Сульфадиметоксин таблетки
сульфадиметоксин таблетки (Tabulettae Sulfadimethoxine)
міжнародна та хімічна назви: sulfadimethoxine- 4- (пара-амінобензолсульфамідо) -2, 6 діметоксіпірімідін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фасками і рискою з одного боку;
Склад. 1 таблетка містить 500 мг сульфадиметоксину в перерахунку на 100% суху речовину;
допоміжні речовини: аеросил, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код ATC J01ED01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Сульфадиметоксин - сульфаніламідний препарат тривалої дії. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з пара-амінобензойної кислотою (ПАБК) і конкурентним пригніченням бактеріального ферменту дигідроптероатсинтетази, що відповідає за вбудовування ПАБК в дигідрофолієву кислоту, безпосереднього попередника фолієвої кислоти. Це блокує синтез дигідрофолієвої кислоти і зменшує кількість метаболічно активної тетрагідрофолієвої кислоти, кофактора синтезу пуринів, тимідину і ДНК.
Чутливими бактеріями є ті, які синтезують фолієву кислоту.
Ефективний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: пневмококів, стафілококів, стрептококів, кишкової палички, палички Фридлендера, збудників дізентеріі- менш активний проти протея.
Активний щодо вірусу трахоми.
Сульфадиметоксин не діє на штами бактерій, стійких до сульфаніламідів.
Фармакокінетика. При прийомі всередину всмоктується відносно повільно і визначається в крові протягом 120 годин. При одноразовому прийомі 1 г максимальна концентрація спостерігається через 8 - 12 годин, підтримуючі дози 0,5 - 1 г забезпечують необхідний терапевтичний рівень препарату в крові протягом курсу лікування.
З білками плазми крові зв`язується на 90 - 98%.
При повторних введеннях накопичується в крові.
Добре проникає в плевральну рідину, вміст в якій становить 60 - 90% від концентрації в крові, однак, на відміну від інших сульфаніламідів тривалої дії, проникає через гематоенцефалічний бар`єр в незначній кількості.
Елімінується печінкою, в високих концентраціях спостерігається в жовчі.
Сульфадиметоксин належить до групи сульфаніламідів тривалої дії, період його напіввиведення - 41 год.
Препарат дуже повільно виводиться з організму за рахунок високого рівня реабсорбції в канальцях нефрону і значного ступеня зв`язування з білками плазми крові. У ацетильованій формі не реабсорбується в нирках і виводиться з організму (через 96 годин - до 83, 3%). У сечі міститься в основному (75 - 90%) у вигляді глюкуроніду, який добре розчиняється в кислому середовищі і не випадає в осад.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до сульфадиметоксину мікроорганізмами: пневмонія, бронхіт, ангіна, отит, гайморит, дизентерія, запальні захворювання жовчовивідних та сечовивідних шляхів, бешиха, пиодермия, трахома, ранові інфекції.
Спосіб використання і дози. Дорослим Сульфадиметоксин призначають в перший день лікування в дозі 1 г, в наступні дні по 500 мг. При тяжкому перебігу захворювання доза може бути збільшена.
Дітям старше 3 років препарат в перший день призначають в дозі 25 мг / кг, в наступні дні по 12, 5 мг / кг в добу-віком старше 12 років початкова доза представляють 1 г і 500 мг, відповідно.
Сульфадиметоксин приймають 1 раз на добу після їди. Тривалість курсу лікування 7 - 10 днів.
Побічна дія. Можливий головний біль, диспепсичні явища, алергічні реакції (шкірний висип, пронос) - рідко - лейкопенія.
При появі побічних реакцій слід знизити дозу або припинити прийом препарату.
Протипоказання. Наявність в анамнезі токсико-алергічних реакцій на прийом сульфаніламідів (агранулоцитоз, гемолітична анемія, пронос, важкий дерматит, гепатит). Діти до 3 років.
Передозування. Про передозування сульфадиметоксином не повідомлялося.
Особливості використання. Препарат з обережністю застосовують для лікування у пацієнтів із захворюваннями системи кровотворення, порушеннями функції нирок, печінки, хронічною серцевою недостатністю. У період терапії препаратом необхідний систематичний контроль показників крові та сечі.
Застосування препарату під час вагітності та годування груддю можливе у тих випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду або для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні сульфадиметоксину разом з ПАСК та барбітуратами посилюється активність сульфадиметоксину, з саліцилатами - активність і токсичність препарату-з метотрексатом і дифеніном - Токсичність сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні препарату з еритроміцином, лінкоміцином, тетрацикліном - взаємно посилюється антибактеріальна активність, розширюється спектр дії-з рифампицином, стрептоміцином, мономицином, канаміцин, гентаміцином, похідними оксихіноліну (Нітроксоліном) - антибактеріальну дію препаратів не ізменяется- з кислотою налидиксовой (невіграмон) - іноді спостерігається антагонізм- з хлорамфениколом, нитрофуранами - зниження сумарного ефекту.
Відео: фараоновими змії. Частина 2
Препарат не призначають одночасно з гексаметилентетраміном (уротропіном), з антидіабетичними препаратами (похідними сульфонілсечовини), з дифеніном, неодикумарином і іншими непрямими антикоагулянтами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 5 років.
