Левоміцетин-дурниці
Відео: Фармацевтична фірма "Дарниця" (Id 53)
Левоміцетин-Дарниця (Levomіcetin-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: chloramphenicol;
2, 2-дихлоро-N- [(1R, 2R) -2-гідрокси-1-гідроксиметил-2- (4-нітрофеніл) етил] ацетамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору;
Склад. 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг хлорамфеніколу (у перерахунку на 100% суху речовину);
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, гідроксипропілцелюлоза, кальцію стеарат або кислота стеаринова.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01B A01.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Хлорамфенікол - бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії. Вплив підвищено з порушенням процесу синтезу білка в мікробній клітині на стадії переносу амінокислот т-РНК на рибосоми. Ефективний щодо штамів бактерій, стійких до пеніциліну, тетрацикліну, сульфаніламідів. Активний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, збудників гнійних, кишкових інфекцій, менінгококової інфекції: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (В т. Ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (В т. Ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряду штамів Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (В т. Ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Не діє на кислотостійкі бактерії (в т. Ч. Mycobacterium tuberculosis), анаероби, стійкі до метициліну штами стафілококів, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, індолпозітівние штами Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Найпростіші і гриби. Стійкість мікроорганізмів розвивається повільно.
Фармакокінетика. Абсорбція - 90% (швидке і майже повне). Біодоступність - 80% після прийому всередину. Зв`язок з білками плазми - 50-60%, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (TСmax) Після перорального прийому - 1-3 год. Обсяг розподілу - 0, 6-1,0 л / кг. Терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 4-5 год після прийому. Добре проникає в рідини і тканини організму. Максимальні концентрації його утворюються в печінці та нирках. У жовчі виявляється до 30% від прийнятої дози. Максимальна концентрація в спинномозковій рідині визначається через 4-5 год після разового прийому всередину і може досягати при невоспаленних мозкових оболонках 21-50% від Cmax в плазмі і 45-89% - при запалених мозкових оболонках. Проникає через плацентарний бар`єр, концентрації в сироватці крові плоду можуть становити 30-80% від концентрації в крові матері. Проникає в грудне молоко. Основна кількість (90%) метаболізується в печінці. У кишечнику під дією кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться протягом 24 год нирками - 90% (шляхом клубочкової фільтрації - 5-10% в незмінному вигляді, шляхом канальцевоїсекреції у вигляді неактивних метаболітів - 80%), кишечником - 1-3%. Період напіввиведення (T1/2) У дорослих - 1,5-3 5 годину, при порушенні функції нирок - 3-11 година, T1/2 у дітей - від 1 міс. до 16 років - 3-6 5 годину, у новонароджених - 24 год і більше (варіює особливо у дітей з малою масою тіла при народженні). Слабо піддається гемодіалізу.
Показання для використання. Абсцес мозку, черевний тиф, паратифи, сальмонельоз, шигельоз, бруцельоз, туляремія, менінгококова інфекція, рикетсіози (в т. Ч. Висипний тиф, трахома, плямиста пронос Скелястих гір), пахова лімфогранульома, хламідіоз, иерсиниозе, ерліхіоз, інфекції сечовивідних шляхів, гнійна ранова інфекція, пневмонія, гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів, гнійний отит.
Спосіб використання і дози. Левоміцетин-Дарниця застосовують внутрішньо за 30 хвилин до їди.
Дорослі препарат приймають по 0,25-0,5 г 3-4 рази на день. Добова доза - 2 г. В особливо важких випадках Левоміцетин-Дарниця можна застосовувати перорально в дозі до 4 г (максимальна добова доза для дорослих) на добу під суворим контролем стану крові та функції печінки і нирок. Добову дозу в таблетках призначають у 3-4 прийоми.
Разова доза препарату для дітей віком від 3 до 8 років становить 10-15 мг / кг маси тіла, старше 8 років - по 0, 2-0,3 г. Кратність прийому - 3-4 рази на добу. Курс лікування Левоміцетином-Дарниця становить 7-10 днів. За показаннями за умови доброї переносимості та відсутності змін в кровотворної системи можливо подовження курсу лікування до 2-х тижнів.
Побічна дія. З боку системи травлення: диспепсія, нудота, блювання (імовірність розвитку знижується при прийомі через 1 годину після їжі), діарея, подразнення слизової оболонки порожнини рота і горла, дерматит (у т. Ч. Періанальний дерматит), дисбактеріоз.
З боку органів кровотворення: ретикулоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, ерітроцітопенія- рідко - апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи: психомоторні порушення, депресія, сплутаність свідомості, периферичний неврит, неврит зорового нерва, зорові і слухові галюцинації, зниження гостроти зору і слуху, головний біль.
Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк.
Інші: вторинна грибкова інфекція, колапс (у дітей до 1 року).
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, пригнічення кровотворення, захворювання шкіри (псоріаз, екзема, грибкові ураження), вагітність і годування грудьми, гострі респіраторні захворювання, ангіна.
Неприпустимо безконтрольне використання Левоміцетину-Дарниця та використання його з профілактичною метою при легких формах інфекційних процесів, особливо в дитячій практиці.
Передозування. Симптомами передозування є "сірий синдром" (Кардіоваскулярний синдром у дітей раннього віку), при відносній передозуванні (причиною розвитку є накопичення левоміцетину, обумовлене незрілістю ферментів печінки, і його пряма токсична дія на міокард) - блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, неритмічні дихання, зниження нервових реакцій, серцево-судинна недостатність.
Лікування. Промивання шлунка, прийом сольового проносного, активованого вугілля, висока очисна клізма. У важких випадках симптоматична терапія, гемосорбція.
Особливості використання. З обережністю застосовувати при серцево-судинних захворюваннях і схильності до алергічних реакцій. Використання левоміцетину призводить до збільшення частоти мікробних інфекцій порожнини рота, уповільнення процесів загоєння і кровоточивості ясен, що може бути проявом мієлотоксичності. Стоматологічні втручання необхідно по можливості завершити до початку лікування левоміцетином.
Для підвищення безпеки лікування препаратом необхідно по можливості проводити моніторинг його концентрації в сироватці крові. Терапевтичний діапазон становить 10-25 мкг / мл. Моніторинг особливо необхідний у пацієнтів із захворюваннями печінки.
Попереднє лікування цитостатиками або променева терапія можуть призводити до накопичення левоміцетину в організмі і розвитку токсичних реакцій у вигляді гальмування кісткового мозку, порушення функції печінки.
При застосуванні необхідно проводити контроль картини крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, які пригнічують кровотворення (сульфаніламідами, цитостатиками), які впливають на обмін речовин в печінці, збільшує ризик розвитку побічної дії. При застосуванні Левоміцетину-Дарниця з пероральними гіпоглікемічними препаратами відзначається посилення їх дії (за рахунок гальмування метаболізму в печінці і підвищення їх концентрації в плазмі). При одночасному застосуванні препарату з еритроміцином, кліндаміцином, лінкоміцином відзначається взаємне ослаблені дії за рахунок того, що левоміцетин може витісняти ці препарати з зв`язаного стану або перешкоджати їх зв`язування з субодиницею 50S бактеріальних рибосом. Левоміцетин знижує антибактеріальний ефект пеніцилінів і цефалоспоринів, пригнічує ферментну систему цитохрому Р450, тому при одночасному його застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, непрямими антикоагулянтами відзначається ослаблені метаболізму цих препаратів, уповільнення виведення і підвищення їх концентрації в плазмі.
Відео: Вчена рада, ректор - 25.03.2014
Циклосерин підсилює нейро-, ристомицин - гематотоксичность препарату. Левоміцетин пригнічує метаболізм толбутаміду, хлорпропаміду, похідних оксикумарину (збільшує гіпоглікемічні та антикоагуляційні властивості). Еритроміцин, олеандоміцин, ністатин, леворин підвищують антибактеріальну активність препарату, солі бензилпеніциліну її знижують. Левоміцетин-Дарниця несумісний з похідними піразолону, дифеніном, барбітуратами, алкоголем.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 5 років.
