Зосін
Зосін (ZOCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин;
(2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R) -3- (2, 6-дідеоксі-3-С, 3 О-диметил-альфа-L-рібогексопіранозілоксі) -11, 12 -дігідроксі-6-метокси-2, 4, 6, 8, 10, 12-гекса-метил-9-оксо-5- (3, 4, 6-трідеоксі-3-диметиламіно-бета-D-ксілогексапіранозіл-окси) пентадекан-13-олід- 6-О-метілерітроміцін;
Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки жовтого кольору, довгастої форми, вкриті оболонкою, мають лінію зламу на одному боці;
Відео: Іван Зосін, екс-актор театру на Таганці, поет- пісняр в КК
склад 1 таблетка містить 250 мг або 500 мг кларитроміцину;
інші складові: Целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, тальк очищений, кислота стеаринова, кислота сорбінова, повідон, сорбіту моноолеат- оболонка - гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь, лак хіноліновий жовтий, ароматизатор ванільний.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибіотик групи макролідів. ATC J01F A09.
дія ліків. Кларитроміцин має антибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв`язуючись з субодиницею 50s рибосом чутливих бактерій. Він активний проти широкого кола аеробних і анаеробних грампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація (МІК) кларитроміцину зазвичай в 2 рази нижча за МІК еритроміцину. Метаболіт кларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність.
Зосін активний проти таких організмів in vitro:
Відео: Зосін для солдатів
грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну) - Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.
грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilla, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori.
мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasaii.
анаероби: Деякі штами Bacteroides fragilis- Clostridium perfringens- Peptococcus species- Peptostreptococcus species- Propionibacterium acnes.
Кларитроміцин не проявляє мутагенних або канцерогенних властивостей в дотепер проведених дослідженнях. Тест Еймса був негативним щодо метаболітів кларитроміцину. Безпека кларитроміцину в період вагітності і лактації не встановлена. У дітей, що не досягнули 6-місячного віку, відповідні дослідження стосуються використання кларитроміцину не проводились. Діти, старше 6-місячного віку, препарат переносять добре. Для пацієнтів похилого віку будь-які спеціальні запобіжні заходи зайві, якщо функція печінки і нирок в них не порушена.
Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину. Біодоступність препарату становить 55%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату. Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються по тканинах і рідинах організму. Він екстенсивно метаболізується в печінці і виводиться з жовчю. Пікові концентрації в сироватці крові досягаються в межах 2 годин. Стали пікові концентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаються через 2 - 3 дні і складають близько 1 мкг / мл в разі прийому 250 мг кожні 12 годин і 3 - 4 мкг / мл в разі прийому 500 мг кожні 8 годин. Період напіввиведення кларитроміцину (t1/2) Становить приблизно 3 - 4 години при використанні першої з зазначених схем прийому і 5 - 7 годин при використанні іншої схеми. У разі прийому 250 мг кожні 12 год основний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає пікової концентрації близько 0, 6 мкг / мл і має період напіввиведення приблизно 5 - 6 годин. У разі прийому 500 мг кожні 8 - 12 годин стала пікова концентрація 14-гідроксикларитроміцину досягає близько 1, 0 мкг / мл, а період його напіввиведення становить близько 7 - 9 годин. Після прийому 250 мг кларитроміцину кожні 12 години 20% дози виводяться з сечею у вигляді кларитроміцину, тоді як після прийому 500 мг препарату кожні 12 год частка екскреції кларитроміцину з сечею становить приблизно 30%. На частку головного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину припадають додаткові 10% або 15% після прийому 250 мг або 500 мг препарату кожні 12 годин, відповідно. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком. Тривалість напіввиведення зростає в разі ниркової недостатності.
Показання до застосування. Зосін показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами:
Інфекції верхнього відділу дихальних шляхів: синусит, фарингіт, ларингіт, тонзиліт.
Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів: пневмонія, гострий і хронічний бронхіт.
Відео: Іван Зосін Бережи вогонь душі
Середній отит.
Дисеміновані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare.
Інфекції шкіри і м`яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, ранові інфекції.
У комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Зосін використовується в лікуванні лепри та токсоплазмозу.
Спосіб використання і дози. Дорослі та діти, які досягли 12-річного віку. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу з інтервалом 12 год. і може бути підвищена до 500 мг двічі на добу в разі тяжких інфекцій. Курс лікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцятипалої кишки - 500 мг три рази на день, разом з омепразолом 40 мг один раз на день протягом 14 днів.
Відео: Іван Зосін і Кінцівка Сухий Закон 17.11.16 Ч.35
Діти від 6 місяців до 12 років. 7, 5 мг / кг маси тіла кожні 12 годин на продовження 5 - 10 днів. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідно коригувати дозу. У разі кліренсу креатиніну до 30 мл / хв. доза препарату становить 250 мг один раз на день при невеликих і помірно тяжких інфекціях, а при більш важких - 250 мг двічі на день.
Побічна дія. У більшості випадків Зосін переноситься добре. Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль, стоматит та головний біль. Рідко відмічалися алергічні реакції - від кропив`янки і невеликих висипань на шкірі до анафілаксії. Можливі випадки синдрому Стівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Може спостерігатися зниження смакових відчуттів. Можливі тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервової системи, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, галюцинації і затуманення свідомості. В окремих випадках використання кларитроміцину асоціювалось з псевдомембранозний коліт - від слабо вираженого до такого, що становить загрозу для життя. Повідомлялося про дисфункцію печінки, зміну результатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтяницею або без неї і гепатит.
Протипоказання. Зосін протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до кларитроміцину або інших макролідних антибіотиків.
Слід уникати одночасного застосування Зосін і похідних ріжків, терфенадину, цисаприду або пімозиду.
Передозування. При передозуванні спостерігається посилення побічних ефектів. Рекомендується промивання шлунка і симптоматичне лікування.
Особливості використання. Пролонгування або повторне використання Зосін може призвести до надмірного росту нечутливих до нього бактерій і грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити і провести відповідну терапію. Як і в разі інших макролідних антибіотиків, використання Зосін у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, що метаболізуються системою цитохрому Р450 (Наприклад, варфарин, алкалоїди ріжків, триазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн і циклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів в сироватці крові. Якщо Зосін використовується одночасно з терфенадином або астемізолом, необхідно контролювати ЕКГ. До призначення Зосін слід з`ясувати, чи не спостерігалося в минулому гіперчутливість до інших макролідних препаратів. Препарат не слід використовувати в період вагітності та годування груддю, якщо очікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик. Відповідні клінічні досліди препарату у дітей, що не досягнули 6-місячного віку, не проводилися. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальні застережні заходи, якщо функції печінки і нирок в них не порушені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Зосін і теофіліну можуть відзначатися підвищений рівень в сироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посиляться при одночасному застосуванні. Одночасний прийом Зосін і зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослими пацієнтами може призвести до зниження концентрації зидовудину. Є повідомлення про те, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину, приводячи до підвищення його концентрації в плазмі, що може асоціюватися з серцевими аритміями. З огляду на цю обставині одночасне використання терфенадину або іншого Неседативні антигістамінні препарати вимагає обережності. Що стосується подібних ефектів повідомляється при одночасному введенні кларитроміцину і цисаприду або пімозиду.
Зосін може потенціювати ефекти карбазепіна за рахунок зниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентрацію етинілестрадіолу або прогестерону не було. Взаємодія препарату з оральними контрацептивами малоймовірно.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі, в сухому і недоступному для дітей місці.
Термін придатності 3 роки.
