Офлоксин інф
офлоксин ИНФ (Ofloxin INF)
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin- (RS) -9-фторо-3-метил-10- (4-метилпіперазин-1-іл) -7-оксо-2, 3-дигідро-7Н-піридо [1, 2, 3-де] -1 , 4-бензоксазин-6-карбоксилової кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин світло-жовто-зеленого кольору без механічних домішок;
Склад. 100 мл інфузійного розчину містять офлоксацину 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, едетату динатрію дигідрат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01MA01.
Відео: пасхалка Five Nights At Freddy # 39; s - Золотий Фредді, Укус 1987, Спаркі, Історія гри
дія ліків. Фармакодинаміка. Офлоксацин - синтетичний протимікробний препарат фторованими хінолону широкого спектра дії.
У концентраціях, ідентичних з мінімальною переважної концентрацією (МІС) або в трохи вищих, він проявляє бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).
Відео: Aзербайджанская Пісня / Кавказька Музика 2012
Протимікробний спектр охоплює: грамнегативні і грампозитивні бактерій, чутливі до офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр, Campylobacter spр, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр, Brucella melitensis- стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніциліназу і деякі штами, резистентні до метіцілліну- також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях МІС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae і деяких інших мікобактерій.
Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.
Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.
Офлоксацин неактивний щодо Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Офлоксацин добре проникає в тканини. Він також добре розповсюджується в рідинах тіла, в тому числі в цереброспинальной. Відносно високі концентрації його в жовчі. Обсяг розподілу коливається в межах від 1,5 до 2, 5 л / кг. Зв`язок з плазматичними протеїнами становить 25%.
Офлоксацин тільки в обмежений міру перетворюється в дезметил-офлоксацин і офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабке протимікробна активність.
Плазматичний напівперіод офлоксацину становить приблизно 5-8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня цієї недостатності аж до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться, в основному, нирками, тубулярний секрецією і гломерулярної фільтрацією. 75-80% виведеної дози виводиться в незмінному стані з сечею протягом 24-48 годин, менш, ніж 5% виводиться в формі метаболітів. 4 - 8% виведеної дози виводиться разом з калом. Виведення офлоксацину може бути повільно у хворих з важким пошкодженням печінки (наприклад, цироз). Незалежно від дози ниркове виділення офлоксацину становить 173 мл / хв, загальне виділення доходити до 214 мл / хв. Тільки незначний об`єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15 - 25%), біологічний напівперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8 - 12 годин. При діалізі біологічний піврозпад коливається приблизно 22 годин.
Офлоксацин проявляє пост-антібіотічное дію.
Офлоксацин проходить через плаценту, потрапляючи в молоко матерів-годувальниць.
Показання до застосування. Офлоксацин призначають дорослим для лікування інфекцій середньої тяжкості і тяжких інфекцій, спричинених чутливими штамами мікроорганізмів. Офлоксацин слід призначати, виходячи з результатів мікробіологічного обстеження і з`ясування чутливості даного мікроорганізму.
Інфекції нижніх дихальних шляхів. Інфекції вуха, горла, носа. Інфекції сечових шляхів, простатит. Інфекції кісток, шкіри і м`яких тканин, у тому числі і ранові інфекції. Внутреннебрюшние інфекції, в тому числі і холангіт та інші інфекції малого таза, спричинені чутливими мікроорганізмами. Респіраторні інфекції при кістозному фіброзе- форми туберкульозу легенів, викликані мікобактеріями з змішаної резистентністю, в тому числі в ослаблених хворих в комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Інфекції, які передаються статевим шляхом, за винятком сифілісу. Шигельоз, сальмонельоз. Сепсис, бактеріямія. Інфекції хворих з імунодефіцитом (у т.ч. СНІД).
Спосіб використання і дози. Дозування залежить від типу і тяжкості інфекції та клінічного стану хворого. Якщо стан покращується, то можна після початкової парентеральної терапії препаратом "офлоксин Інф" продовжувати її шляхом використання перорального препарату (офлоксин 200, таблетки, вкриті оболонкою) в тому ж дозуванні. Взагалі офлоксацин застосовують протягом 7 - 10 днів.
Дорослі хворі з нормальною функцією нирок
Звичайна разова доза дорівнює 200 - 400 мг офлоксацину (1 - 2 інфузійні флакони офлоксин Інф) в інтервалі 12 годин.
Хворі зі зниженою функцією нирок
кліренс креатиніну - вище за 50 мл / хв .: | дозування не потрібно знижувати; |
кліренс креатиніну - 20 - 50 мл / хв .: | перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 24 години; |
кліренс креатиніну - нижче 20 мл / хв .: | перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 48 годин. |
Хворі з важким ураженням печінки
Не можна перевищувати дозу на добу - 400 мг офлоксацину.
Спосіб введення: 1 інфузійний флакон препарату "офлоксин Інф" вводять внутрішньовенно протягом не менше ніж 30 хвилин.
100 мл препарату "офлоксин Інф" включає 15, 4 ммоль іонів Na+ і 15, 9 ммоль іонів Сl-.
В інфузійний флакон з препаратом "офлоксин Інф" не варто вводити ніяких інших розчинів і лікарських засобів. Офлоксин Інф сумісний з наступними розчинами: фізіологічним розчином, 5% глюкозою, 10% глюкозою, розчином Рінгера лактату, розчином Хартмана, бикарбонатом 4, 2%.
Офлоксин Інф несумісний з гепарином і манітол.
Залишок невикористаного препарату необхідно ліквідувати згідно з рецептом. Його не можна зберігати в холодильнику, заморожувати або утримувати будь-яким іншим способом для можливого подальшого використання.
Побічна дія. Побічні дії не бувають, як правило, важкий характер. Були описані такі порушення травлення, як нудота, блювота, пронос. У поодиноких випадках спостерігався біль у животі, відсутність апетиту, сухість у роті, метеоризм, запор. Іноді зустрічаються неврологічні ускладнення - головний біль, безсоння, запаморочення, зрідка нервозність, сплутаність свідомості, тремтіння, сонливість, галюцинації. Далі спостерігали висипання на шкірі та свербіж, алергічні реакції, порушення зору (погіршення зору, подвоєння в очах, порушення сприйняття кольору), порушення слуху і рівноваги, порушення нюху, фотосенсибілізація. Відзначали збудження, анемію, тромбоцитопенію, лейкопенію, нейтропенію, агранулоцитоз.
Внутрішньовенне введення офлоксацину може супроводжуватися тахікардією і падінь тиску крові.
При внутрішньовенному введенні офлоксацину може статися подразнення вени, по середній лінії від місця введення, яке супроводжується почервонінням і хворобливістю (наявність зростає в залежності від швидкості пріподнятоя вливання). Ці побічні явища зникають протягом декількох годин після закінчення вливання або при зміні місця введення. Вони, як правило, не потребують припинення терапії. У деяких випадках може спостерігатися тромбофлебіт.
В окремих випадках при лікуванні фторованнимі хинолонами спостерігали запалення сухожиль, що навіть може привести до його розриву. Фактором ризику для розвитку такого запалення (тендиніт) при лікуванні фторованнимі хинолонами є, в тому числі, одночасне лікування кортикостероїдними препаратами. Підозра на запалення сухожиль є причиною для припинення курсу лікування офлоксацином.
Протипоказання. Відома підвищена чутливість до офлоксацину або іншої складової препарату, або до протимікробних засобів хінолону.
Препарат протипоказано застосовувати у період вагітності та годування груддю.
Дитячий і підлітковий вік (до 18 років), епілепсія, порушення функції ЦНС зі зниженим судомним порогом (черепно-мозкові травми, інсульт, запальні захворювання ЦНС).
Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювота. Обробка передозування включає стандартний прийом, лікування є симптоматичним і допоміжним, сосредатачівая увагу на забезпеченні жізненнозначімих функцій. Офлоксацин, в основному, виводиться нирками (75 - 80% введеної дози виводиться в незмінному стані разом із сечею протягом 24 - 48 годин), його елімінацію можна прискорити шляхом форсованого об`ємного діурезу. Тільки в обмежений кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (в середньому 15 - 25%) або перитонеальним діалізом (менше 2%).
Особливості використання. Обережність необхідна у хворих з атеросклерозом основних судин. Необхідно постійне спостереження при комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, діметадіном, циклоспорином, нестероїдними протизапальними засобами антикоагулянтами.
При швидкому внутрішньовенному введенні можливий падіння артеріального тиску.
Під час курсу лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.
При лікуванні офлоксацином варто уникати сонячного опромінення або експозиції УФ світла інших джерел.
Препарат може робити несприятливий вплив на активність, яка вимагає підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні офлоксацину з нестероїдними протиревматичними засобами або лікарськими засобами, які знижують поріг судом, ризик розвитку судом може вирости.
Одночасне введення офлоксацину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівня прокаїнаміду - у хворих необхідно проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнаміду в плазмі, ЕКГ і в разі потреби підібрати його дозування.
При одночасному застосуванні офлоксацину з антигіпертензивними засобами або анестетіческого барбітуратами можна в окремих випадках спостерігати раптове падіння тиску крові.
Одночасне введення офлоксацину з теофіліном може в поодиноких випадках призвести до зниження виведення теофіліну, яке, однак, не буває клінічно достовірним.
Одночасне введення офлоксацину у великих дозах з лікарськими засобами, які виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій через їх знижені виведення.
При одночасному введенні з варфарином або його похідними необхідно стежити за протромбіновим часом або проводити інші відповідні дослідження на згортання.
З огляду на на можливу гіперглікемію або гіпоглікемію при введенні офлоксацину у хворих, яких лікували протидіабетичними засобами, необхідно обов`язково проводити моніторинг параметрів їх компенсації. Під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися псевдопозитивні результати при визначенні опіатів або порфіринів у сечі.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 10 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.