та ін.) Та цефалоспоринами.
При одночасному застосуванні з аміноглікозидами, поліміксинами, капреоміцином збільшується ризик розвитку ото- і нефротоксичної дії.
Виведення Стрептомицина-КМП з організму сповільнюється при парентеральному введенні індометацину. Препарат підсилює побічні ефекти ото- і нефротоксичних засобів, міорелаксантів, метоксифлурану, знижує ефективність антиміастенічних коштів, його не призначають з діуретиками та на фоні дегідратаційної терапії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.